ТЕЛПРЕС ПЛЮС 80МГ. +12,5МГ. №98 ТАБ.

Гидрохлоротиазид, Телмисартан

таблетки

98

Внутрь, независимо от времени приема пищи. Препарат Телпрес Плюс необходимо принимать 1 раз в день. - Телпрес Плюс 12,5/40 мг может назначаться пациентам, у которых применение препаратов телмисартана в дозировке 40 мг или гидрохлоротиазида не приводит к адекватному контролю АД. - Телпрес Плюс 12,5/80 мг может назначаться пациентам, у которых применение препаратов телмисартана в дозировке 80 мг или препарата Телпрес Плюс 12,5/40 мг не приводит к адекватному контролю АД. - Телпрес Плюс 25/80 мг может назначаться пациентам, у которых применение препаратов телмисартана в дозировке 80 мг или препарата Телпрес Плюс 12,5/80 мг не приводит к адекватному контролю АД, или пациентам, состояние которых ранее было стабилизировано телмисартаном или гидрохлоротиазидом при раздельном применении. У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии максимальная суточная доза телмисартана составляет 160 мг в комбинации с гидрохлоротиазидом в суточной дозе 12,5-25 мг. Нарушения функции почек Имеющийся ограниченный опыт применения Телпрес Плюс у пациентов с небольшими или умеренно выраженными нарушениями функции почек не требует изменения дозы препарата в этих случаях. У таких пациентов следует контролировать функцию почек (при КК менее 30 мл/мин, см. раздел "Противопоказания"). Нарушения функции печени У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) суточная доза препарата Телпрес Плюс не должна превышать 12,5/40 мг в день (см. раздел "Фармакокинетика"). Пожилые пациенты Режим дозирования не требует изменений.

Фармакотерапевтическая группа:Гипотензивное средство комбинированное (ангиотензина II рецепторов антагонист + диуретическое средство)
АТХ:
C.09.D.A.07   Телмисартан в комбинации с диуретиками
Фармакодинамика:
Телпрес Плюс представляет собой комбинацию телмисартана (ангиотензина II рецепторов антагонист) и гидрохлоротиазида - тиазидного диуретика. Одновременное применение этих компонентов приводит к более выраженному антигипертензивному действию, чем применение каждого из них в отдельности.
Прием препарата Телпрес Плюс один раз в день приводит к существенному постепенному снижению артериального давления (АД).
Телмисартан
Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу АТ 1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом АТ1 рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2 рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиления побочных эффектов, вызываемых брадикинином, не ожидается.
У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана внутрь. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4 недели после регулярного приема препарата.
У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома "отмены".
Гидрохлоротиазид
Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Тиазидные диуретики влияют на реабсорбцию электролитов в почечных канальцах, непосредственно увеличивая экскрецию натрия и хлоридов (примерно в эквивалентных количествах). Диуретическое действие гидрохлоротиазида приводит к уменьшению объема циркулирующей крови (ОЦК), увеличению активности ренина плазмы крови, повышению секреции альдостерона, с последующим увеличением содержания в моче калия и гидрокарбонатов и, как следствие, снижение содержания калия в плазме крови. При одновременном приеме с телмисартаном отмечается тенденция к прекращению потери калия, вызываемой этими диуретиками, предположительно за счет блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). После приема внутрь диурез усиливается через 2 часа, а максимальный эффект наблюдается примерно через 4 часа. Диуретическое действие препарата сохраняется в течение, приблизительно 6-12 часов.
Длительное применение гидрохлоротиазида уменьшает риск развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний и смертности от них.
Максимальный антигипертензивный эффект препарата Телпрес Плюс обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.
Фармакокинетика:
Совместное применение телмисартана и гидрохлоротиазида не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из компонентов препарата.
Телмисартан:
Всасывание
При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой "концентрация-время") колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема, концентрация в плазме крови выравнивается независимо от приема пищи.
Распределение
Связь с белками плазмы крови - 99,5%, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Среднее значение видимого объема распределения в равновесной концентрации - 500 л.
Метаболизм
Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) - более 20 час. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками - менее 2% от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с "печеночным кровотоком" (около 1500 мл/мин).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Гендерные различия
Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmах (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Коррекции доз не требуется.
Пожилые пациенты
Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек коррекции дозы телмисартана не требуется.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендована более низкая начальная доза - 20 мг в сутки. Телмисартан не выводится с помощью гемодиализа.
Пациенты с нарушением функции печени
Исследования фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью показали увеличение абсолютной биодоступности телмисартана практически до 100%. При печеночной недостаточности Т1/2 не изменяется. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.
Гидрохлоротиазид:
После приема внутрь препарата Телпрес Плюс максимальные концентрации гидрохлоротиазида в плазме достигаются в течение 1-3 часов. Абсолютная биодоступность, основанная на общей экскреции почками, составляет около 60 %. Связывается белками плазмы крови 64 % гидрохлоротиазида, а объем распределения 0,8±0,3 л/кг. Гидрохлоротиазид не метаболизируется в организме и выводится почками практически в неизмененном виде. Около 60 % дозы принятой внутрь элиминируется в течение 48 часов. Почечный клиренс около 250-300 мл/мин. Т1Л гидрохлоротиазида - 10 - 15 часов. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. У женщин концентрация телмисартана в плазме крови в 2-3 раза выше, чем у мужчин, также у женщин имеется тенденция к увеличению в плазме крови концентрации гидрохлоротиазида клинически незначимое.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушенной функцией почек скорость выведения гидрохлоротиазида снижена.
Исследования, проведенные с участием пациентов с клиренсом креатинина (КК) 90 мл/мин, показали, что Т1/2 гидрохлоротиазида увеличивается. У пациентов со сниженной функцией почек Т1/2 около 34 часов.

- Повышенная чувствительность к действующим веществам или вспомогательным компонентам препарата или другим производным сульфонамидов;
- Беременность;
- Период грудного вскармливания;
- Обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
- Тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью);
- Тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
- Рефрактерная гипокалиемия, гиперкальциемия;
- Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2);
- Одновременное применение ингибиторов АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;
- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
- Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки (см. раздел "Особые указания");
- Нарушения функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) (см. раздел "Особые указания");
- Снижение ОЦК вследствие предшествующей терапии диуретиками, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты;
- Гиперкалиемия;
- Состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует);
- Хроническая сердечная недостаточность III-IV функциональный класс (ФК) по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации;
- Гиперкальциемия;
- Гиперхолестеринемия;
- Гипертриглицеридемия;
- Ишемическая болезнь сердца;
- Прогрессирующие заболевания печени (риск развития печеночной комы);
- Стеноз аортального и митрального клапана;
- Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия);
- Сахарный диабет;
- Первичный гиперальдостеронизм;
- Подагра, гиперурикемия;
- Системная красная волчанка;
- Вторичная закрытоугольная глаукома (в связи с наличием в составе гидрохлоротиазида);
- Применение у пациентов негроидной расы;
- Опыт применения у пациентов с нарушением почек (КК более 30 мл/мин) ограничен, но не подтверждает развитие побочных эффектов со стороны почек и коррекции дозы не требуется;
- Одновременное применение с ингибиторами АПФ или алискиреном;
- Одновременное применение с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками.

1) ожидающиеся на основании опыта применения телмисартана
2) ожидающиеся на основании опыта применения гидрохлоротиазида
3) побочные эффекты, которые не наблюдались в клинических исследованиях при одновременном применении телмисартана и гидрохлоротиазида, но ожидаются во время применения препарата Телпрес Плюс
Нарушения со стороны дыхательной системы:
респираторный дистресс синдром (включая пневмонию и некардиогенный отек легкого)3), одышка3).
Нарушения со стороны сердца:
аритмии3), тахикардия3), брадикардия1).
Нарушения со стороны сосудов:
выраженное снижение АД (включая ортостатическую гипотензию)3).
Нарушения со стороны нервной системы:
синкопе/обморок3), парестезия3), нарушения сна3), бессонница3), головокружение3), повышенная возбудимость2), головная боль2).
Нарушения со стороны психики:
тревога3), депрессия3).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Диарея3), сухость слизистой оболочки полости рта3), метеоризм3), боль в животе3), запор3), рвота3), гастрит3), снижение аппетита2), анорексия2), гипергликемия2), гиперхолестеринемия2), панкреатит2), диспепсия1),2),3).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
нарушение функции печени3), желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая)2).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Экзема1), лекарственная сыпь1),2), токсическим эпидермальный некроз1),2), эритема3), кожный зуд3), сыпь3), повышенное потоотделение3), реакция фотосенсибилизации2).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
боль в спине3), спазмы мышц3), миалгия3), артралгия3), судороги икроножных мышц3), артроз1), тендинитоподобные симптомы1), боль в грудной клетке3).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
железодефицитная анемия1), апластическая анемия2), гемолитическая анемия2), тромбоцитопения1), эозинофилия1), лейкопения2), нейтропения/агранулоцитоз2), тромбоцитопения2).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
почечная недостаточность1),2), включая острую почечную недостаточность1), интерстициальным нефрит2), глюкозурия2).
Нарушения со стороны органа зрения:
нарушение зрения3), преходящая нечеткость зрения3), ксантопсия2), острая закрытоугольная глаукома2), острая миопия2).
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
Импотенция3).
Инфекционные и паразитарные заболевания:
сепсис, включая случаи с летальным исходом1), инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, фарингит, синусит)1),3), инфекции мочевыводящих путей (включая цистит)1), воспаление слюнных желез 2).
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:
повышение концентрации креатинина в плазме крови3), повышение активности "печеночных" ферментов3), повышение активности креатинфосфокиназы3), повышение активности концентрации мочевой кислоты крови3), гипертриглицеридемия2), гипокалиемия2),3), гипомагниемия2), гиперкалиемия1), гипонатриемия2),3), гиперурикемия3), снижение ОЦК2), гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом)1), нарушение толерантности к глюкозе2), снижение гемоглобина в крови1).
Нарушения со стороны иммунной системы:
ангионевротический отек (включая случаи с летальным исходом)3), анафилактические реакции1),2), волчаночноподобные реакции2), обострение или усиление симптомов системной красной волчанки3), некротический васкулит2), системный васкулит2), рецидив системной красной волчанки2), васкулит2).
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
гриппоподобный синдром3), лихорадка2), слабость 1),2).

При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года.

Уточняйте в Аптеке