Внешний вид товаров может отличаться от изображений в рекламных материалах, в том числе на данном сайте.
Бренд:
ГАЛВУС
МНН:
Вилдаглиптин
Кластер:
Вилдаглиптин
Код системы "ATX" классификаций
(Анатомо-терапевтическо-химической):
A10BH02 - Вилдаглиптин
Условия отпуска из аптек:
По рецепту
1 таблетка содержит: активное вещество: вилдаглиптин 50 мг; вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза безводная, карбоксиметил-крахмал натрия, магния стеарат.
Вилдаглиптин - представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (> 90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.
Увеличивая уровни ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина. При применении вилдаглиптина в дозе 50-100 мг в сутки у больных с сахарным диабетом 2 типа отмечается улучшение функции β-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции β-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.
Повышая уровни эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность α-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение уровня избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности.
Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению уровня глюкозы в плазме крови.
Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение уровня липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции β-клеток поджелудочной железы.
Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.
При применении вилдаглиптина у 5795 больных с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 52 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1c) и глюкозы крови натощак.
Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 18 лет не установлена.
С осторожностью
Галвус не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, включая больных с повышенной активностью печёночных ферментов (АлАт или АсАт > 2.5 раза выше верхней границы нормы, 2.5х ВГН). Поскольку опыт применения Галвус больных с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (включая терминальную стадию ХПН на гемодиализе) ограничен, препарат не рекомендуется назначать данной категории больных. Так как в состав таблеток препарата Галвус входит лактоза, препарат не рекомендуется применять, у пациентов с редкими наследственными нарушениями - непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.
При применении препарата Галвус в монотерапии или в комбинации с другими препаратами большинство нежелательных реакций были слабо выражены, имели временный характер и не требовали отмены терапии. Корреляции между частотой нежелательных явлений (НЯ) и возрастом, полом, этнической принадлежностью, продолжительностью применения или режимом дозирования не выявлено.
Частота развития ангионевротического отека на фоне терапии препаратом Галвус составляла >1/10000, <1/1000 (градация "редко") и была сходной с таковой в контрольной группе. Наиболее часто случаи ангионевротического отека отмечались при применении препарата в комбинации с ингибиторами АПФ. В большинстве случаев ангионевротический отек был средней степени тяжести и разрешался самостоятельно в ходе продолжения терапии вилдаглиптином.
На фоне терапии препаратом Галвус редко отмечались нарушения функции печени (включая гепатит) бессимптомного течения. В большинстве случаев данные нарушения и отклонения показателей функции печени от нормы разрешились самостоятельно без осложнений после прекращения терапии препаратом. При применении препарата Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки частота увеличения активности "печеночных" ферментов (АЛТ или АСТ >3х ВГН) составляла 0.2% или 0.3% соответственно (по сравнению с 0.2% в контрольной группе). Увеличение активности "печеночных" ферментов в большинстве случаев было бессимптомным, не прогрессировало и не сопровождалось холестазом или желтухой.
НЯ сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA. В пределах каждой группы органов и систем органов НЯ перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. В пределах каждой группы частоты встречаемости НЯ указаны в порядке уменьшения тяжести.
Для оценки частоты встречаемости нежелательных явлений использовались следующие критерии: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1 000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000), отдельные сообщения (частота неизвестна).
При применении препарата Галвус в монотерапии
При применении препарата Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза/сут частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций (0.2% или 0.1% соответственно) была не выше таковой в группе плацебо (0.6%) или препарата сравнения (0.5%).
На фоне монотерапии препаратом Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза/сут частота развития гипогликемии без увеличения степени тяжести состояния составляла 0.5% (2 пациента из 409) и 0.3% (4 из 1082) соответственно, что сопоставимо с препаратом сравнения и плацебо (0.2%).
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко - инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение; нечасто - головная боль.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - запор.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто - периферические отеки.
Долгосрочные клинические исследования продолжительностью до 2 лет не выявили каких-либо дополнительных отклонений профиля безопасности или непредвиденных рисков при применении вилдаглиптина в монотерапии.
При применении препарата Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза/сут в комбинации с метформином
При применении препарата Галвус в дозе 50 мг/сут в комбинации с метформином частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций составляла 0.4% (в группах вилдаглиптин (50 мг 2 раза/сут) + метформин и плацебо + метформин случаев отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций не отмечалось).
При применении препарата Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза/сут в комбинации с метформином гипогликемия отмечалась в 0.9% и 0.5% случаев соответственно (в группе плацебо + метформин - 0.4%). В группе применения препарата Галвус не наблюдалось развития гипогликемии тяжелой степени.
Комбинированная терапия вилдаглиптин + метформин не влияла на массу тела пациентов.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - тремор, головокружение, головная боль.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота.
Долгосрочные клинические исследования продолжительностью до 2 лет не выявили каких-либо дополнительных отклонений профиля безопасности или непредвиденных рисков при применении вилдаглиптина в комбинации с метформином.
Изучение применения комбинации вилдаглиптина и метформина в качестве стартовой терапии при сахарном диабете 2 типа не выявило отклонений профиля безопасности или непредвиденных рисков.
При применении препарата Галвус в дозе 50 мг/сут в комбинации с производными сульфонилмочевины
При применении препарата Галвус в дозе 50 мг/сут в комбинации с глимепиридом частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций составляла 0.6% (по сравнению с 0% в группе глимепирид + плацебо).
Частота развития гипогликемии у пациентов, получавших препарат Галвус в дозе 50 мг/сут вместе с глимепиридом, составила 1.2% (по сравнению с 0.6% в группе плацебо + глимепирид). В группе применения препарата Галвус не наблюдалось развития гипогликемии тяжелой степени.
При применении препарата Галвус в рекомендованной дозе (50 мг/сут) в комбинации с глимепиридом не отмечалось увеличения массы тела.
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко - назофарингит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - запор.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - тремор, головокружение, головная боль, астения.
При применении препарата Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза/сут в комбинации с производными тиазолидиндиона
При применении препарата Галвус в дозе 50 мг/сут в комбинации с пиоглитазоном частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций составляла 0.7% (в группах вилдаглиптин 100 мг/сут + пиоглитазон и плацебо + пиоглитазон случаев отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций не отмечалось).
При применении препарата Галвус в дозе 50 мг/сут в комбинации с пиоглитазоном в дозе 45 мг развития гипогликемии не отмечалось; в группе вилдаглиптин (в дозе 50 мг 2 раза в сутки) + пиоглитазон (в дозе 45 мг) отмечалось развитие гипогликемии в 0.6% случаев, а у пациентов, получавших плацебо + пиоглитазон в дозе 45 мг, - в 1.9% случаев. В группе применения препарата Галвус не наблюдалось развития гипогликемии тяжелой степени. Среднее увеличение массы тела по сравнению с плацебо у пациентов, получавших препарат Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза/сут вместе с пиоглитазоном, составляло +0.1 кг или +1.3 кг соответственно.
При добавлении препарата Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза/сут к пиоглитазону в дозе 45 мг/сут частота развития периферических отеков составляла 8.2% и 7% соответственно (по сравнению с 2.5% на фоне монотерапии пиоглитазоном). Однако при начальной комбинированной терапии вилдаглиптином в дозе 50 мг 1 или 2 раза/сут вместе с пиоглитазоном в дозе 45 мг/сут развитие периферических отеков наблюдалось у 3.5 % или 6.1% пациентов соответственно (по сравнению с 9.3% на фоне монотерапии пиоглитазоном в дозе 30 мг/сут).
Нарушения со стороны сосудов: часто - периферические отеки.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - увеличение массы тела.
При применении препарата Галвус в дозе 50 мг 2 раза/сут в комбинации с инсулином (с метформином или без него)
При применении препарата в комбинации с инсулином (в комбинации с метформином или без метформина) частота отмены терапии вследствие развития побочных эффектов была равна 0.3%, в группе терапии вилдаглиптином, в группе плацебо случаев отмены терапии не было.
При применении препарата в комбинации с инсулином (в комбинации с метформином или без метформина) не отмечалось увеличения риска развития гипогликемии по сравнению с комбинацией плацебо + инсулин (14% в группе вилдаглиптина и 16.4% в группе плацебо).
У 2 пациентов в группе вилдаглиптина и у 6 пациентов в группе плацебо развилась гипогликемия тяжелой степени.
На момент завершения исследования препарат не оказывал влияния на среднюю массу тела (масса тела увеличена на +0.6 кг по сравнению с исходной в группе вилдаглиптина, а в группе плацебо осталась неизменной).
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, неизвестно - астения.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, гастроэзофагеальный рефлюкс; нечасто - диарея, метеоризм.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - озноб.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - гипогликемия.
При применении препарата Галвус в дозе 50 мг 2 раза/сут в комбинации с препаратами сульфонилмочевины и метформином
Случаев отмены препарата, связанных с НЯ в группе комбинированной терапии вилдаглиптином, метформином и глимепиридом, отмечено не было. В группе комбинированной терапии плацебо, метформином и глимепиридом частота НЯ составила 0.6%.
Гипогликемия отмечалась часто в обеих группах (5.1% в группе комбинированной терапии вилдаглиптином, метформином и глимепиридом и 1.9% в группе комбинированной терапии плацебо, метформином и глимепиридом). В группе вилдаглиптина отмечен один эпизод гипогликемии тяжелой степени.
На момент завершения исследования значимого влияния на массу тела выявлено не было (+0.6 кг в группе вилдаглиптина и -0.1 кг в группе плацебо).
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, тремор, астения.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - гипогликемия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - гипергидроз.
Пострегистрационные исследования
Во время проведения пострегистрационных исследований были выявлены следующие побочные реакции (поскольку сообщения получены в добровольном порядке от популяции неопределенного размера, достоверно определить частоту развития данных НЯ не представляется возможным, в связи с чем они классифицированы как частота неизвестна): гепатит (обратим при прекращении терапии), крапивница, панкреатит, буллезное и эксфолиативное поражение кожи, артралгия, в редких случаях выраженная, миалгия, повышение активности "печеночных" ферментов.
Пациента необходимо предупредить, что, если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или если замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.