ЭЛИЦЕЯ 10МГ. №28 ТАБ. П/П/О /KRKA/

Эсциталопрам

таблетки

28

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Депрессивные эпизоды. Рекомендуемая доза — 10 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг в сутки. Антидепрессивный эффект развивается через 2–4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии необходимо продолжать терапию не менее 6 месяцев для закрепления полученного эффекта. Для прекращении терапии эсциталопрамом необходимо постепенно уменьшать дозу в течение 1–2 нед в целях снижения риска развития синдрома отмены. Панические расстройства (в т.ч. с агорафобией). По 5 мг/сут в течение первой недели, затем по 10–20 мг/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Пожилые пациенты (старше 65 лет). Рекомендуется доза 5 мг в сутки, максимальная суточная доза — 10 мг в сутки. Нарушения функции почек. При легкой или умеренной степени почечной недостаточности (Cl креатинина более 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. При тяжелой степени почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью. Нарушение функции печени. При нарушении функции печени начальная доза — 5 мг в сутки в течение 2 нед. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до 10 мг в сутки. При тяжелых нарушениях функции печени рекомендуется более медленная титрация доз. Сниженная активность изофермента CYP2C19. Рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед — 5 мг в сутки, в зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

Элицея - антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели за счет ингибирования обратного нейронального захвата серотонина, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не обладает или обладает очень слабым сродством к ряду рецепторов, в т.ч. серотониновым: 5-HT_1A ,5-НТ₂ ,допаминовым: D₁  и D₂ ;α₁ - и α₂ - и β-адренорецепторам, гистаминовым H₁ -рецепторам, м-холинорецепторам, бензодиазепиновым и опиоидным рецепторам, что обусловливает отсутствие или слабую выраженность различных антихолинергических, седативных, кардиоваскулярных побочных эффектов. Эсциталопрам также не связывается или обладает очень низким сродством по отношению к различным ионным каналам, включая Na⁺ ,К⁺ ,Сl^- ,Са²⁺ -каналы.

Фармакокинетика

Всасывание. Абсорбция не зависит от приема пищи. Т_mах составляет около 4 ч после многократного применения. Биодоступность — 80%.

Распределение. Кажущийся объем распределения (V_dβ /F) после приема внутрь составляет примерно 12–26 л/кг. Связь эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%. Кинетика эсциталопрама линейна. C_ss достигается через 1 нед, средняя C_ss  — 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

Метаболизм. Метаболизируется в печени до фармакологически активных метаболитов (деметилированный и дидеметилированный). Основное вещество и метаболиты частично выводятся в виде глюкуронидов. После многократного применения средние концентрации деметилированного и дидеметилированного метаболитов составляют 28–31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама и деметилированного метаболита протекает при доминирующем участии следующих изоферментов цитохрома Р450: CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6.

Выведение. T_1/2 после многократного применения составляет около 30 ч. Клиренс при приеме внутрь составляет 0,6 л/мин, из которых 7% — почечный. У основных метаболитов T_1/2 значительно выше. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и бóльшая часть — почками, частично выводится в виде глюкуронидов.T_1/2 и AUC увеличивается у пожилых пациентов.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст (старше 65 лет). У пожилых пациентов эсциталопрам выводится медленнее, чем у молодых пациентов. Количество эсциталопрама, находящегося в системном кровотоке (AUC), у пожилых пациентов на 50% больше, чем у молодых.

Нарушения функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью класса А и В по классификации Чайлд-Пью T_1/2 увеличивается в 2 раза.

Полиморфизм (у лиц с низкой активностью изофермента CYP2C19 или CYP2D6): у лиц с низкой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации эсциталопрама при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается.

Нарушения функции почек. Для рацемического циталопрама отмечен больший T_1/2 у пациентов со сниженной функцией почек (Cl креатинина 10–53 мл/мин).

• одновременное применение с ингибиторами МАО;
• одновременное применение с пимозидом;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• галактоземия, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата Элицея.

С осторожностью следует применять препарат при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, мании/гипомании в анамнезе, сахарном диабете, депрессии с суицидальными попытками, циррозе печени, хронической почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), ИБС, склонности к кровотечениям; одновременном применении с препаратами, способными вызвать гипонатриемию, снижающими порог судорожной готовности, с антикоагулянтами или препаратами, влияющими на агрегацию тромбоцитов, с алкоголем, с литием, зверобоем продырявленным, с триптофаном, лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием системы изофермента CYP2C19; при одновременном применении электросудорожной терапии, а также у пациентов в возрасте 18-24 лет (в связи с риском развития суицидального поведения) и у пациентов пожилого возраста.

Со стороны ССС: нечасто — тахикардия; редко — брадикардия; очень редко — ортостатическая гипотензия.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: часто — бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор, тревога, беспокойство, кошмарные сновидения; нечасто — нарушения вкуса, нарушения сна, обморок, скрежет зубами, психомоторное возбуждение, акатизия, повышенная раздражительность, панические расстройства, спутанность сознания; редко — серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), агрессивность, деперсонализация, галлюцинации, суицидальные мысли и поведение; очень редко — дискинезия, судорожные и маниакальные расстройства.

Со стороны органов дыхания: часто — синусит, зевота; нечасто — носовые кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — повышение или снижение аппетита, диарея, запор, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — желудочно-кишечные кровотечения (в т.ч. ректальные); очень редко — гепатит.

Со стороны мочеполовой системы: часто — нарушения эякуляции, импотенция, снижение либидо, аноргазмия (у женщин); редко — метроррагия, меноррагия; очень редко — задержка мочи, приапизм, галакторея.

Со стороны органов чувств: нечасто — мидриаз, расстройства зрения, шум в ушах.

Со стороны кожных покровов: часто — повышенная потливость, алопеция; очень редко — экхимозы.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия, миалгия.

Со стороны эндокринной системы: очень редко — неадекватная секреция АДГ, галакторея.

Аллергические реакции: часто — крапивница, кожная сыпь, кожный зуд; редко — анафилактические реакции, очень редко — ангионевротический отек (отек Квинке).

Прочие: часто — слабость, повышение температуры тела; нечасто — отеки.

Лабораторные показатели: часто — увеличение массы тела; нечасто — снижение массы тела; очень редко — гипонатриемия, изменение лабораторных показателей функции печени.

При резкой отмене препарата возможно развитие синдрома отмены.

При температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке

2 года

Уточняйте в Аптеке