Внутрь, после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды, по 1 капсуле (400 мкг) в сутки. Капсулу не рекомендуется разжевывать, т.к. это может оказать влияние на скорость высвобождения тамсулозина.

Фармакологическое действие:

Омсулозин - антидизурическое, альфа-адренолитическое.

Фармакодинамика

Омсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1А-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также альфа1D-адренорецепторы, находящиеся преимущественно в теле мочевого пузыря.

Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению функции детрузора, вследствие чего уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект обычно развивается через 2 нед после начала приема препарата, хотя у некоторых пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается уже после приема первой дозы.

Способность тамсулозина воздействовать на альфа1А-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Фармакокинетика

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность препарата — около 100%. После однократного приема внутрь 0,4 мг Cmaxпрепарата в плазме достигается через 6 ч. В состоянии равновесной концентрации (через 5 дней курсового приема) максимальная концентрация тамсулозина в плазме крови на 60–70% выше, чем после однократного приема препарата. Связывание с белками плазмы — 99%. Объем распределения — 0,2 л/кг. Препарат не подвержен эффекту «первого прохождения» и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, обладающих высокой селективностью к альфа1А-адренорецепторам. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененном виде. Препарат и его метаболиты выводятся почками, около 9% — в неизмененном виде. T1/2 при однократном приеме — 10–12 ч.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью:

хроническая почечная недостаточность (снижение Cl креатинина
артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая);
тяжелая печеночная недостаточность.

Побочное действие:

Редко — головокружение, головная боль, астения, нарушение сна (сонливость или бессонница), ретроградная эякуляция, снижение либидо, боль в спине, ринит, тошнота, рвота, запор, диарея;

В единичных случаях — ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке;

В крайне редких случаях — реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек).