ЦЕЛЕБРЕКС 200МГ. №30 КАПС.

Целекоксиб

капсулы

30

Взрослым при остеоартрозе препарат Целебрекс назначают в суточной дозе 200 мг в 1 или 2 приема. В клинических исследованиях использовались дозы до 400 мг/сут. При ревматоидном артрите препарат назначают в суточной дозе 200-400 мг, разделенной на 2 приема. В клинических исследованиях использовались дозы до 800 мг/сут. При болевом синдроме рекомендуемая разовая доза составляет 100-200 мг. При необходимости возможно последующее применение препарата в той же дозе с интервалом между приемами не менее 4-6 ч до достижения максимальной суточной дозы 400 мг. При острой боли и альгодисменорее рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг, затем при необходимости возможен еще один прием препарата в дозе 200 мг; максимальная доза в первый день лечения - 600 мг/сут; в последующие дни суточная доза препарата может варьировать от 200 мг до 400 мг.  Применение Целебрекса у пациентов младше 18 лет не изучалось.

Фармгруппа:  НПВП.
Фармдействие:  Целебрекс - НПВС. Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов (Pg) в основном за счёт ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отёк и боль). 
В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.
Влияние на функцию почек. Целекоксиб снижает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба - продукты ЦОГ-1). 
Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пожилых пациентов и лиц с хронической почечной недостаточностью, транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отёков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приёма неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Фармакокинетика:  Всасывание. При приёме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации (Cmax) в плазме примерно через 2-3 часа. Cmax в плазме после приема 200 мг - 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Сmax, и площадь под фармакокинетической кривой “концентрация-время” (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Сmax и AUC происходит менее пропорционально.
Влияние приема пищи. Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 1 – 2 часа и повышает полное всасывание примерно на 20%.
Распределение. Связь с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм. Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием цитохрома Р450 CYP2С9. (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Метаболиты, обнаруживаемые в крови, фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Активность цитохрома Р450 CYP2С9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по CYP2С9*3 полиморфизм, что ведет к уменьшению эффективности энзимов.
Выведение. Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57% и 27%, соответственно), менее 3% принятой дозы - в неизмененном виде. При повторном применении период полувыведения составляет 8-12 часов, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении равновесные концентрации в плазме достигаются к 5 дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Сmax, период полувыведения) составляет около 30%. Средний объем распределения в равновесном состоянии равен примерно 400 л.
Особые группы
Пожилые пациенты. У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Сmax, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.
Раса. У представительной негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Нарушение функции печени. Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Child-Pugh) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по Child-Pugh) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.
Нарушение функции почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) > 65 мл/мин/1,73 м2 и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1,73 м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или клиренсом креатинина) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения - превращение в печени в неактивные метаболиты.

Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита. Болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли). Лечение первичной дисменореи.

   – указания в анамнезе на аллергические реакции (крапивница, бронхоспазм), связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
   – выраженные нарушения функции почек;
   – выраженные нарушения функции печени;
   – III триместр беременности;
   – лактация (грудное вскармливание);
   – известная повышенная чувствительность к сульфонамидам;
   – повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, диарея, диспепсия; редко - тошнота, рвота, изжога, анорексия; при длительном применении в высоких дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение, НПВП-гастропатия, запор, метеоризм, повышение активности АСТ и АЛТ.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, нечеткость зрения, депрессия, возбуждение, спутанность сознания, беспокойство, галлюцинации, снижение слуха, шум в ушах.
Со стороны дыхательной системы: редко - боль в горле, кашель, одышка, бронхоспазм.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - почечная недостаточность, отечный синдром.
Со стороны системы кроветворения: редко – агранулоцитоз, анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипертензия, аритмия, приливы, сердцебиение, застойная сердечная недостаточность, тахикардия.
Аллергические реакции: буллезная кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия, васкулит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: алопеция, повышенное потоотделение, носовое кровотечение. Имеются отдельные сообщения об остром панкреатите.

В сухом месте, при температуре 15–30 °C

3 года

Уточняйте в Аптеке