КЛАРИТРОМИЦИН-ВЕРТЕ 250МГ. №14 КАПС. /ВЕРТЕКС/

Фармакодинамика

Кларитромицин - бактериостатический антибиотик второго поколения из группы макролидов широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Активен в отношении:

Streptococcus agalactiae (Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter pylori (Campilobacter), Campilobacter jejuni, Chlamidia pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acne, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium marinom, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, некоторых анаэробов (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus), менее активен в отношении Mycobacterium tuberculosis.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Связь с белками плазмы - более 90 %. После однократного приема регистрируются 2 пика максимальной концентрации препарата в плазме крови. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым поступлением в кишечник и всасыванием. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови при пероральном приеме 250 мг - 1-3 ч.

После приема внутрь 20 % от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени ферментами цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием основного метаболита -14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

При регулярном приеме по 250 мг/сут равновесные концентрации неизмененного препарата и его основного метаболита - 1 и 0,6 мкг/мл, соответственно; период полувыведения - 3-4 ч и 5-6 ч, соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут равновесная концентрация неизмененного препарата и его метаболита в плазме –2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл, соответственно; период полувыведения – 4,8-5 ч и 6,9-8,7 ч, соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень в сыворотке крови).

Выделяется почками и кишечником (20-30 % - в неизмененной форме, остальное - в виде метаболитов). При однократном приеме 250 мг и 1200 мг почками выделяется 37,9 и 46 %, кишечником – 40,2 и 29,1 %, соответственно.

• повышенная чувствительность к препаратам группы макролидов;
• одновременный прием кларитромицина со следующими препаратами: астемизол, цизаприд, пимозид и терфенадин;
• порфирия;
• беременность (I триместр);
• период лактации;
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: Почечная и/или печеночная недостаточность. На фоне приема лекарственных средств, метаболизирующихся печенью, рекомендуется измерять их концентрацию в крови.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, страх, бессонница, "кошмарные" сновидения; редко - дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, диарея, стоматит, глоссит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестатическая желтуха, редко - псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, изменение вкуса (дисгевзия); в единичных случаях - потеря слуха, проходящая после отмены препарата.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: редко - тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), анафилактоидные реакции.

Прочие: развитие устойчивости микроорганизмов.