Состав:
Активное вещество:
1 таблетка содержит: лаппаконитина гидробромид (аллапинин)-25 мг или 50 мг.
Вспомогательные вещества:
Крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, гипромеллоза, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил А-380) -достататочное количество до получения таблетки массой 0,230 г (дозировка 25 мг), или массой 0,350 г (дозировка 50 мг).
Описание:
Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, белого или белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета.
Форма выпуска:
Таблетки пролонгированного действия 25 мг или 50 мг, упаковки ячейковые контурные.
Упаковка 20 или 30 таблеток.
Способ применения/дозировка:
25 мг
Взаимодействие с другими препаратами:
Индукторы микросомальных ферментов печени не влияют на эффективность лаппаконитина гидробромида.
Лаппаконитина гидробромид усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития побочных эффектов, связанных с влиянием на функцию синусового узла и предсердно-желудочковую проводимость. Требуется индивидуальный подбор доз каждого из этих препаратов.
В клиническом исследовании при применении лаппаконитина гидробромида на фоне стандартной гипотензивной терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антагонистами рецепторов к ангиотензину II, блокаторами "медленных" кальциевых каналов производных дигидропиридина, бета-адреноблокаторами не наблюдали усиления или ослабления антигипертензивного действия.
Не имеется данных о неблагоприятном влиянии лаппаконитина гидробромида на эффективность и безопасность непрямых антикоагулянтов.
Передозировка:
Препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).
Симптомы: удлинение интервала PQ и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца Т, брадикардия, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости - искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца.
Для лечения желудочковой тахикардии не применять антиаритмические средства IA и IС класса.
Особые указания:
При отмене предшествующей неэффективной антиаритмической терапии лечение препаратом Аллафорте следует начинать в сроки, превышающие 2-5 периодов полувыведения этих препаратов (в зависимости от их дозы) с тем, чтобы избежать взаимного усиления неблагоприятного влияния на функцию проводящей системы сердца. В случае с амиодароном, который имеет очень длительный период полувыведения, применение препарата Аллафорте возможно непосредственно после отмены предшествующего препарата, но при этом требуются дополнительные меры предосторожности, как при проведении комбинированной терапии.
По сравнению с непролонгированной формой лаппаконитина гидробромида, препарат Аллафорте обеспечивает более медленное всасывание и равномерное распределение концентрации действующего вещества в крови между приемами, что приводит к снижению частоты возникновения и степени выраженности побочных явлений.
Перед началом применения препарата необходимо устранить нарушения водно-электролитного баланса, в период терапии необходим контроль содержания электролитов в крови.
Каждый пациент, который принимает препарат Аллафорте, должен проходить электрокардиографическое и клиническое обследование до начала терапии и в период ее проведения для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и необходимости продолжения терапии.
У пациентов с установленным искусственным водителем ритма сердца может повышаться порог его стимуляции.
Электрокардиостимуляторы необходимо проверять и при необходимости перепрограммировать.
При развитии головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу препарата.
При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного применения препарата показано применение бета-адреноблокаторов.
Как и при применении других антиаритмических средств IС класса, у пациентов со значительными органическими изменениями миокарда при применении препарата могут возникать серьезные нежелательные эффекты. Особого контроля с использованием пробы с физической нагрузкой требует применение препарата Аллафорте пациентам с ишемической болезнью сердца и стабильной стенокардией, поскольку одним из предрасполагающих факторов аритмогенных действий препаратов класса IС является преходящая ишемия миокарда и высокая ЧСС.
При применении антиаритмических средств IС класса пациенты с тяжелыми органическими изменениями миокарда предрасположены к развитию серьезных побочных эффектов. Применение препарата Аллафорте у таких пациентов возможно только в исключительных случаях, по решению консилиума врачей.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДВИЖУЩИМИСЯ МЕХАНИЗМАМИ.
При применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития головокружения.
Фармакологическое действие:
Фармакологическая группа:
Антиаритмическое средство.
Фармакологические свойства:
Действующее вещество препарата представляет собой бромисто-водородную соль алкалоида лаппаконитина с сопутствующими алкалоидами, получаемую из травы борца белоустого или из корневищ и корней борца белоустого -- Aconitum leucostomum Worosch, или из корневищ с корнями борца северного (борца высокого) - Aconitum septentrionale Koelle (A. excelsum Reichenb. ), семейства лютиковые - Ranunculaceae, или из технической суммы алкалоидов семейства лютиковых.
Фармакодинамика:
Антиаритмический препарат IС класса.
Блокирует "быстрые" натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление атриовентрикулярной (AV) и внутрижелудочковой проводимости, угнетает проведение по дополнительным путям при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV-узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье. Не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV узлу в антероградном направлении, частоту сердечных сокращений (ЧСС) и артериальное давление (АД), сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности). Не угнетает автоматизм синусового узла, не оказывает отрицательного инотропного действия, не обладает антигипертензивным и м-холинолитическим действием.
Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, местноанестезирующее и седативное действие.
При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 минут, сохраняется на достигнутом уровне 4-5 часов и постепенно снижается. В целом действие препарата после однократного приема внутрь сохраняется не менее 12 часов.
Фармакокинетика:
При приеме препарата Аллафорте внутрь лаппаконитина гидробромид медленно всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в плазме крови в среднем через 80 минут, после этого концентрация остается практически не измененной в течение 4-5 часов и постепенно снижается в дальнейшем в течение 24 часов с периодом полувыведения (Т1/2) порядка 7,2 часа.
Биодоступность лаппаконитина гидробромида составляет 56%, что связано с эффектом "первичного прохождения" через печень. Объем распределения 690 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Основным фармакологически активным метаболитом является дезацетиллаппаконитин. При длительном применении не кумулирует.
При хронической почечной недостаточности Т1/2 увеличивается в 2-3 раза, при циррозе печени - в 3-10 раз. При хронической сердечной недостаточности II-III функционального класса по классификации NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедленно (максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч). Выводится почками в измененном виде (до 28%), остальное - через кишечник.
Показания к применению:
Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная форма фибрилляции и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма), кардиогенный шок, блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст. ), хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA, выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (>/=1,4 см), наличие постинфарктного кардиосклероза, острый коронарный синдром, синдром Бругада, аритмогенная кардиомиопатия (дисплазия) правого желудочка, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 18 лет, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, синдром удлиненного или укороченного интервала QT, пороки сердца, аритмогенное действие какого-либо антиаритмического препарата в анамнезе, беременность, период грудного вскармливания, злоупотребление алкоголем, AV-блокада I степени с удлинением интервала PQ более 200 мс, дилатационная кардиомиопатия, рестриктивная кардиомиопатия, миокардиты, отсутствие антиаритмического эффекта при лечении препаратом Аллапинин в анамнезе.
С осторожностью применять при нарушении внутрижелудочковой проводимости, блокаде одной из ножек пучка Гиса, синдроме слабости синусового узла, брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, нарушениях водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), при одновременном применении других антиаритмических средств, при ишемической болезни сердца.
Применение при беременности и в период лактации:
Исследования на животных показали, что лаппаконитина гидробромид в дозах 1-5 мг/кг не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием.
Применение препарата при беременности не рекомендуется ввиду отсутствия контролируемых исследований.
Возможно применение препарата только по жизненным показаниям, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода/ребенка.
Данные о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко отсутствуют. Применение препарата не рекомендуется в период грудного вскармливания.
Если применение препарата Аллафорте в период лактации необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.
Побочное действие:
По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>/=10% назначений); часто (>/=1% и <10%); нечасто (>/=0,1% и <1%); редко (>/=0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Нарушения со стороны нервной системы. очень часто: головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия;
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. часто: аллергические реакции, гиперемия кожных покровов;
Нарушения со стороны органа зрения. очень часто: диплопия
Нарушения со стороны сердца. очень часто: нарушения внутрижелудочковой и AV-проводимости; изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS; часто: синусовая тахикардия (при длительном применении), повышение АД; нечасто: аритмогенное действие.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту
Производитель:
Уточняйте в Аптеке
Код ATX (Анатомо-терапевтическо-химической) системы классификации:
- C01BG - Другие антиаритмические препараты, классы I и III
Код МКБ (Международная классификация болезней):
- I47.2 - Желудочковая тахикардия
- I49.1 - Преждевременная деполяризация предсердий
- I48 - Фибрилляция и трепетание предсердий
- I47.1 - Наджелудочковая тахикардия
- I49.3 - Преждевременная деполяризация желудочков