Внешний вид товаров может отличаться от изображений в рекламных материалах, в том числе на данном сайте.
Бренд:
ТЕЛПРЕС
МНН:
Телмисартан
Кластер:
Телмисартан
Код системы "ATX" классификаций
(Анатомо-терапевтическо-химической):
C09CA07 - Телмисартан
Условия отпуска из аптек:
По рецепту
Каждая таблетка 40 мг содержит: действующее вещество: телмисартан - 40,00 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид - 3,40 мг, повидон-К25 - 10,80 мг, меглюмин - 12,00 мг, маннитол - 163,80 мг, магния стеарат - 4,00 мг, кросповидон - 6,00 мг
Фармакотерапевтическая группа:Ангиотензина II рецепторов антагонист
АТХ:
C.09.C.A.07 Телмисартан
Фармакодинамика:
Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT1 рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2 рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиления побочных эффектов, вызываемых брадикинином, не ожидается.
У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана внутрь. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4 недели после регулярного приема препарата.
У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома "отмены".
Фармакокинетика:
Всасывание
При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 50 %. При приеме одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой "концентрация-время") колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема, концентрация в плазме крови выравнивается независимо от приема пищи.
Распределение
Связь с белками плазмы крови - 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Среднее значение видимого объема распределения в равновесной концентрации - 500 л.
Метаболизм
Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) - более 20 час. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками - менее 2 % от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с "печеночным кровотоком" (около 1500 мл/мин).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Гендерные различия
Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmах (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Коррекции доз не требуется.
Пожилые пациенты
Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у молодых пациентов. Коррекции доз не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек коррекции дозы телмисартана не требуется.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендована более низкая начальная доза - 20 мг в сутки.
Телмисартан не выводится с помощью гемодиализа.
Пациенты с нарушением функции печени
Исследования фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью показали увеличение абсолютной биодоступности телмисартана практически до 100 %.
При печеночной недостаточности Т1/2 не изменяется. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата;
- Беременность;
- Период грудного вскармливания;
- Обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
- Тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью);
- Одновременное применение препарата Телпрес с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2);
- Одновременное применение ингибиторов АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
- Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
- Нарушения функции печени и/или почек (см. раздел "Особые указания");
- Состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует);
- Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты;
- Гипонатриемия;
- Гиперкалиемия;
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Ишемическая болезнь сердца;
- Стеноз аортального и митрального клапана;
- Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия);
- Первичный альдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены);
- Одновременное применение с ингибиторами АПФ или алискиреном;
- Одновременное применение с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками;
- Сахарный диабет.
В целом, частота возникновения нежелательных реакций, отмеченная для телмисартана сопоставима с аналогичной для плацебо. Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.
Инфекционные и паразитарные заболевания:
нечасто: инфекции верхних дыхательных путей, в том числе фарингит и синусит, инфекции мочевыводящих путей (включая цистит);
неизвестной частоты: сепсис, включая сепсис с летальным исходом.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
нечасто: анемия;
редко: тромбоцитопения;
неизвестной частоты: эозинофилия.
Нарушения со стороны психики:
нечасто: депрессия; редко: тревожность.
Нарушения со стороны нервной системы:
нечасто: бессонница, синкопе, вертиго; редко: обморок.
Нарушения со стороны органа зрения:
редко: нарушение зрения.
Нарушения со стороны сердца:
нечасто: брадикардия; редко: тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов:
нечасто: выраженное снижение АД*, ортостатическая гипотензия;
* часто наблюдалось у пациентов с контролируемым АД, которые получали лечение телмисартаном с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности в дополнение к стандартному лечению.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
нечасто: одышка, кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
нечасто: боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота;
редко: расстройство желудка, дискомфорт, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения функции печени/заболевания печени.
Нарушения со стороны иммунной системы:
редко: гиперчувствительность, ангионевротический отек (в т. ч. со смертельным исходом); неизвестной частоты: анафилактические реакции.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
нечасто: гипергидроз, кожный зуд, сыпь;
редко: эритема, лекарственная сыпь, токсическая кожная сыпь, экзема, неизвестной частоты: крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто: миалгия, боль в спине (например, ишиас), мышечные спазмы;
редко: артралгия, боль в конечностях;
неизвестной частоты: боль в области сухожилий (тендинитоподобные симптомы).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
нечасто: почечная недостаточность, в т. ч. острая почечная недостаточность.
Нарушения со стороны питания и обмена веществ:
нечасто: гиперкалиемия.
Общие расстройства:
нечасто: боль в груди, астения (слабость);
редко: гриппоподобное состояние.
Влияние на результаты лабораторных показателей и инструментальных исследований:
нечасто: повышение концентрации креатинина в крови;
редко: повышение концентрации мочевой кислоты в крови, "печеночных" ферментов, активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови, снижение гемоглобина, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).