Внешний вид товаров может отличаться от изображений в рекламных материалах, в том числе на данном сайте.
МНН:
Лерканидипин
Кластер:
Лерканидипин
Код системы "ATX" классификаций
(Анатомо-терапевтическо-химической):
C08CA13 - Лерканидипин
Условия отпуска из аптек:
По рецепту
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
дозировка 10 мг
действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид - 10 мг;
вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 31,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 38,5 мг; натрия гликолят крахмала - 15,5 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 3,5 мг; магния стеарат - 1,0 мг;
вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 1,2 мг; титана диоксид Е 171 - 0,67998 мг; тальк - 0,444 мг; макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 - 0,606 мг; краситель железа оксид желтый Е 172 - 0,06825 мг; краситель железа оксид красный Е 172 - 0,00096 мг; краситель железа оксид черный Е 172 - 0,00081 мг).
Блокатор "медленных" кальциевых каналов. Лерканидипин является рацемической смесью право- (R) и левовращающихся (S) стереоизомеров, производное 1,4-дигидропиридина, способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Терапевтический эффект достигается через 5-7 часов после приема внутрь и длительность его сохраняется в течение суток (24 часов). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.
Лерканидипин является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.
Всасывание
Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3±2,09 нг/мл и 7,66±5,90 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг лерканидипина соответственно.
(+) R- и (-) S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации, одинаковый T1/2. Cmax в плазме крови и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) (-) S-энантиомера лерканидипина, в среднем, в 1,2 раза выше, чем (+) R-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах invivo не наблюдали.
При "первичном прохождении" через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после приема пищи составляет около 10%. При приеме внутрь натощак биодоступность составляет 1/3 от показателя биодоступности после приема пищи. При приеме лерканидипина внутрь не позднее 2 часов после приема пищи с высоким содержанием жиров его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому лерканидипин не следует принимать после приема пищи. Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер. При приеме лерканидипина в дозах 10 мг, 20 мг и 40 мг Сmах в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно, и AUC - в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующую сатурацию при "первичном прохождении" через печень. Таким образом, биодоступность увеличивается с увеличением принятой дозы.
Распределение
Распределение лерканидипина из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Степень связывания с белками плазмы крови превышает 98 %. У пациентов с нарушениями функции почек и печени тяжелой степени из-за снижения концентрации белков в плазме крови свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.
Метаболизм
Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Выведение лерканидипина происходит преимущественно путем биотрансформации. Около 50 %принятой дозы выводится почками, около 50 % - через кишечник. Среднее значение T1/2 составляет 8-10 часов. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) и пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени сходна с фармакокинетикой у здоровых добровольцев.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация лерканидипина в плазме крови повышается примерно на 70 %.
У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, так как лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.
- Гиперчувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата;
- нелеченная сердечная недостаточность;
- нестабильная стенокардия;
- обструкция выносящего тракта левого желудочка;
- период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
- беременность и период грудного вскармливания;
- применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);- одновременный прием с циклоспорином;
- одновременный прием с соком грейпфрута.
- Почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30 мл/мин);
- нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести;
- пожилой возраст;
- синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора);
- дисфункция левого желудочка сердца и ишемическая болезнь сердца;
- хроническая сердечная недостаточность;
- одновременное применение с субстратами изофермента CYP3A4 (терфенадин, асметол, антиаритмические препараты III класса, например,амиодарон, хинидин);- одновременное применение с бета-адреноблокаторами, дигоксином.
Ниже приведен перечень нежелательных реакций, распределенных по системам органов и частоте возникновения (классификация Всемирной организации здравоохранения):
часто - от более 1/100 до менее 1/10,
нечасто - от более 1/1000 до менее 1/100,
редко - от более 1/10000 до менее 1/1000,
очень редко - менее 1/10000, включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль, головокружение;
Редко: сонливость.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, "приливы" крови к коже лица;
Редко: стенокардия;
Очень редко: обморок, выраженное снижение артериального давления, боль в груди, инфаркт миокарда, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия;
Очень редко: повышение активности "печеночных" ферментов (обратимое).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: кожная сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Редко: миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания).
Нарушения общего характера
Нечасто: периферические отеки;
Редко: астения, повышенная утомляемость;
Очень редко: гиперплазия десен.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Очень редко: реакции повышенной чувствительности.