СУМАТРИПТАН-OBL 50МГ. №2 ТАБ. П/П/О

Суматриптан - противомигренозное средство.

Фармакодинамика
Суматриптан является специфическим  селективным  агонистом  5НТ1D-серотониновых рецепторов   (5-гидрокситриптамин-1 подобных),   расположенных   преимущественно  в кровеносных сосудах головного мозга. Стимуляция 5НТ1D -серотониновых рецепторов приводит к сужению сосудов. Препарат не влияет на другие подтипы 5НТ-серотониновых рецепторов (5HT2-5HT7).
В экспериментальных исследованиях показано, что суматриптан вызывает избирательное сужение сонных  артерий,  которые снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, в т.ч. мозговые оболочки (расширение этих сосудов и/или их
отек является основным механизмом развития мигрени у человека), не оказывая при этом существенного влияния на церебральный кровоток. Также экспериментально установлено, что суматриптан подавляет активность рецепторов окончаний афферентных волокон тройничного нерва. Устраняет ассоциированную с мигренозным приступом тошноту и светобоязнь.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь суматриптан быстро абсорбируется, через 45 мин его концентрация в плазме крови достигает 70% от максимального значения. После приема внутрь   суматриптана  в  дозе   100  мг  максимальная  концентрация  в  плазме  крови достигается через 2-2,5 часа и составляет в среднем 54 нг/мл. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем 14% вследствие пресистемного метаболизма и неполного всасывания.
Распределение.   Связывание   с   белками   плазмы   составляет   14-21%,   общий   объем распределения в среднем составляет 170 л (2,4 л/кг).
Метаболизм.     Суматриптан     метаболизируется     путем     окисления     при     участии моноаминооксидазы    (МАО)    (преимущественно    изофермента   А)    с    образованием метаболитов, основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5HT1- и 5НТ2-серотониновых рецепторов, и его глюкуронид.
Выведение. Период полувыведения составляет 2-2,5 часа. В среднем плазменный клиренс составляет   1160   мл/минуту,   почечный   клиренс   -   260  мл/минуту.   Внепочечный   клиренс составляет 40% после приема внутрь. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов (97% после приема внутрь) свободной кислоты или глюкуронида, остальная часть выводится кишечником.

• гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени;
• ИБС или наличие симптомов, позволяющих предположить ее наличие;
• инфаркт миокарда в анамнезе;
• фармакологически неконтролируемая артериальная гипертензия;
• окклюзионные заболевания периферических сосудов;
• инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);
• выраженные нарушения функций печени и почек;
• одновременный прием с эрготамином или его производными и в течение 24 ч после их приема;
• применение на фоне приема ингибиторов моноаминооксидазы или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов;
• возраст до 18 и старше 65 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• беременность;
• грудное вскармливание (грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч после приема препарата;
• врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, врожденная недостаточность лактозы;
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью: эпилепсия (в т.ч. любые состояния со сниженным эпилептическим порогом), фармакологически контролируемая артериальная гипертензия, нарушения функции печени или почек, повышенная чувствительность к сульфаниламидам (введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии).

Частота   развития  побочных  эффектов  классифицирована  согласно  рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01% (включая единичные случаи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - брадикардия, тахикардия, аритмия, транзиторное повышение артериального давления (АД) (сразу после начала лечения), транзиторные признаки ишемии миокарда на электрокардиограмме, спазм коронарных сосудов, инфаркт миокарда, синдром Рейно, снижение АД, «приливы» крови к лицу.
Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, преходящее раздражение слизистой оболочки или чувство жжения в носовой полости или горла.
Со  стороны пищеварительной  системы:  часто   -  тошнота,   рвота;  незначительное повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко - ишемический колит, диарея, ощущение дискомфорта в области живота.
Со   стороны  нервной  системы:  часто   -  головокружение,  сонливость,  нарушение чувствительности, в том числе парестезии, гипестезии; очень редко - судороги (обычно при наличии судорог в анамнезе); неизвестная частота - тремор, дистония, беспокойство.
Со стороны органа зрения: нечасто - диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения; очень редко - частичная преходящая потеря зрения (следует иметь в виду, что нарушения зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - миалгия; неизвестная частота - ригидность затылочных мышц, артралгия.
Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, эритема, анафилаксия.
Прочие: часто - боль, покалывание, ощущение жара, ощущение слабости и/или усталости, носовое кровотечение, ощущение сдавления или тяжести (эти симптомы обычно являются преходящими, но могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и шею); неизвестная частота - повышенная потливость.