МОТИЛИУМ ЭКСПРЕСС 10МГ. №30 ТАБ. -ЛИОФ.

Домперидон

таблетки для рассасывания

30

Внутрь. Рекомендуется принимать таблетки Мотилиум® до еды, в случае их приема после еды абсорбция домперидона может замедляться. Длительность непрерывного применения препарата без рекомендации врача не должна превышать 28 дней. Взрослые и дети старше 12 лет и массой тела 35 кг и более: 1-2 таблетки по 10 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза -8 таблеток (80 мг).  Дети в возрасте от 5 до 12 лет и массой тела 35 кг и более: 1 таблетка по 10 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза домперидона - не более 8 таблеток (80 мг). Использование у детей Таблетки для рассасывания Мотилиум® показаны только для детей с массой тела 35 кг и более, в детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум®. Использование у пациентов с нарушениями функции почек Частота приема препарата Мотилиум® должна быть снижена до 1-2 раза в сутки, в зависимости от тяжести нарушений может также потребоваться снижение дозы. Следует проводить регулярное обследование таких пациентов (см. раздел "Особые указания"). Использование у пациентов с нарушениями функции печени Не применять Мотилиум® при нарушениях функции печени средней и тяжелой степени. При легких нарушениях функции печени корректировка дозы не требуется. УКАЗАНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ Поскольку таблетки для рассасывания довольно хрупки, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу. Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо следующее: - возьмите фольгу за край и полностью снимите ее с ячейки, в которой находится таблетка; - осторожно надавите снизу; - извлеките таблетку из упаковки. Положите таблетку на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка, ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.

Противорвотное средство, дофаминовых рецепторов блокатор центральный

АТХ:  

A.03.F.A.03   Домперидон

Фармакодинамика:

Домперидон - антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Однако домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, найденные в мозге, свидетельствуют о центральном действии домперидона на дофаминовые рецепторы.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика:

Домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь натощак, пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15 %) связана с интенсивным метаболизмом первого прохождения в кишечной стенке и печени.

Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к нарушению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается.

При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковая концентрация в плазме 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки была практически такой же, как пиковая концентрация в плазме 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы на 91-93 %. Исследования распределения с препаратом с радиоактивной меткой у животных показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.

Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона. Выведение с мочой и калом составляет 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% - с калом и приблизительно 1 % - с мочой). Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

У таких больных (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по Пью, оценка В по Чайлд-Пью) AUC и максимальная концентрация в плазме (Сmах) домперидона были в 2,9 и 1,5 раз выше, чем у здоровых добровольцев соответственно. Несвязанная фракция повышалась на 25 %, и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Сmах и AUC без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

- установленная непереносимость препарата и его компонентов;

- пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);

- одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин (см. раздел "Взаимодействия");

- желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация (т. е. когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной);

- детский возраст до 5-ти лет (для данной лекарственной формы);

- нарушения функции печени средней и тяжелой степени;

- фенилкетонурия.

С осторожностью:

- нарушения функции почек;

- нарушение ритма и проводимости сердца, в том числе удлинение интервала QT, нарушения электролитного баланса, застойная сердечная недостаточность.

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥ 1 % пациентов, принимавших Мотилиум®: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость в полости рта, диарея, сыпь, зуд, галакторея, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1 % пациентов, принимавших Мотилиум®: гиперчувствительность, крапивница, набухание и выделения из молочных желез.

По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях

Нижеперечисленные нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень частые (≥ 10 %), частые (≥ 1 %, но < 10 %), не частые (≥ 0,1 %, но < 1 %), редкие (≥ 0,01 %, но <0,1 %) и очень редкие (<0,01%), включая отдельные случаи.

Нарушения со стороны иммунной системы. Очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Психические нарушения. Очень редко: ажитация, нервозность (преимущественно у новорожденных и детей).

Нарушения со стороны нервной системы. Очень редко: экстрапирамидные расстройства, судороги (преимущественно у новорожденных и детей).

Нарушения со стороны сердечно­сосудистой системы. Очень редко: удлинение интервала QT, желудочковая аритмия*, внезапная коронарная смерть*.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко: отек Квинке, крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редко: задержка мочи.

Лабораторные и инструментальные данные. Очень редко: отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови.

*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке.

2 года. Не применять после истечения срока годности.

Уточняйте в Аптеке