ОМЕПРАЗОЛ 20МГ. №30 КАПС. КШ/РАСТВ. /СИНТЕЗ/

20 мг

При одновременном применении с омепразолом может снизиться абсорбция кетоконазола.   Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола и эрлотиниба, а также к повышению всасывания таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки и дигоксина на 10 % повышает биодоступность дигоксина (биодоступность дигоксина повышалась до 30 % у 20 % пациентов).  Омепразол может снижать абсорбцию витамина В12 при длительном применении.   Омепразол не следует одновременно применять с препаратами зверобоя ввиду выраженного клинически значимого взаимодействия.   При совместном приеме омепразола с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола в плазме крови повышается.   При одновременном применении с омепразолом на 75 % уменьшается площадь под кривой "концентрациявремя" атазанавира, поэтому их одновременное применение противопоказано.   Являясь ингибитором цитохрома Р450, омепразол может повышать концентрацию и снижать выведение варфарина, диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, а также имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексабарбитала, дисульфирама (лекарственные средства, которые метаболизируются в печени посредством изофермента CYP2С19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств.   При одновременном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием омепразола.   Одновременный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.   При применении омепразола с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином, фенацетином, будесонидом, антацидами, эстрадиолом клинически значимого взаимодействия не установлено.  .

Симптомами передозировки являются нарушение зрения, сонливость, возбуждение, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, тахикардия. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.   Прием одновременно с пищей не влияет на эффективность препарата.   Снижение желудочной кислотности, в т.ч. и при использовании блокаторов протонной помпы, увеличивает число бактерий в ЖКТ, что повышает риск возникновения желудочнокишечных инфекций.   Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.   У пациентов с выраженной недостаточностью функции печени необходимо регулярно контролировать показатели "печеночных" ферментов во время терапии препаратом Омепразол.

Препарат содержит сахарозу, поэтому противопоказан пациентам с врожденными нарушениями углеводного обмена (непереносимость фруктозы, недостаточность сахаразы/изомальтазы, глюкозогалактозная мальабсорбция).  При терапии эрозивноязвенных поражений, связанных с приемом НПВП, следует тщательно рассмотреть возможность ограничения или прекращения приема НПВП для повышения эффективности противоязвенной терапии.   Препарат содержит натрий, что следует принимать во внимание у пациентов, находящихся на контролируемой натриевой диете.   Следует регулярно оценивать соотношение риска и выгоды длительной (более 1 года) поддерживающей терапии препаратом Омепразол. Имеются данные о повышении риска возникновения переломов позвонков, костей запястья, головки бедренной кости преимущественно у пожилых пациентов, а также при наличии предрасполагающих факторов. Пациентам с риском развития остеопороза следует обеспечить адекватное потребление витамина D и кальция.   Имеются сообщения о возникновении выраженной гипомагниемии у пациентов, получающих терапию ингибиторами протонного насоса, в т.ч. омепразолом, свыше 1 года. Пациентам, получающим терапию омепразолом в течение длительного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими препаратами, снижающими содержание магния в плазме крови (диуретиками), требуется регулярный контроль содержания магния.  .

Фармакологическая группа:
Противоязвенное средство, протонового насоса ингибитор.

Фармакодинамика:
Омепразол - противоязвенный препарат, ингибитор фермента Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы. Тормозит активность Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы (Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фаза, она же - "протонный насос" или "протоновый насос") в париетальных клетках желудка, тем самым блокирует перенос ионов водорода и заключительную стадию синтеза соляной кислоты в желудке. Омепразол является пролекарством. В кислой среде канальцев париетальных клеток омепразол превращается в активный метаболит сульфенамид, который ингибирует мембранную Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазу, соединяясь с ней за счет дисульфидного мостика. Этим объясняется высокая избирательность действия омепразола именно на париетальные клетки, где имеется среда для образования сульфенамида. Биотрансформация омепразола в сульфенамид происходит быстро (через 2-4 мин). Сульфенамид является катионом и не подвергается абсорбции.

Омепразол подавляет базальную и стимулированную любым раздражителем секрецию соляной кислоты на заключительной стадии. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина. У омепразола обнаружена гастропротекторная активность, механизм которой не ясен. Не влияет на продукцию внутреннего фактора Касла и на скорость перехода пищевой массы из желудка в двенадцатиперстную кишку. Омепразол не действует на ацетилхолиновые и гистаминовые рецепторы.

Капсулы омепразола содержат микрогранулы, покрытые оболочкой, постепенное высвобождение и начало действия омепразола начинается через 1 час после приема, достигает максимума через 2 часа, сохраняется в течение 24 часов и более. Ингибирование 50 % максимальной секреции после однократного приема 20 мг препарата продолжается 24 часа.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения. У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает рН=3 внутри желудка в течение 17 часов. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.

Действие омепразола совместно с антибактериальными препаратами приводит к эрадикации Helicobacter pylori, что позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой оболочки, стойкий длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта, а также исчезает необходимость проведения длительной терапии.

Фармакокинетика:
Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, пик концентрации в плазме достигается через 0,5-1 час. Биодоступность составляет 30-40%. Связывание с белками плазмы составляет 90-95%. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени. Выводится в основном почками в виде метаболитов.

Взрослые

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. вызванная Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рефлюкс-эзофагит, в т.ч. эрозивный (в фазе обострения и противорецидивное лечение);

Гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз);

Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Дети

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии) у детей старше 4 лет.

Повышенная чувствительность к омепразолу или любому из компонентов препарата; непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозогалактозная мальабсорбция; одновременный прием с атазанавиром, зверобоем, эрлотинибом и позаконазолом; одновременное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью.

Дети младше 2 лет и/или с массой тела менее 20 кг (при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни).

Дети младше 4 лет (при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori).

Детский возраст до 18 лет для всех показаний, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori.

С осторожностью

Почечная и/или печеночная недостаточность; остеопороз; одновременное применение с кларитромицином, клопидогрелом, итраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитоином, саквинавиром, такролимусом, вориконазолом, рифампицином.

Результаты исследований указывают на отсутствие неблагоприятного влияния на течение беременности, здоровье плода и новорожденного ребенка. Омепразол можно применять при беременности и в период грудного вскармливания. Омепразол выделяется с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно.

Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения

Очень часто - 1/10 назначений (>10 %); часто - 1/100 назначений (> 1 %, < 10 %); нечасто - 1/1000 назначений (> 0,1 %, < 1 %); редко - 1/10000 назначений (> 0,01 %, < 0,1 %); очень редко (включая единичные случаи) - менее 1/10000 (< 0,01 %).

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, запор, тошнота, рвота, метеоризм (в большинстве случаев выраженность перечисленных явлений нарастает с продолжением терапии); нечасто - повышение активности "печеночных" ферментов (обратимый характер); редко - микроскопический колит, изменение цвета языка до коричнево-черного и появление доброкачественных кист слюнных желез при одновременном использовании с кларитромицином (явления носят обратимый характер и исчезают после прекращения терапии); очень редко - сухость слизистой оболочки рта, стоматит, кандидоз, панкреатит, у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, сонливость, вялость (усугубляются при длительной терапии); нечасто - головокружение, бессонница, вертиго; редко - парестезии, спутанность сознания, галлюцинации, особенно у пожилых пациентов или при тяжелом течении заболевания; очень редко - беспокойство, возбуждение, депрессия, особенно у пожилых пациентов или при тяжелом течении заболевания, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.

Со стороны органов чувств: нечасто - зрительные нарушения, в т.ч. уменьшение полей зрения, снижение остроты и четкости зрительного восприятия, нарушения слухового восприятия, в т.ч. "звон в ушах" (обычно проходят после прекращения терапии); редко - нарушения вкуса (обычно проходят после прекращения терапии).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости (см. раздел "Особые указания"); редко - миалгия, артралгия; очень редко - мышечная слабость.

Со стороны органов кроветворения: редко - гипохромная микроцитарная анемия у детей; очень редко - обратимая тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны кожных покровов: нечасто - крапивница, кожная сыпь и/или зуд, фото-сенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция, повышение потоотделения; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: очень редко - сыпь, ангионевротический отек, повышение температуры тела, лихорадка, бронхоспазм, аллергический васкулит, анафилактические реакции/шок.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит.

Прочие: нечасто - периферические отеки (обычно проходят после прекращения терапии); редко - недомогание, гипонатриемия; очень редко - гинекомастия; частота неизвестна - гипомагниемия (см. раздел "Особые указания").

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре от 15 до 25 С.

Уточняйте в Аптеке