Внешний вид товаров может отличаться от изображений в рекламных материалах, в том числе на данном сайте.
Бренд:
ОРСОТЕН
МНН:
Орлистат
Кластер:
Похудение
Код системы "ATX" классификаций
(Анатомо-терапевтическо-химической):
A08AB01 - Орлистат
Действующее вещество: орсотен полуфабрикат – гранулы - 112,8 мг, в пересчете на орлистат - 60 мг (вспомогательное вещество полуфабриката – гранул целлюлоза микрокристаллическая).
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 22,20 мг.
Твердые желатиновые капсулы № 3:
Корпус капсулы: титана диоксид (E 171) - 0,58 мг, желатин - 28,22 мг.
Крышечка капсулы: титана диоксид (E 171) - 0,19 мг, оксид железа желтый (E172) - 0,04 мг, желатин - 18,97 мг.
Фармакодинамика
Орлистат является специфичным, длительно действующим ингибитором липаз желудочно-кишечного тракта. Его терапевтическая активность реализуется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочных и панкреатических липаз. Инактивированный таким образом фермент теряет способность к гидролизу пищевого жира в форме триглицеридов до всасываемых свободных жирных кислот и моноглицеридов. Непереваренные триглицериды не всасываются, и развивающийся в результате этого дефицит калорий может оказать положительное влияние на контроль массы тела. Орлистат в дозе 60 мг три раза в день блокирует всасывание приблизительно 25% пищевого жира. Терапевтический эффект орлистата реализуется без его системного всасывания. Эффект орлистата приводит к тому, что концентрация жира в содержимом кишечника увеличивается уже через 24–48 ч после его применения внутрь. После отмены орлистата концентрация жира в содержимом кишечника обычно возвращается к исходным показателям через 48–72 ч.
У взрослых людей с ИМТ (индекс массы тела) ≥ 28 кг/м2 орлистат в дозе 60 мг три раза в день эффективен в сочетании с гипокалорийной диетой с низким содержанием жиров. При этом, основная потеря массы тела происходит в течение первых 6 месяцев лечения.
Снижение массы тела, обусловленное применением орлистата в дозе 60 мг три раза в день, сопровождается и другим благоприятным действием: снижением концентрации общего холестерина, холестерина ЛПНП (липопротеиды низкой плотности), а также уменьшением окружности талии.
Фармакокинетика
Всасывание
Исследования у добровольцев с нормальной и повышенной массой тела показали, что степень всасывания орлистата минимальна. Концентрация неизмененного орлистата в плазме крови находится ниже предела количественного определения (ниже 5 нг/мл) через 8 ч после перорального приема орлистата в дозе 360 мг. В целом, при использовании терапевтических доз определение неизмененного орлистата в плазме крови носит спорадический характер, а концентрация его крайне низка (менее 10 нг/мл или 0,02 мкмоль/л), причем признаки кумуляции отсутствуют, что говорит о минимальной степени всасывания.
Распределение
Объем распределения определить невозможно, поскольку орлистат всасывается в минимальной степени и не имеет установленной системной фармакокинетики. Орлистат более чем на 99% связан с белками плазмы крови (в основном с липопротеидами и альбуминами). Орлистат может в минимальной степени проникать в эритроциты.
Метаболизм
Метаболизм орлистата происходит в основном в стенках желудка и тонкого кишечника.
Выведение
Приблизительно 97% дозы выводится через кишечник, 83% из этого количества - в виде неизмененного орлистата. Кумулятивная экскреция почками всех орлистатсодержащих веществ составляет менее 2% от принятой дозы. Время достижения полной экскреции (через кишечник и почками) составляет от 3 до 5 дней.
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):
Нежелательные реакции при применении орлистата обычно носят желудочно-кишечный характер и связаны с его фармакологическим действием.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея; часто - боль в животе, недержание кала, жидкий стул, учащение дефекации.
В ходе постмаркетингового применения орлистата были отмечены следующие нежелательные реакции (частота неизвестна):
Со стороны системы кроветворения: снижение концентрации протромбина; увеличение показателя Международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимавших орлистат одновременно с антикоагулянтами.
Со стороны пищеварительной системы: небольшое ректальное кровотечение, дивертикулит, гепатит, желчекаменная болезнь, повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны кожных покровов: буллёзная сыпь.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отёк, бронхоспазм, анафилаксия.