Внешний вид товаров может отличаться от изображений в рекламных материалах, в том числе на данном сайте.
Бренд:
АРАВА
МНН:
Лефлуномид
Кластер:
Лефлуномид
Код системы "ATX" классификаций
(Анатомо-терапевтическо-химической):
L04AA13 - Лефлуномид
Условия отпуска из аптек:
По рецепту
Активное вещество: лефлуномид 10 мг.
Фармдействие: Арава принадлежит к классу базисных противоревматических препаратов и обладает антипролиферативными, иммуномодулирующими, иммуносупрессивными и противовоспалительными свойствами. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат дегидрогеназу и обладает антипролиферативной активностью. А771726 в условиях in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов. Антипролиферативная активность А771726 проявляется, по-видимому, на уровне биосинтеза пиримидина, поскольку добавление в клеточную культуру уридина устраняет тормозящее действие метаболита А771726. С использованием радиоизотопных лигандов показано, что А771726 избирательно связывается с ферментом дегидрооротат дегидрогеназой, чем объясняется его свойство тормозить этот фермент и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1. Пролиферация лимфоцитов является одним из ключевых этапов развития ревматоидного артрита.
Одновременно А771726 тормозит экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 (СВ-25) и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом.
Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.
Лефлуномид уменьшает симптомы и замедляет прогрессирование поражения суставов при активной форме ревматоидного артрита.
Терапевтический эффект обычно проявляется через 4-6 недель и может нарастать в дальнейшем на протяжении 4-6 месяцев.
Арава противопоказан женщинам детородного возраста, которые не используют адекватные средства контрацепции.
Мужчины, получающие лечение лефлуномидом, должны быть предупреждены о возможном фетотоксическом действии препарата и о необходимости использовать адекватные средства контрацепции.
Классификация предполагаемой частоты побочных явлений:
очень частые (более 1/10), частые (более 1/100, но менее 1/10), нечастые (более 1/1000, но менее 1/100), редкие (более 1/10000, но менее 1/1000), очень редкие (менее 1/10000), неизвестно (на основании имеющихся данных оценить нельзя).
- Сердечно-сосудистая система
Частые: умеренное повышение артериального давления.
Редкие: выраженное повышение артериального давления
- Желудочно-кишечный тракт
Частые: понос, тошнота, рвота, заболевания слизистой ротовой полости (например, афтозный стоматит, изъязвление губ), боли в брюшной полости.
Нечастые: нарушения вкусовых ощущений
Очень редкие: панкреатит
- Дыхательная система и медиастинальные нарушения
Редкие: интерстициальный легочный процесс (включая интерстициальную пневмонию), с возможным летальным исходом.
- Нарушения метаболизма
Частые: повышение креатинфосфокиназы (КФК)
Нечастые: гипокалиемия, гиперлипидемия, гипофосфатемия.
Редкие: повышение уровня лактатдегидрогеназы (ЛДГ)
Частота неизвестна: гипоурикемия
- Нервная система
Частые: головная боль, головокружение, парестезии.
Нечастые: беспокойство.
Очень редкие: периферическая нейропатия
- Опорно-двигательный аппарат
Частые: тендовагинит.
Нечастые: разрыв сухожилий
- Кожа и дериваты
Частые: усиленное выпадение волос, экзема, сыпь (в том числе макулопапулезная сыпь), зуд, сухость кожи.
Нечастые: крапивница
Очень редкие: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона.
- Иммунная система
Частые: легкие аллергические реакции.
Очень редкие: серьезные анафилактические/анафилактоидные реакции, васкулит, в том числе кожный некротический васкулит.
- Инфекции и инвазии
Редкие: развитие тяжелых инфекций, включая оппортунистические, и сепсиса, которые могут быть фатальными.
Может возрасти число возможных инфекций (в частности, ринита, бронхита и пневмонии).
- Система кроветворения и лимфатическая система
Частые: лейкопения (лейкоциты > 2000/мкл).
Нечастые: анемия, небольшая тромбоцитопения (тромбоциты < 100 000/ мкл).
Редкие: панцитопения (вероятно за счет антипролиферативного действия), лейкопения (лейкоциты < 2000/мкл), эозинофилия.
Очень редкие: агранулоцитоз.
Недавнее, сопутствующее или последующее использование потенциально миелотоксичных агентов может быть ассоциировано с большей степенью риска гематологических эффектов.
- Гепато-билиарная система
Частые: повышение активности «печеночных» трансаминаз (особенно аланинаминотрансферазы (АЛТ)), реже – гамма-глютамилтранспептидазы (ГГТ) и щелочной фосфатазы (ЩФ), гипербилирубинемия.
Редкие: гепатит, желтуха/холестаз.
Очень редкие: тяжелые поражения печени, такие как печеночная недостаточность, острый некроз печени, которые могут быть фатальными;
- Изменения общего характера
Частые: анорексия, потеря массы тела (обычно незначительная), астения.
- Со стороны репродуктивной системы:
Частота неизвестна: незначительное снижение концентрации спермы, общего числа сперматозоидов и их подвижности
- Со стороны почек и мочевыводящих путей:
Частота неизвестна: почечная недостаточность
- Прочее
Риск возникновения злокачественных, особенно лимфопролиферативных заболеваний, увеличивается при использовании некоторых иммунодепрессивных препаратов.