Внешний вид товаров может отличаться от изображений в рекламных материалах, в том числе на данном сайте.
Бренд:
ЭФОКС
МНН:
Изосорбид мононитрат
Кластер:
Изосорбида мононитрат
Код системы "ATX" классификаций
(Анатомо-терапевтическо-химической):
C01DA14 - Изосорбида мононитрат
Условия отпуска из аптек:
По рецепту
Действующие вещества: изосорбида мононитрат 50 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, тальк, глицерил дистеарат, магния стеарат, кремния диоксид высокодисперсный.
Фармакодинамика
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды.
Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации).
Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.
Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.
Антиангинальный эффект наступает через 30-45 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь абсорбция изосорбида мононитрата высокая, биодоступность - 100%. Время достижения Cmax - 8 ч.
Распределение
Cвязывание с белками плазмы крови - менее 4%.
Метаболизм
Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов.
Выведение
T1/2 составляет около 4-5 ч. Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов, 2% - в неизмененном виде.
С осторожностью следует применять препарат при: гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; констриктивном перикардите; тампонаде перикарда; сниженном давлении наполнения левого желудочка, например, при остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижении функции левого желудочка (левожелудочковой недостаточности). Не следует допускать снижения систолического АД < 90 ммрт.ст.; аортальном и/или митральном стенозе; склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения); сердечной недостаточности с низким давлением наполнения левого желудочка; глаукоме (риск повышения внутриглазного давления); заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления (ранее повышение давления отмечалось только при в/в введении высоких доз нитроглицерина), в т.ч. при геморрагическом инсульте, недавно перенесенной травме головы; выраженной почечной недостаточности; печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения может возникать головная боль ("нитратная" головная боль), которая, как правило, уменьшается через несколько дней терапии; головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия. Иногда при первом приеме препарата или после увеличения дозы наблюдается снижение АД и/или ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным повышением ЧСС, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости. В редких случаях — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты), ортостатический коллапс. Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.
Применение препарата Эфокс лонг может приводить к транзиторной гипоксемии за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии при ИБС.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения).
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Дерматологические реакции: в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит (тяжелые случаи многоформной экссудативной эритемы, распространенные импетиго и токсикодермия).
Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать длительного лечения препаратом в высоких дозах. Повышение дозы и/или изменение интервалов приема может привести к снижению или потере эффективности.