Внешний вид товаров может отличаться от изображений в рекламных материалах, в том числе на данном сайте.
Бренд:
ЭСПИРО
МНН:
Эплеренон
Кластер:
Эплеренон
Код системы "ATX" классификаций
(Анатомо-терапевтическо-химической):
C03DA04 - Эплеренон
Условия отпуска из аптек:
По рецепту
Таблетки
Действующее вещество: эплеренон 25 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат,
состав оболочки Опадрай желтый 33G32578, в том числе: гипромеллоза, титана диоксид (E171), лактозы моногидрат, макрогол, триацетин, железа (III) оксид желтый (E172).
Эспиро - калийсберегающий диуретик.
Фармдействие: Эплеренон обладает относительной селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами, блокирует их связывание с альдостероном - ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который принимает участие в регуляции артериального давления и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.
Эплеренон вызывает стойкое повышение уровней ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или уровня циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.
Фармакокинетика: Всасывание и распределение.
Абсолютная биодоступность эплеренона не известна. Maксимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 ч после применения. Maксимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой концентраций (AUC) пропорциональны дозе в диапазоне 10-100 мг и менее пропорциональны при применении в дозах свыше 100 мг. Равновесная концентрация достигается на протяжении 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.
Связывание эплеренона с белками плазмы крови составляет около 50%, преимущественно за счет связывания с альфа 1-кислыми гликопротеинами. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет 50 (±7) л. Эплеренон не обладает избирательным связыванием с эритроцитами.
Meтаболизм и выведение.
Метаболизм эплеренона осуществляется под действием изофермента CYP3А4 цитохрома P-450. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови человека не идентифицированы.
Менее 5% дозы эплеренона выводится в неизмененном виде с мочой и калом.
После однократного приема внутрь дозы лекарственного препарата, меченого радиоактивным изотопом, около 32% дозы выводилось с калом и около 67% — с мочой. Период полувыведения в фазе элиминации эплеренона составляет около 3-5 часов. Клиренс в плазме крови составляет около 10 л/ч.
Особые группы пациентов.
Возраст, пол и раса:
Фармакокинетика эплеренона у мужчин и женщин существенно не отличалась. У лиц пожилого возраста равновесные показатели Cmax (22%) и AUC (45%) были увеличены по сравнению с молодыми пациентами (18-45 лет). Равновесные показатели Cmax и AUC у лиц негроидной расы были снижены соответственно на 19 и 26%.
Почечная недостаточность:
Фармакокинетику эплеренона изучали у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. По сравнению со здоровыми пациентами, равновесные показатели AUC и Cmax повышались соответственно на 38 и 24% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, и снижались соответственно на 26 и 3% у пациентов, находящихся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.
Печеночная недостаточность:
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе больных противопоказано.
Сердечная недостаточность:
Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью аналогичен таковому у здоровых лиц.
- гиперкалиемия
- головокружение, синкопе
- артериальная гипотензия
- кашель
- диарея, тошнота, запор
- сыпь, зуд
- нарушение функции почек
Нечасто (>1/1 000 до - пиелонефрит
- эозинофилия
- гипотиреоз
- гипонатриемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия
- бессонница
- головная боль, гипестезия
- инфаркт миокарда, левожелудочковая сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий, тахикардия
- тромбоз артерий нижних конечностей, ортостатическая гипотензия
- фарингит
- рвота, метеоризм
- повышенное потоотделение
- боль в спине, болезненные судороги икроножных мышц
- холецистит
- гинекомастия
- астения, недомогание
- повышение уровня азота мочевины, креатинина, глюкозы в крови, снижение уровня рецептора эпидермального фактора роста.
Частота не известна:
- ангионевротический отек