ГАЛВУС МЕТ 50МГ. +1000МГ. №30 ТАБ. П/П/О

Вилдаглиптин, Метформин

таблетки

30

Препарат Галвус Мет принимают во время еды с целью снижения выраженности побочных эффектов со стороны пищеварительной системы, характерных для метформина. Режим дозирования Галвус Мет следует подбирать индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости, начальную дозу подбирают учитывая уже применявшиеся у пациента схемы лечения вилдаглиптином и/или метформином. При применении препарата Галвус Мет не следует превышать рекомендованную максимальную суточную дозу вилдаглиптина (100 миллиграммов).

Вилдаглиптин + Метформин При одновременном применении вилдаглиптина (100 мг 1 раз/сут) и метформина (1000 мг 1 раз/сут) клинически значимых фармакокинетических взаимодействий между ними отмечено не было. Ни в ходе клинических исследований, ни в ходе широкого клинического применения препарата Галвус Мет у пациентов, одновременно получавших другие препараты и вещества, непредвиденных взаимодействий выявлено не было. Вилдаглиптин Вилдаглиптин обладает низким потенциалом лекарственного взаимодействия. Поскольку вилдаглиптин не является субстратом ферментов системы цитохрома Р450 (CYP), а также не ингибирует и не индуцирует эти изоферменты, его взаимодействие с лекарственными препаратами, которые являются субстратами, ингибиторами или индукторами P450 (CYP), маловероятно. При одновременном применении вилдаглиптин не влияет на скорость метаболизма препаратов, являющихся субстратами ферментов: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4/5. Клинического значимого взаимодействия вилдаглиптина с препаратами, наиболее часто применяемыми при лечении сахарного диабета 2 типа (глибенкламидом, пиоглитазоном, метформином) или обладающими узким терапевтическим диапазоном (амлодипином, дигоксином, рамиприлом, симвастатином, валсартаном, варфарином) не установлено. Метформин Фуросемид увеличивает Cmax и AUC метформина, но не влияет на его почечный клиренс. Метформин снижает Cmax и AUC фуросемида и также не влияет на его почечный клиренс. Нифедипин увеличивает всасывание, Cmax и AUC метформина; кроме того, он увеличивает выведение его почками. Метформин практически не влияет на фармакокинетические параметры нифедипина. Глибенкламид не влияет на фармакокинетические/фармакодинамические параметры метформина. Метформин, в целом, снижает Cmax и AUC глибенкламида, однако величина эффекта сильно варьирует. По этой причине клиническое значение подобного взаимодействия остается неясным. Органические катионы, например, амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм, ванкомицин и др., выводящиеся почками путем канальцевой секреции, теоретически могут взаимодействовать с метформином, за счет конкуренции за общие системы транспорта почечных канальцев. Так, циметидин увеличивает как концентрацию метформина в плазме крови, так и его AUC на 60% и 40%, соответственно. Метформин не влияет на фармакокинетические параметры циметидина. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Галвус Мет вместе с препаратами, влияющими на функцию почек или распределение метформина в организме. Другие препараты: некоторые препараты могут вызывать гипергликемию и способствуют снижению эффективности гипогликемических средств. К подобным препаратам относятся тиазиды и другие диуретики, глюкокортикостероиды, фенотиазины, препараты гормонов щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция и изониазид. При одновременном применении подобных препаратов или, напротив, в случае их отмены рекомендуется тщательно контролировать эффективность метформина (его гипогликемическое действие) и, в случае необходимости, корректировать дозу препарата. Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы крови. Хлорпромазин при применении в больших дозах (100 мг в день) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Галвус Мет под контролем концентрации глюкозы крови. Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Применяемые в виде инъекций бета2-симпатомиметики: повышают гликемию вследствие стимуляции β2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуется применение инсулина. При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия. Поскольку при применении метформина у пациентов с острой алкогольной интоксикацией повышается риск развития лактоацидоза (в особенности, при голодании, истощении или печеночной недостаточности), при лечении препаратом Галвус Мет следует воздерживаться от употребления алкоголя и лекарственных средств, содержащих этиловый спирт.

Вилдаглиптин Вилдаглиптин хорошо переносится в дозе до 200 мг/сут. При применении препарата в дозе 400 мг/сут могут наблюдаться боли в мышцах, редко - легкие транзиторные парестезии, лихорадка, отеки и транзиторное повышение активности липазы (выше ВГН в 2 раза). При увеличении дозы вилдаглиптина до 600 мг/сут возможно развитие отеков конечностей, сопровождающихся парестезиями и повышением концентрации КФК, C-реактивного белка и миоглобина, активности АСТ. Все симптомы передозировки и изменения лабораторных показателей исчезают после прекращения применения препарата. Выведение препарата из организма с помощью диализа маловероятно. Однако основной гидролизный метаболит вилдаглиптина (LAY151) может быть удален из организма путем гемодиализа. Метформин Отмечено несколько случаев передозировки метформином, в т.ч., в результате приема внутрь препарата в количестве более 50 г. При передозировке метформином примерно в 10% случаев наблюдалась гипогликемия (однако ее связь с приемом препарата не установлена); в 32% случаев отмечался лактоацидоз. Ранними симптомами лактоацидоза являются тошнота, рвота, диарея, снижение температуры тела, боль в животе, боль в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы. Метформин выводится из крови с помощью гемодиализа (с клиренсом до 170 мл/мин) без развития гемодинамических нарушений. Таким образом, гемодиализ может применяться для выведения метформина из крови при передозировке препаратом. В случае передозировки необходимо проводить соответствующее симптоматическое лечение, основываясь на состоянии пациента и клинических проявлениях.

У пациентов, получающих лечение инсулином, препарат Галвус Мет не может заменить инсулинотерапию. Вилдаглиптин Нарушение функции печени Поскольку при применении вилдаглиптина повышение активности аминотрансфераз (как правило, без клинических проявлений) отмечалось несколько чаще, чем в контрольной группе, перед применением препарата Галвус Мет, а также регулярно в ходе лечения препаратом рекомендуется определять биохимические показатели функции печени. При выявлении повышения активности аминотрансфераз следует провести повторное исследование с целью подтверждения результата, а затем регулярно проводить определение биохимических показателей функции печени до их нормализации. Если превышение активности АСТ или АЛТ в 3 или более раз выше ВГН подтверждено повторным исследованием, препарат рекомендуется отменить. Метформин Лактоацидоз Лактоацидоз представляет собой очень редкое, но тяжелое метаболическое осложнение, возникающее при накоплении метформина в организме. Лактоацидоз на фоне применения метформина отмечался, в основном, у пациентов с сахарным диабетом с нарушением функции почек тяжелой степени. Риск развития лактоацидоза возрастает у пациентов с сахарным диабетом, плохо поддающимся лечению, при кетоацидозе, длительном голодании, длительном злоупотреблении алкоголем, нарушении функции печени и заболеваниях, вызывающих гипоксию. При развитии лактоацидоза отмечается одышка, боль в животе и гипотермия, с последующей комой. Диагностическую ценность имеют следующие лабораторные показатели: снижение рН крови, концентрация лактата в сыворотке крови выше 5 нмоль/л, а также увеличенный анионный интервал и увеличение соотношения лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз препарат следует отменить, а пациента немедленно госпитализировать. Контроль функции почек Поскольку метформин в значительной степени выводится почками, риск его накопления с развитием лактоацидоза возрастает пропорционально степени тяжести нарушения функции почек. При применении препарата Галвус Мет следует регулярно проводить оценку функции почек, особенно при состояниях, способствующих ее нарушению, таких как начальная фаза лечения гипотензивными препаратами, гипогликемическими средствами или НПВП. Функцию почек следует оценивать перед началом лечения препаратом Галвус Мет, а затем не менее 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек и не менее 24 раз в год у пациентов с КК на уровне нижней границы нормы, а также у пожилых пациентов. У пациентов с высоким риском развития нарушения функции почек контроль следует проводить чаще 2-4 раз в год. При появлении признаков ухудшения функции почек препарат Галвус Мет следует отменить. Применение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств для внутрисосудистого введения При проведении рентгенологических исследований, требующих внутрисосудистого введения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, прием препарата Галвус Мет следует временно отменить (не позднее, чем за 48 ч до, а также в течение 48 ч после проведения исследования), поскольку внутрисосудистое введение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может приводить к резкому ухудшению функции почек и увеличивать риск развития лактоацидоза. Возобновлять прием препарата Галвус Мет следует только после проведения повторной оценки функции почек. Гипоксия При острой сердечно-сосудистой недостаточности (шок), острой сердечной недостаточности, остром инфаркте миокарда и других состояниях, для которых характерна гипоксия, возможно развитие лактоацидоза и преренальной острой почечной недостаточности. При возникновении вышеуказанных состояний препарат следует немедленно отменить. Хирургические вмешательства На время хирургических вмешательств (за исключением малых операций, не связанных с ограничением потребления пищи и жидкости) препарат Галвус Мет следует отменить. Возобновление приема препарата возможно после восстановления перорального приема пищи у пациентов с достоверно исключенным нарушением функции почек. Употребление алкоголя Установлено, что этанол усиливает влияние метформина на метаболизм лактата. Пациентов следует предупреждать о недопустимости злоупотребления алкоголем на фоне применения препарата Галвус Мет. Содержание витамина B12 Установлено, что метформин примерно в 7% случаев вызывает бессимптомное снижение концентрации витамина B12 в сыворотке крови. Подобное снижение в очень редких случаях приводит к развитию анемии. После отмены метформина и/или заместительной терапии витамином B12 сывороточная концентрация витамина B12 быстро нормализуется. У пациентов, получающих препарат Галвус Мет, не реже 1 раза в год следует контролировать показатели общеклинического анализа крови. При выявлении отклонений гематологических показателей от нормы следует уточнить этиологию таких нарушений и провести соответствующее лечение. У некоторых пациентов (например, пациентов с недостаточным потреблением или нарушениями всасывания витамина B12 или кальция) существует предрасположенность к снижению концентрации витамина B12 в сыворотке крови. У таких пациентов определение концентрации витамина B12 в сыворотке крови не реже 1 раза в 2-3 года может иметь диагностическую ценность. Ухудшение состояния пациентов с сахарным диабетом 2 типа, ранее отвечавших на терапию При выявлении отклонения лабораторных показателей от нормы или при появлении клинических симптомов ухудшения общего состояния (особенно при нечетко выраженной и смазанной симптоматике) у пациентов с предшествующим адекватным ответом на терапию следует незамедлительно провести лабораторную диагностику для выявления кетоацидоза и/или лактоацидоза. При выявлении ацидоза следует немедленно прекратить применение препарата и провести необходимые меры коррекции состояния пациента. Гипогликемия Как правило, гипогликемия не отмечается у пациентов, получающих терапию только препаратом Галвус Мет, однако она может возникать на фоне низкокалорийной диеты (когда интенсивная физическая нагрузка не компенсируется калорийностью пищи), либо на фоне употребления алкоголя. Развитие гипогликемии наиболее вероятно у пожилых, ослабленных или истощенных пациентов, а также на фоне гипопитуитаризма, надпочечниковой недостаточности или алкогольной интоксикации. У пожилых пациентов и у лиц, получающих бета-адреноблокаторы, диагностика гипогликемии может быть затруднена. Снижение эффективности гипогликемических средств При стрессе (лихорадке, травме, инфекции, хирургическом вмешательстве и т.д.), развивающемся у пациентов, получающих гипогликемические средства по стандартной схеме, возможно резкое снижение эффективности последних на некоторое время. В данном случае может возникнуть необходимость временной отмены препарата Галвус Мет и терапии инсулином. Возобновление лечения препаратом Галвус Мет возможно после окончания острого периода. Фертильность В экспериментальных исследованиях у животных применение вилдаглиптина в дозах, в 200 раз превышающих рекомендуемые, не вызывало нарушений фертильности. Не было отмечено отрицательного влияния на фертильность у самцов и самок при применении метформина в дозах 600 мг/кг в сутки, что приблизительно в 3 раза превышает рекомендованную дозу для человека (при пересчете на площадь поверхности тела). Изучения влияния на фертильность у человека не проводилось. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Влияние препарата Галвус Мет на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось. При развитии головокружения на фоне применения препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Галвус Мет является комбинированным пероральным гипогликемическим препаратом, который позволяет более эффективно контролировать уровень глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в течение 24 часов, чем монопрепараты аналогичного действия.

Сахарный диабет 2 типа (в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями): — при недостаточной эффективности монотерапии вилдаглиптином или метформином; — у пациентов, ранее получавших комбинированную терапию вилдаглиптином и метформином в виде монопрепаратов; — в комбинации с производными сульфонилмочевины (тройная комбинированная терапия) у пациентов, ранее получавших терапию производными сульфонилмочевины и метформином без достижения адекватного контроля гликемии; — в тройной комбинированной терапии с инсулином у пациентов, ранее получавших инсулинотерапию в стабильной дозе и метформин без достижения адекватного контроля гликемии; — в качестве начальной терапии у пациентов с сахарным диабетом 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических упражнений и необходимости улучшения контроля гликемии.

— почечная недостаточность или нарушения функции почек: при уровне креатинина сыворотки крови ≥1,5 мг% (>135 мкмоль/литр) для мужчин и ≥1.4 мг% (>110 мкмоль/литр) для женщин;
— острые состояния, которые протекают с риском развития нарушений функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, почеченые инфекции, бронхолегочные заболевания);
— острая и хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, острая сердечно-сосудистая недостаточность (шок);
— дыхательная недостаточность;
— нарушения функции печени;
— острый или хронический метаболический ацидоз (включая диабетический кетоацидоз в сочетании с комой или без таковой). Диабетический кетоацидоз должен корректироваться инсулинотерапией;
— лактацидоз (в том числе в анамнезе);
— препарат не назначается за 2 суток перед хирургическими операциями, радиоизотопными, рентгенологическими исследованиями с введением контрастных средств и в течение 2 суток после их проведения;
— беременность;
— период лактации;
— сахарный диабет первого типа;
— хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем
— соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 килокалорий в сутки);
— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлена);
— повышенная чувствительность к вилдаглиптину или метформину или любым другим компонентам.

Беременность В экспериментальных исследованиях у животных при применении вилдаглиптина в дозах, в 200 раз превышающих рекомендуемые, препарат не вызывал нарушения раннего развития эмбриона и не оказывал тератогенного действия. При применении вилдаглиптина в комбинации с метформином в соотношении 1:10 также не было выявлено тератогенного действия. Поскольку достаточных данных по применению препарата Галвус Мет при беременности нет, применение препарата при беременности противопоказано. Грудное вскармливание Метформин проникает в грудное молоко. Неизвестно, выделяется ли вилдаглиптин с грудным молоком. Применение препарата Галвус Мет в период грудного вскармливания противопоказано.

Для оценки частоты развития нежелательных явлений (НЯ) использовались следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, Нежелательные реакции, возможно связанные с применением комбинированной терапии вилдаглиптином и метформином (частота развития которых в группе вилдаглиптин+метформин отличалась от таковой на фоне применения плацебо и метформина более чем на 2%) представлены ниже: 
Со стороны нервной системы: 
часто - головная боль, головокружение, тремор. 
При применении вилдаглиптина в комбинации с метформином в различных дозах гипогликемия отмечалась в 0,9% случаев (для сравнения в группе плацебо в комбинации с метформином - в 0,4%). 
Частота НЯ со стороны пищеварительной системы на фоне комбинированной терапии вилдаглиптин/метформин составляла 12,9%. При применении метформина подобные НЯ отмечались у 18,1% пациентов. 
В группах пациентов, получавших метформин в комбинации с вилдаглиптином, желудочно-кишечные нарушения отмечались с частотой 10%-15%, а в группе пациентов, получавших метформин в комбинации с плацебо, - с частотой 18%. 
Долгосрочные клинические исследования продолжительностью до 2 лет не выявили каких-либо дополнительных отклонений профиля безопасности или непредвиденных рисков при применении вилдаглиптина в качестве монотерапии. 
При применении вилдаглиптина в качестве монотерапии: 
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; 
Со стороны пищеварительной системы: часто - запор; 
Дерматологические реакции: иногда - кожная сыпь; 
Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия. 
Прочее: иногда - периферические отеки 
При применении комбинированной терапии вилдаглиптин+метформин не отмечалось клинически значимого повышения частоты вышеуказанных НЯ, отмечавшихся при приеме вилдаглиптина. 
На фоне монотерапии вилдаглиптином или метформином частота развития гипогликемии составляла 0.4% (иногда). 
Монотерапия вилдаглиптином и комбинированное лечение вилдаглиптин+метформин не оказывали влияния на массу тела пациентов. 
Долгосрочные клинические исследования продолжительностью до 2 лет не выявили каких-либо дополнительных отклонений профиля безопасности или непредвиденных рисков при применении вилдаглиптина в качестве монотерапии. Постмаркетинговые исследования: 
Во время проведения постмаркетинговых исследований были выялены следующие побочные реакции: частота неизвестна - крапивница. 
Изменения со стороны лабораторных показателей При применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 1 раз в сутки или 100 мг в сутки (в 1 или 2 приема) в течение 1 года частота повышения активности аланинамитрансферазы (АлАт) и аспартатаминотрансферазы (АсАт) более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы (ВГН), составила 0,3% и 0,9%, соответственно (0,3% в группе плацебо). 
Повышение активности АлАт и АсАт, как правило, протекало бессимптомно, не нарастало и не сопровождалось холестазом или желтухой. 
При применении метформина в качестве монотерапии: 
Нарушения метаболизма: очень редко - снижение всасывания витамина В12, лактоацидоз. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боль в животе, потеря аппетита; часто - металлический привкус во рту. 
Со стороны печени, и желчных путей: очень редко - нарушения биохимических показателей функции печени. 
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - кожные реакции (в частности эритема, зуд, крапивница). 
Поскольку уменьшение всасывания витамина В12 и снижение его сывороточной концентрации на фоне применения метформина отмечалось очень редко у пациентов, получавших препарат в течение длительного времени, данное нежелательное явление не имеет клинического значения. Учитывать возможность уменьшение всасывания витамина B12 следует только у пациентов с мегалобластной анемией. 
Отдельных случаи нарушения биохимических показателей функции печени или гепатита, которые наблюдались на фоне применения метформина, разрешались после отмены метформина.

В сухом месте, при температуре не выше 30 °C

18 мес

Уточняйте в Аптеке