КАРДУРА 2МГ. №30 ТАБ. /ПФАЙЗЕР/

Доксазозин

таблетки

30

Препарат может быть назначен для приема как утром, так и вечером. При доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза Кардуры составляет 1 мг 1 раз/сут для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок). В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем - до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы - 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Средняя рекомендуемая доза - 2-4 мг 1 раз/сут. При артериальной гипертензии доза препарата варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз/сут в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок). В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз/сут. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы, до 4 мг, 8 мг и до максимальной - 16 мг, в зависимости от выраженности реакции пациента. Средняя доза составляет 2-4 мг 1 раз/сут. Фармакокинетика доксазозина у больных с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не усугубляет имеющиеся нарушения функции почек, поэтому у пациентов данной группы Кардуру применяют в обычных дозах. При назначении препарата пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется. Опыт применения препарата Кардура у детей отсутствует.

Кардура - сосудорасширяющее.

Фармакодинамика

ДГПЖ

Назначение доксазозина больным с симптомами ДГПЖ приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой альфа₁ -адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря.

Доказано, что доксазозин является эффективным блокатором подтипа 1А альфа₁ -адренорецепторов, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов, альфа₁ -адренорецепторов, находящихся в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.

Поддерживающий эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (например до 48 мес).

Артериальная гипертензия

Применение доксазозина у больных артериальной гипертензией приводит к значимому снижению АД в результате уменьшения ОПСС. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой альфа₁ -адренорецепторов, расположенных в сети сосудов. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2–6 ч после приема препарата внутрь. У больных артериальной гипертензией АДпри лечении доксазозином было одинаковым в положении лежа и стоя.

Отмечено, что в отличие от неселективных альфа₁ -адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто.

Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания ЛПВП к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ИБС, нормализация АД и концентрации липидов на фоне приема доксазозина приводят к снижению риска развития ИБС.

Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе.

Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой.

Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6'- и 7'- гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 мкмоль.

В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у больных артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у больных, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, нежели у пациентов, получавших антигипертензивные средства.

Фармакокинетика

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается; T_max  в крови достигается примерно через 2 ч.

Доксазозин примерно на 98% связывается с белками плазмы крови.

Первичными путями метаболизма доксазозина являются O-деметилирование и гидроксилирование.

Выведение из плазмы крови является двухфазным, с конечным T_1/2  22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотрансформации; лишь менее 5% дозы выводится в неизмененном виде.

Применение у особых групп пациентов

По данным фармакокинетических исследований, у пожилых пациентов и больных почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой у больных более молодого возраста с нормальной функцией почек.

Имеются лишь ограниченные данные, полученные у пациентов с нарушенной функцией печени, о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например циметидин). В клиническом исследовании у 12 больных с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением AUC на 43% и снижением истинного перорального клиренса на 40%. Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других ЛС, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушениями функции печени (см. «Особые указания»).

Гиперчувствительность (в т.ч. и к другим хиназолинам).

ДГПЖ

По данным контролируемых клинических исследований, у больных ДГПЖ встречались те же побочные реакции, что и у больных артериальной гипертензией.

При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о следующих нежелательных реакциях.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто — шум в ушах.

Со стороны органа зрения: часто — нарушение цветового восприятия; нечасто — синдром атоничной радужки.

Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — метеоризм, запор, рвота.

Со стороны печени: очень редко — холестаз, гепатит, желтуха.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции.

Лабораторные показатели: нечасто — увеличение массы тела; очень редко — повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — парестезии; нечасто — гипестезии, тремор.

Со стороны психики: часто — возбуждение, беспокойство, бессонница; нечасто — депрессия.

Со стороны мочевыводящих путей: нечасто — учащение мочеиспускания, полиурия, недержание мочи; очень редко — дизурия, гематурия, никтурия.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко — гинекомастия, импотенция, приапизм; очень редко — ретроградная эякуляция.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, ринит; нечасто — кашель, носовое кровотечение; очень редко — обострение имеющегося бронхоспазма.

Со стороны кожных покровов: нечасто — алопеция, кожный зуд, кожная сыпь, пурпура; очень редко — крапивница.

Со стороны ССС: нечасто — приливы крови к коже лица, выраженное снижение АД, постуральная гипотензия.

Прочие: нечасто — боли различной локализации.

Артериальная гипертензия

В контролируемых клинических исследованиях препарата Кардура наиболее часто встречались побочные реакции, которые можно отнести к типу постуральных (изредка связанные с обмороком) или неспецифических, которые включали перечисленные ниже реакции.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: часто — вертиго.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто — головокружение, головная боль; часто — постуральное головокружение (после приема первой дозы может развиться выраженное снижение АД, которое может привести к ортостатическому головокружению, в тяжелых случаях, особенно при быстром переходе из положения лежа в положение стоя или в положение сидя — к обмороку), сонливость.

Со стороны дыхательной системы: часто — ринит.

Прочие: часто — астения, отеки нижних конечностей, утомляемость, слабость.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при

5 лет.

Уточняйте в Аптеке