Внешний вид товаров может отличаться от изображений в рекламных материалах, в том числе на данном сайте.
Бренд:
НОВАРИНГ
Кластер:
Контрацептивы местные
Код системы "ATX" классификаций
(Анатомо-терапевтическо-химической):
G02BB01 - Кольца интравагинальные прогестаген- и эстроген-содержащие
Условия отпуска из аптек:
По рецепту
Действующие вещества: этоногестрел – 11,7 мг, этинилэстрадиол – 2,7 мг.
Вспомогательные вещества: этилена и винилацетата сополимер (28% винилацетата) – 1677 мг, этилена и винилацетата сополимер (9% винилацетата) – 197 мг, магния стеарат – 1,7 мг.
Фармакодинамика
Механизм действия
Препарат НоваРинг® – это гормональное комбинированное контрацептивное средство, содержащее этоногестрел и этинилэстрадиол. Этоногестрел является прогестагеном (производным 19-нортестостерона), который с высоким сродством связывается с рецепторами прогестерона в органах-мишенях. Этинилэстрадиол является эстрогеном и широко применяется для производства контрацептивных средств.
Контрацептивный эффект препарата НоваРинг® обусловлен комбинацией различных факторов, наиболее важным из которых является подавление овуляции.
Эффективность
В клинических исследованиях было установлено, что индекс Перля (показатель, отражающий частоту наступления беременности у 100 женщин в течение 1 года контрацепции) у женщин в возрасте от 18 до 40 лет для препарата НоваРинг® составил 0,96 (95% ДИ: 0,64-1,39) и 0,64 (95% ДИ: 0,35-1,07) при статистическом анализе всех рандомизированных участниц (ITT-анализ) и анализе участниц исследований, завершивших их согласно протоколу (PP-анализ), соответственно. Данные значения были сходны со значениями индексов Перля, полученными при сравнительных исследованиях комбинированных пероральных контрацептивов (КОК), содержащих левоноргестрел / этинилэстрадиол (0,150/0,030 мг) или дроспиренон/этинилэстрадиол (3/0,30 мг).
На фоне применения препарата НоваРинг® цикл становится более регулярным, уменьшается болезненность и интенсивность менструальноподобного кровотечения, что способствует снижению частоты развития железодефицитных состояний. Имеются данные о снижении риска возникновения рака эндометрия и яичников на фоне применения препарата.
Характер кровотечений
Сравнение особенностей характера кровотечений на протяжении одного года у 1000 женщин, применявших препарат НоваРинг® и КОК, содержащие левоноргестрел / этинилэстрадиол (0,150/0,030 мг), показало значительное снижение частоты «прорывных» кровотечений или мажущих кровянистых выделений при применении препарата НоваРинг® по сравнению с КОК. Кроме того, частота случаев, когда кровотечения возникали только во время перерыва в применении препарата, была значительно выше среди женщин, применявших препарат НоваРинг®.
Влияние на минеральную плотность костей
Сравнительное двухлетнее исследование влияния препарата НоваРинг® (n=76) и негормональной внутриматочной спирали (n=31) не выявило влияния на минеральную плотность костной ткани у женщин.
Дети
Безопасность и эффективность препарата НоваРинг® для девочек-подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.
Фармакокинетика
Этоногестрел
Всасывание
Этоногестрел, высвобождающийся из вагинального кольца НоваРинг®, быстро всасывается через слизистую оболочку влагалища. Максимальная концентрация этоногестрела в плазме крови, составляющая около 1700 пг/мл, достигается примерно через 1 неделю после введения кольца. Концентрации в плазме крови изменяются в небольшом диапазоне и медленно снижаются примерно до 1600 пг/мл через 1 неделю, 1500 пг/мл через 2 недели и 1400 пг/мл через 3 недели применения. Абсолютная биодоступность составляет около 100%, что превышает биодоступность при пероральном приеме этоногестрела. По результатам измерений концентраций этоногестрела в области шейки матки и внутри матки у женщин, применяющих препарат НоваРинг®, и женщин, применяющих пероральные контрацептивы, содержащие 0,150 мг дезогестрела и 0,020 мг этинилэстрадиола, наблюдаемые значения концентраций этоногестрела были сопоставимы.
Распределение
Этоногестрел связывается с альбумином плазмы крови и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Кажущийся объем распределения этоногестрела составляет 2,3 л/кг.
Метаболизм
Биотрансформация этоногестрела происходит известными путями метаболизма половых гормонов. Кажущийся клиренс плазмы крови составляет около 3,5 л/ч. Прямого взаимодействия с этинилэстрадиолом, принимаемым одновременно, не выявлено.
Выведение
Концентрации этоногестрела в плазме крови снижаются в две фазы. В терминальную фазу период полувыведения составляет примерно 29 ч. Этоногестрел и его метаболиты выводятся почками и через кишечник с желчью в соотношении около 1,7:1. Период полувыведения метаболитов составляет примерно 6 суток.
Этинилэстрадиол
Всасывание
Этинилэстрадиол, высвобождающийся из вагинального кольца НоваРинг®, быстро всасывается через слизистую оболочку влагалища. Максимальная концентрация в плазме крови, составляющая около 35 пг/мл, достигается через 3 дня после введения кольца и снижается до 19 пг/мл через 1 неделю, до 18 пг/мл через 2 недели и 18 пг/мл через 3 недели применения. Абсолютная биодоступность составляет примерно 56% и сопоставима с таковой при пероральном приеме этинилэстрадиола. По результатам измерений концентраций этинилэстрадиола в области шейки матки и внутри матки у женщин, применяющих препарат НоваРинг®, и женщин, применяющих пероральные контрацептивы, содержащие 0,150 мг дезогестрела и 0,020 мг этинилэстрадиола, наблюдаемые значения концентраций этинилэстрадиола были сопоставимы.
Концентрация этинилэстрадиола изучалась в ходе сравнительного рандомизированного исследования препарата НоваРинг® (суточное высвобождение этинилэстрадиола во влагалище 0,015 мг), трансдермального пластыря (норэлгестромин / этинилэстрадиол; суточное высвобождение этинилэстрадиола 0,020 мг) и КОК (левоноргестрел / этинилэстрадиол; суточное высвобождение этинилэстрадиола 0,030 мг) во время одного цикла у здоровых женщин. Системное воздействие этинилэстрадиола в течение месяца (AUC 0-∞) для препарата НоваРинг® было статистически достоверно ниже, чем у пластыря и КОК, и составило 10,9, 37,4 и 22,5 нг·ч/мл соответственно.
Распределение
Этинилэстрадиол неспецифично связывается с альбумином плазмы крови. Кажущийся объем распределения составляет около 15 л/кг.
Метаболизм
Этинилэстрадиол метаболизируется путем ароматического гидроксилирования. В ходе его биотрансформации образуется большое число гидроксилированных и метилированных метаболитов. Они циркулируют в свободном виде или в виде сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Кажущийся клиренс равен примерно 35 л/ч.
Выведение
Концентрации этинилэстрадиола в плазме крови снижаются в две фазы. Период полувыведения в терминальной фазе варьирует в широких пределах; медиана составляет около 34 ч. Этинилэстрадиол не выводится в неизмененном виде. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и через кишечник с желчью в соотношении 1,3:1. Период полувыведения метаболитов составляет около 1,5 суток.
Особые группы пациентов
Дети
Фармакокинетика препарата НоваРинг® у здоровых девочек-подростков в возрасте до 18 лет, у которых уже наступили менструации, не изучалась.
Нарушение функции почек
Влияние заболеваний почек на фармакокинетику препарата НоваРинг® не изучалось.
Нарушение функции печени
Влияние заболеваний печени на фармакокинетику препарата НоваРинг® не изучалось. Однако у пациентов с нарушением функции печени возможно ухудшение метаболизма половых гормонов.
Этнические группы
Фармакокинетика препарата у представителей этнических групп специально не изучалась.
Препарат НоваРинг® противопоказан при наличии любого из перечисленных ниже состояний. В случае возникновения любого из этих состояний в период применения препарата НоваРинг® следует немедленно прекратить применение препарата.
С осторожностью: при наличии любых из перечисленных ниже заболеваний, состояний или факторов риска следует оценить пользу от применения препарата НоваРинг® и возможные риски для каждой отдельной женщины еще до того, как она начнет применение препарата НоваРинг® (см. раздел «Особые указания»). В случае обострения заболеваний, ухудшения состояния или возникновения впервые любого из перечисленных ниже состояний женщине следует обратиться к врачу для решения вопроса о возможности дальнейшего применения препарата НоваРинг®. С осторожностью препарат НоваРинг® следует применять в следующих случаях: факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболий: наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников), курение, ожирение, дислипопротеинемия, артериальная гипертензия, мигрень без очаговой неврологической симптоматики, заболевания клапанов сердца, нарушения сердечного ритма, длительная иммобилизация, серьезные хирургические вмешательства; тромбофлебит поверхностных вен; дислипопротеинемия; порок клапанов сердца; адекватно контролируемая артериальная гипертензия; сахарный диабет без сосудистых осложнений; острые или хронические заболевания печени; желтуха и/или зуд, вызванные холестазом; желчекаменная болезнь; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденгама (малая хорея); потеря слуха вследствие отосклероза; (наследственный) ангионевротический отек; хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона и язвенный колит); серповидноклеточная анемия; хлоазма; состояния, которые могут затруднять применение вагинального кольца: выпадение шейки матки, грыжа мочевого пузыря, грыжа прямой кишки, тяжелые хронические запоры.
При применении препарата могут отмечаться побочные эффекты, встречающиеся с различной частотой:
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто ≥1/100 - вагинальная инфекция; нечасто < 1/100, ≥1/1 000 - цервицит, цистит, инфекции мочевыводящих путей.
Нарушения со стороны иммунной системы: данные постмаркетингового применения1 - гиперчувствительность.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто < 1/100, ≥1/1 000 - повышение аппетита.
Нарушения психики: часто ≥ 1/100 - депрессия, снижение либидо; нечасто < 1/100, ≥ 1/1 000 - изменение настроения.
Нарушения со стороны нервной системы: часто ≥ 1/100 - головная боль, мигрень; нечасто < 1/100, ≥ 1/1 000 - головокружение, гипестезия.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто < 1/100, ≥ 1/1 000 - нарушение зрения.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто < 1/100, ≥ 1/1 000 - «Приливы»; редко < 1/1 000, ≥ 1/10 000 - венозная тромбоэмболия3.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто ≥ 1/100 - боль в животе, тошнота; нечасто < 1/100, ≥ 1/1 000 - вздутие живота, диарея, рвота, запор.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто ≥ 1/100 - акне; нечасто < 1/100, ≥ 1/1 000 - алопеция, экзема, кожный зуд, сыпь; данные постмаркетингового применения1 - крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто < 1/100, ≥ 1/1 000 - боль в области спины, мышечные спазмы, боли в конечностях.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто < 1/100, ≥ 1/1 000 - дизурия, императивные позывы к мочеиспусканию, поллакиурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто ≥ 1/100 - нагрубание и болезненность молочных желез, генитальный зуд у женщин, болезненные менструальноподобные кровотечения, боль в области малого таза, выделения из влагалища; нечасто < 1/100, ≥ 1/1 000 - отсутствие менструальноподобных кровотечений, неприятные ощущения в молочных железах, увеличение молочных желез, уплотнения в молочных железах, полипы шейки матки, контактные (во время полового акта) кровянистые выделения (кровотечения), болезненные ощущения при половом акте, эктропион шейки матки, фиброзно-кистозная мастопатия, обильные менструальноподобные кровотечения, ациклические кровотечения, неприятные ощущения в области таза, предменструальноподобный синдром, ощущение жжения во влагалище, запах из влагалища, болезненные ощущения во влагалище, дискомфорт и сухость вульвы и слизистой оболочки влагалища; данные постмаркетингового применения1 - местные реакции у партнера2.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто ≥ 1/100 - дискомфорт при применении вагинального кольца, выпадение вагинального кольца; нечасто < 1/100, ≥ 1/1 000 - утомляемость, раздражительность, недомогание, отеки, ощущение инородного тела, сложности при применении контрацептивного средства, разрыв (повреждение) кольца.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто ≥ 1/100 - увеличение массы тела; нечасто < 1/100, ≥ 1/1 000 - повышение артериального давления.
1 - перечень побочных эффектов основан на данных, полученных из спонтанных отчетов. Точно определить частоту не представляется возможным.
2 - «местные реакции у партнера» включают сообщения о «местных реакциях со стороны пениса» (например, боль, гиперемия, кровоподтек и ссадины).
3 - данные наблюдательного когортного исследования: ≥ 1/10 000 – < 1/1 000 женщин-лет.