Внешний вид товаров может отличаться от изображений в рекламных материалах, в том числе на данном сайте.
МНН:
Небиволол
Кластер:
Небиволол
Код системы "ATX" классификаций
(Анатомо-терапевтическо-химической):
C07AB12 - Небиволол
Условия отпуска из аптек:
По рецепту
1 таблетка содержит:
активного вещества: небиволола гидрохлорида в пересчете на небиволол – 5,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 89,87 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) – 22,5 мг, крос-кармеллоза натрия (примеллоза) – 9,0 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) – 4,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 17,25 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0,38 мг, кальция стеарат – 1,5 мг.
Фармакотерапевтическая группа лекарственного препарата:
бета 1 - адреноблокатор селективный
Код АТХ: [С07АВ12]
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кардиоселективный β1-адреноблокатор. Небиволол оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, моделирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).
Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:
- D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов;
- L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев – через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность принятого внутрь небиволола составляет в среднем 12 % у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первичного прохождения») и бывает почти полной – у пациентов с «медленным» метаболизмом.
Распределение. В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы крови составляет для D-небиволола – 98,1 %, для L-небиволола – 97,9 %.
Выведение. Метаболизируется небиволол путем алициклического и ароматического гидроскилирования и частичного N-дезалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов, почками (38 %), через кишечник (48 %). Т1/2 у пациентов с «быстрым» метаболизмом: гидроскиметаболитов – 24 ч, энантиомеров небиволола – 10 ч; у пациентов с «медленным» метаболизмом: гидроскиметаболитов – 48 ч, энантиомеров небиволола – 30 - 50 ч. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0,5 % от дозы препарата принятого внутрь.
Учитывая различия в скорости метаболизма, доза препарата должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с «медленным» метаболизмом требуется меньшая доза.
- повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из компонентов препарата;
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным действием);
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
- синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
- тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин.);
- кардиогенный шок;
- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адренобло-каторов);
- метаболический ацидоз;
- тяжелые нарушения функции печени;
- тяжелые формы бронхиальной астмы (БА) и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
- тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающая» хромота, синдром Рейно);
- миастения;
- депрессия;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность в этой возрастной группе не изучены);
- одновременный прием с флоктафенином, сультопридом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
С осторожностью
- почечная недостаточность;
- сахарный диабет;
- гиперфункция щитовидной железы;
- отягощенный аллергологический анамнез; проведение десенсибилизи-рующей терапии, псориаз;
- БА и ХОБЛ;
- атриовентрикулярная блокада I степени;
- стенокардия Принцметала;
- возраст старше 65 лет.
Частота побочных эффектов: очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %),нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0,01 % и менее 0,1 %), очень редко (менее 0,01 %), включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезия;
Нечасто: депрессия, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница;
Очень редко: обморок, галлюцинации.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, запор, диарея;
Нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто: брадикардия, усугубление течения ХСН, острая сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, кардиалгия, обострение «перемежающейся» хромоты, периферические отеки, синдром Рейно.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, зуд;
Очень редко: усугубление течения псориаза, фотодерматоз, повышенное потоотделение;
В отдельных случаях: ангионевротический отек.
Нарушения со стороны органа зрения:
Нечасто: нарушение зрения.
Нарушения со стороны дыхательной системы:
Часто: одышка;
Нечасто: бронхоспазм, ринит.
Нарушения со стороны репродуктивной системы:
Нечасто: эректильная дисфункция.
Прочие нарушения: аллопеция.