Внешний вид товаров может отличаться от изображений в рекламных материалах, в том числе на данном сайте.
Бренд:
ЗИТРОЛИД
МНН:
Азитромицин
Кластер:
Азитромицин д/врослых
Код системы "ATX" классификаций
(Анатомо-терапевтическо-химической):
J01FA10 - Азитромицин
Условия отпуска из аптек:
По рецепту
1 капсула содержит:
Действующие вещества: азитромицин 250 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид, хинолиновый желтый, азорубин, понсо 4R.
В блистере 6 капсул. В картонной упаковке 1 блистер.
Фармакодинамика
Антибиотик группы макролидов, является представителем подгруппы азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Препарат активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.
Активен также в отношении: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.
Зитролид не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь азитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема препарата внутрь в дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Распределение
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой Vd (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью выраженности воспалительного процесса. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Метаболизм
Азитромицин деметилируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч в интервале от 24 до 72 ч после приема препарата, что позволяет применять его 1 раз/сут.
С осторожностью: применяют препарат при беременности, аритмии (возможно развитие желудочковых аритмий и удлинение интервала QT), у детей с выраженными нарушениями функции печени или почек.
Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%); ≤1% - диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; у детей - запоры, анорексия, гастрит, изменение вкуса (≤1%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке (≤1%).
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (≤1%).
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (≤1%).
Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке; у детей (≤1%) - конъюнктивит, зуд, крапивница.