Внешний вид товаров может отличаться от изображений в рекламных материалах, в том числе на данном сайте.
Бренд:
ЭЛИЦЕЯ
МНН:
Эсциталопрам
Кластер:
Эсциталопрам
Код системы "ATX" классификаций
(Анатомо-терапевтическо-химической):
N06AB10 - Эсциталопрам
Условия отпуска из аптек:
По рецепту
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой , содержит:
действующее вещество: эсциталопрама оксалат 12,78 мг (эквивалентно эсциталопраму 10 мг),
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; кросповидон; повидон К30; МКЦ; крахмал прежелатинизированный; магния стеарат,
оболочка пленочная: Опадрай белый 33G28707 (Опадрай белый 33G28707 состоит из смеси гипромеллозы 6сР (40%), титана диоксида (24%), лактозы моногидрата (22%), макрогола 3000 (8%) и триацетина (6%)
Элицея - антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели за счет ингибирования обратного нейронального захвата серотонина, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не обладает или обладает очень слабым сродством к ряду рецепторов, в т.ч. серотониновым: 5-HT1A ,5-НТ2 ,допаминовым: D1 и D2 ;α1 - и α2 - и β-адренорецепторам, гистаминовым H1 -рецепторам, м-холинорецепторам, бензодиазепиновым и опиоидным рецепторам, что обусловливает отсутствие или слабую выраженность различных антихолинергических, седативных, кардиоваскулярных побочных эффектов. Эсциталопрам также не связывается или обладает очень низким сродством по отношению к различным ионным каналам, включая Na+ ,К+ ,Сl- ,Са2+ -каналы.
Фармакокинетика
Всасывание. Абсорбция не зависит от приема пищи. Тmах составляет около 4 ч после многократного применения. Биодоступность — 80%.
Распределение. Кажущийся объем распределения (Vdβ /F) после приема внутрь составляет примерно 12–26 л/кг. Связь эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%. Кинетика эсциталопрама линейна. Css достигается через 1 нед, средняя Css — 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.
Метаболизм. Метаболизируется в печени до фармакологически активных метаболитов (деметилированный и дидеметилированный). Основное вещество и метаболиты частично выводятся в виде глюкуронидов. После многократного применения средние концентрации деметилированного и дидеметилированного метаболитов составляют 28–31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама и деметилированного метаболита протекает при доминирующем участии следующих изоферментов цитохрома Р450: CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6.
Выведение. T1/2 после многократного применения составляет около 30 ч. Клиренс при приеме внутрь составляет 0,6 л/мин, из которых 7% — почечный. У основных метаболитов T1/2 значительно выше. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и бóльшая часть — почками, частично выводится в виде глюкуронидов.T1/2 и AUC увеличивается у пожилых пациентов.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст (старше 65 лет). У пожилых пациентов эсциталопрам выводится медленнее, чем у молодых пациентов. Количество эсциталопрама, находящегося в системном кровотоке (AUC), у пожилых пациентов на 50% больше, чем у молодых.
Нарушения функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью класса А и В по классификации Чайлд-Пью T1/2 увеличивается в 2 раза.
Полиморфизм (у лиц с низкой активностью изофермента CYP2C19 или CYP2D6): у лиц с низкой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации эсциталопрама при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается.
Нарушения функции почек. Для рацемического циталопрама отмечен больший T1/2 у пациентов со сниженной функцией почек (Cl креатинина 10–53 мл/мин).
С осторожностью следует применять препарат при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, мании/гипомании в анамнезе, сахарном диабете, депрессии с суицидальными попытками, циррозе печени, хронической почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), ИБС, склонности к кровотечениям; одновременном применении с препаратами, способными вызвать гипонатриемию, снижающими порог судорожной готовности, с антикоагулянтами или препаратами, влияющими на агрегацию тромбоцитов, с алкоголем, с литием, зверобоем продырявленным, с триптофаном, лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием системы изофермента CYP2C19; при одновременном применении электросудорожной терапии, а также у пациентов в возрасте 18-24 лет (в связи с риском развития суицидального поведения) и у пациентов пожилого возраста.
Со стороны ССС: нечасто — тахикардия; редко — брадикардия; очень редко — ортостатическая гипотензия.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: часто — бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор, тревога, беспокойство, кошмарные сновидения; нечасто — нарушения вкуса, нарушения сна, обморок, скрежет зубами, психомоторное возбуждение, акатизия, повышенная раздражительность, панические расстройства, спутанность сознания; редко — серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), агрессивность, деперсонализация, галлюцинации, суицидальные мысли и поведение; очень редко — дискинезия, судорожные и маниакальные расстройства.
Со стороны органов дыхания: часто — синусит, зевота; нечасто — носовые кровотечения.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — повышение или снижение аппетита, диарея, запор, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — желудочно-кишечные кровотечения (в т.ч. ректальные); очень редко — гепатит.
Со стороны мочеполовой системы: часто — нарушения эякуляции, импотенция, снижение либидо, аноргазмия (у женщин); редко — метроррагия, меноррагия; очень редко — задержка мочи, приапизм, галакторея.
Со стороны органов чувств: нечасто — мидриаз, расстройства зрения, шум в ушах.
Со стороны кожных покровов: часто — повышенная потливость, алопеция; очень редко — экхимозы.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия, миалгия.
Со стороны эндокринной системы: очень редко — неадекватная секреция АДГ, галакторея.
Аллергические реакции: часто — крапивница, кожная сыпь, кожный зуд; редко — анафилактические реакции, очень редко — ангионевротический отек (отек Квинке).
Прочие: часто — слабость, повышение температуры тела; нечасто — отеки.
Лабораторные показатели: часто — увеличение массы тела; нечасто — снижение массы тела; очень редко — гипонатриемия, изменение лабораторных показателей функции печени.
При резкой отмене препарата возможно развитие синдрома отмены.