Внешний вид товаров может отличаться от изображений в рекламных материалах, в том числе на данном сайте.
МНН:
Доксазозин
Кластер:
Доксазозин
Код системы "ATX" классификаций
(Анатомо-терапевтическо-химической):
C02CA04 - Доксазозин
Условия отпуска из аптек:
По рецепту
1 таблетка содержит:
действующее вещество:
доксазозина мезилат 4,88 мг (в пересчете на доксазозин 4 мг);
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 180,32 мг; кальция фосфат 70,0 мг; повидон К30 1,2 мг; натрия лаурил- сульфат 0,6 мг; кальция стеарат 2,0 мг; тальк 1,0 мг
Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов (сродство к альфа1-адренорецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2-адренорецепторам), снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению артериального давления (АД) без развития рефлекторной тахикардии.
Снижает пред- и постнагрузку на сердце. После однократного приема снижение АД развивается постепенно, максимальное снижение наблюдается через 2-6 ч и сохраняется в течение 24 ч.
После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 часов, а в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. В период лечения доксазозином у больных артериальной гипертензией (АГ) отсутствуют различия величин АД в положении «стоя» и «лежа».
Эффективен при АГ, в том числе, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).
Снижает риск развития ишемической болезни сердца (ИБС). Прием препарата у пациентов с нормальным АД не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у больных развивается толерантность.
В период лечения доксазозином наблюдается снижение концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый (на 4-13%) рост коэффициента липопротеидов высокой плотности/общий холестерин.
При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка (ЛЖ), подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.
В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.
Оказывает эффект у 66-71% больных, начало действия – через 1-2 недели лечения, максимум - после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.
Фармакокинетика: После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, абсорбция – 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час), время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmax) составляет 3 часа, при вечернем приеме ТСmax удлиняется до 5 часов.
Биодоступность – 60-70%. Связь с белками плазмы крови – около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным периодом полувыведения (Т½) – 19-22 часа, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки.
Интенсивно метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования. У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять «печеночный» метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата. Основное выведение - через кишечник (63-65% в виде метаболитов и около 5% - в неизменном виде). Почками выводится около 10%. Исследование фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.
Повышенная чувствительность к доксазозину и другим производным хиназолина (празозин, теразозин) или к другим компонентам препарата;
Склонность к ортостатической гипотензии;
АГ (для пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы);
Пациенты с ДГПЖ и сопутствующим нарушением оттока мочи из верхних мочевыводящих путей, хроническими инфекциями мочевых путей, камнями в мочевом пузыре;
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Период лактации;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
В качестве монотерапии у пациентов либо с переполненным мочевым пузырем, либо с анурией в сочетании или без прогрессирующей почечной недостаточности.
C осторожностью: Отек легких вследствие аортального или митрального стеноза;
Правосторонняя сердечная недостаточность вследствие легочной эмболии или экссудативного перикардитаpravostoronnyaya serdechnaya nedostatochnostʹ vsledstvie legochnoĭ embolii ili ekssudativnyĭ perikardit;
Левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения;
Одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, трандалафил);
Синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка);
Нарушение функции печени.
Частота побочных реакций при применении препарата Доксазозин приводится ниже в соответствии с общепринятой классификацией:
очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны сердечнососудистой системы: часто – АГ (в т.ч. ортостатическая), ощущение сердцебиения, тахикардия; нечасто – стенокардия, инфаркт миокарда; очень редко – брадикардия, нарушения ритма, «приливы» крови к коже лица, периферические отеки.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – сонливость, головокружение, головная боль; нечасто – инсульт, гипестезии, обморок, тремор, ажитация, депрессия, тревога, бессонница, нервозность; очень редко – парестезии, постуральное головокружение.
Со стороны органов чувств: часто – вертиго; нечасто – звон в ушах; очень редко - нечеткость зрительного восприятия, синдром узкого зрачка.
Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто - запор, вздутие живота, рвота, диарея, повышение активности «печеночных» ферментов, потеря аппетита, анорексия; очень редко – гепатит, холестаз, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: часто – бронхит, кашель, одышка, ринит, сухость слизистой оболочки носа; нечасто – носовое кровотечение; очень редко бронхоспазм.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны скелетно-мышечной системы: часто – боль в спине, миалгия; не часто – артралгия; редко – судороги, слабость в мышцах.
Со стороны кожных покровов: часто – зуд; нечасто – кожная сыпь; очень редко крапивница, аллопеция, пурпура.
Со стороны мочеполовой системы: часто цистит, недержание мочи; не часто – дизурия, повышение частоты мочеиспускания, гематурия, импотенция, подагра; редко - полиурия; очень редко – увеличение диуреза, расстройство мочеиспускания, никтурия, гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция.
Общие реакции: часто - астения, боль в грудной клетке, недомогание; нечасто – боль, отек лица, снижение веса; очень редко – аллергические реакции, усталость.