МИГРЕНОЛ №8 ТАБ. П/О

Комбинированный препарат, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав.

Кофеин оказывает психостимулирующее (стимулирует психомоторные центры головного мозга), аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность.

Парацетамол - жаропонижающее и анальгезирующее действие (за счет ингибирования ЦОГ и угнетения синтеза простагландинов влияет на центр терморегуляции в гипоталамусе и проведение болевых импульсов в ЦНС).

Фармакокинетика

Парацетамол

Абсорбция - высокая, связь с белками плазмы - 15 %. Время достижения максимальной концентрации (ТC max ) - 20-30 мин. Проникает через Гематоэнцефалический барьер .

Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.

Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизируется в печени: 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов: 17% подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты.

При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз.

Период полувыведения (Т 1/2 ) - 2-3 ч.

У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается Т 1/2 .

Выводится почками - 3% в неизменном виде.

Кофеин

ТС mах - кофеина - 1ч; Т 1/2 - 3,5ч; 65-80 % препарата выводится главным образом в виде 1-метилксантина, 1-метилмочевой кислоты и ацетилированных производных урацила небольшое количество превращается в теофиллин и теобромин.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Выраженные нарушения функции печени и печек.
• Детский возраст (до 12 лет).
• Генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Выраженная артериальная гипертензия .
• Выраженные явления атеросклероза .
• Эпилепсия .
• Беременность.
• Период грудного вскармливания.

С осторожностью следует применять при:

• Синдроме Жильбера и других доброкачественных гипербилирубинемиях.
• Глаукоме.
• Нарушениях сна.

В рекомендованных дозах препарат обычно хорошо переносится.

• Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке).
• Экссудативная эритема (в т.ч синдром Стивенса-Джонсона).
• Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
• Головокружение.
• Тошнота.
• Эпигастральная боль.
• Гемолитическая анемия.
• Тромбоцитопения.
• Агранулоцитоз.
• Инсомния.

При длительном применении в больших дозах

Гепатотоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения, нефротоксичность.