Энанорм таб. 20мг+10мг №30

Нитрендипин, Эналаприл

таблетки

30

Энанорм назначают внутрь не более 1 таблетки в сутки. Таблетки следует проглатывать целиком, не разламывать и не разжевывать, запивая достаточным количеством воды. Рекомендуется подбирать дозы компонентов путем коррекции дозы в индивидуальном порядке. Пациенты с нарушением функции печени Препарат Энанорм противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени монотерапия ни эналаприлом, ни нитрендипином не противопоказана, но в связи с тем, что опыт применения Энанорма у таких пациентов отсутствует, препарат следует назначать с осторожностью. Пациенты с нарушением функции почек Препарат Энанорм противопоказан больным с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 10 мл/мин) и больным, находящимся на гемодиализе. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, креатинин сыворотки крови менее 3 мг/мл) нет необходимости в коррекции дозы в тоже время в период лечения следует оценивать функцию почек. Дети и подростки Препарат Энанорм не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет из-за отсутствия данных по применению.

Фармакодинамика

Энанopм являeтcя кoмбинaциeй двуx гипoтензивныx средств дoпoлняющих дpyг дpyra механизмом снижения атериального давления (АД): эналаприла: ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и нитрендипина - блокатора "медленных" кальциевых каналов (БМКК).

ЭНАЛАПРИЛ

Эналаприл являстся пролекарством, в результате его гидролиза образуется активный метаболит - энаприлат, который и ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания кoтopoго ведет к пямому уменьшению выделения альдостерона. При этом cнижaeтся общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), систолицеское и диастолическое АД, постнагрузка и преднагрузка на миокард.

Эналаприл расширяет артерии в большеЙ степени, чем вены, при этом рефлекторного повышенияя частоты сердечных сокращений (ЧСС) не отмечается.

Ангиогипертензивный эффект более выражен при высокой активности ренина плазмы крови, чем при нормальной или сниженной его aктивности. Снижение AД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение: кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном ypoвнe и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечньй кровоток.

При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращается прогрессирование сердечной недостаточности и замедляется развитие дилатации левого желудочка. Эналаприл улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Время наступления антигипертензивного эффекта при приеме внутрь - 1 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется в течение суток.

НИТРЕНДИПИН

Нитрендипин БМКК из группы производных дигидропиридина оказывает ангигипертензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция в гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий. Вызывает некоторое увеличение экскреции натрия и воды. Уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде, не угнетает проводимость сердечной мышцы.

Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемое тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемое кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенныЙ при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии.

Результаты клинического изученияя препарата Энанорм у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших удовлетворительного контроля АД при моноторапии эналаприлом в дозе 10 мг или нитрендипина в дозе 20 мг, показали, что препарат Энанорм обладает более выраженным действием в отношении снижения как диастолического, так и систолическоrо AД и степени выраженности терапевтического ответа на проводимую терапию.

Фармакокинетика

ЭНАЛАПРИЛ

После приема внутрь абсорбируется из желудочно-кишечного тракта 60%. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла.

Связь эналаприла с белками плазмы крови составляет 50 - 60%. Эналаприл быстро метаболизируется в печепи с образованием активного метаболита - эналаприлата. Биодостулность эналаприла - 40%.

Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 час, эналаприлата - 3-4 чaca. Эналаприлат легко проходит через гистогоематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, небольшое количество прOникает через плаценту и в грудное модоко.

Период полувыведения (Т1/2) эналаприлата около 1 ч. Выводится эналаприл преимущественно почками - 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник - 33% (6% - в виде энаприла и 27% - в виде эналаприлата).

Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

НИТРЕНДИПИН

Быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта на 88%. Биодоступность составляет 20-30% из-за выраженного эффекта "первичного прохождения" через печень, Связь с белками плазмы крови (альбумином) - 96-99%. Гемодиализ неэффективен. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови 1-3 ч после применения.

Объем распределения в paвновесном состоянии составляет 5-9 л/кг, поэтому гемодиализ и плазмаферез неэффективны.

Метаболизируется в печени в основном путем окисления. Метаболиты фармакологически нективны. Нитрендипин выводится преимущественно через почки: в виде метаболитов выводится примерно 77% принятой дозы, менее 0,1,% принятой дозы выводится в неизменном виде. Остальuая часть нитрендипинна выводится через кишечник.

T1/2 нитрендипина после приема внутрь составляет 8-12 часов. Ни нитрендипин, ни его метаболиты в организме не кумулируют. У пожилых пациентов увеличивается Т1/2, при циррозе печени - площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) и максимальная концентрация в плазме крови увеличивается.

У пациентов с нарушением функцции почек коррекции дозы не требуется.

Изучение взаимодействля эналаприла и нитрендипина у здоровых добровольцев не выявили изменения фармакокинетики нитрендипина. Что касается эналаприлата, то его биодостyпностъ несколько увеличивается при одновременном применении с нитрендипином, но это, по-видимому, не имеет клинического значения. Биодоступность нитрендипина при применении комбинированного препарата выше, чем при применении двух препаратов в отдельности.

• Повышенная чувствительность к эналаприлу, нитрендипину или любому вспомогательному веществу препарата Энанорм и другим производным дигидропиридина;
• наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ;
• наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
• шок, коллапс;
• острая сердечная недостаточность;
• различные патологические синдромы (хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии) и состояния, если при их течении отмечается нестабильная гемодинамика (например, сердечно-сосудистый шок, острая сердечная недостаточность, острый коронарный синдром, острый период инсульта);
• двусторонний стеноз почечных артерии или стеноз артерии единственной почки;
• гемодинамически значимый стеноз аортального или митрального клапана и гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
•  тяжелые нарушения функции почек (КК менее 10 мл/мин) и гемодиализ;
• тяжелые нарушения функции печени;
• непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• при условиях нестабильной гемодинамики: острый инфаркт миокарда (в первые 4 недели после перенесенного инфаркта миокарда), хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса (по классификации NYHA);

С осторожностью: аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, коронарная недостаточность, тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность, легкие или умеренные нарушения функции печени, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), диета с ограничением поваренной соли, пожилой возраст.

Классификация нежелательных побочных реакций (НПР) развития:

• очень часто (1/10);
• часто (1/100, 1/10);
• нечасто (1l1000, 1/100);
• редко (1/10000, 1/1000);
• очень редко (1/10000, включая отдельные сообщения);
• частота неизвестна (невозможно оценить на основе имеющихся данных).

Неблагоприятные реакции, наблюдающиеся при применении препарата Энанорм, сходны с реакциями на прием каждого из компонентов препарата в отдельности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - приливы крови к коже лица, периферические отеки; нечасто - тахикардия, головокружение, выраженное снижение АД; очень редко - нарушение периферического кровообращения, одышка.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; очень редко - астения, гипотермия, сонливость, парестезия, тремор, судороги.

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель; очень редко - фарингит, трахеит, диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, диспепсия; очень peдкo - метеоризм.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - эритематозная сыпь.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - гематурия.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко - мышечный спазм.

Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипокалиемия.

Следующие неблагоприятные побочные реакции отмечались при приеме препаратов, содержащих аналогичные компоненты:

ЭНАЛАПРИЛ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - особенно в начале лечения и у пациентов со сниженным OЦК и/или солей, ухудшение течения болезни Рейно, сердечнойноЙ недостаточностью, артериальной гипертензией тяжелой степени тяжести или почечной гипертензией, а также после повышения дозы эналаприла и/или примененияя диуретиков u/или при положении "стоя" отмечались: гловокружение, слабость, нарушения зрения; редко - обморок; очень редко - в связи с усилением антигипертензивного эффекта возникала тахикардия, учащенное сердцебиение, предсердная брадикардия, фибрилляция предсердий, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, преходящее нарушение мозговоrо кровообращения. Остановка сердца, эмболия и инфаркт легких, отек легких.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - появление или усиление нарушений функции почек; очень редко - острая почечная недостаточность; редко - олигyрия, протеинурия в некоторых случаях с сопутствующим ухудшением функции почек, боль в подвздошной области.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - сухой кашель, боль в горле, охриплость, бронхит; рeдкo - одышка, синусит, ринит; очень редко - бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы, легочные инфильтраты, стоматит, глосит, сухость во рту, пневмония, ангионевротический отек, затрагивающий глотку, гортань и/или язык и приводящий в отдельных случаях к летальному исходу; чаще у пациентов неироидлой расы.

Со cтороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, боль в верхней части живота, нарушение пищеварения; редко - рвота, диарея, запор, потеря аппетита, измeнение или преходящая потеря вкусовых ошущений, аносмия; очень редко - панкреатит, кишечная непрохOдимость, стоматит, глоссит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушение функции печени, гепатит, печоночная недостаточностъ, синдром, начинающийся с холестатической желтухи и прогрессируюлций до некроза печени, в некоторых случаях со смертельным исходом.

Со стороны эндокринной системы: очень редко гинекомастия.

Со строны кожи и подкожных тканей: нечасто - экзантема; рeдко - крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек губ, лица и/или верхних и нижних конечностей; очень редко - тяжелые кожные реакции, например, пемфигус, пузырчатка мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Cтивенса-Джонсона или токсический эпидермальньй некролиз; явления, напоминающие псориаз, фоточувствительностъ, "приливы" крови к коже лица, повышенное потоотделение, алопеция, онихолизис. Кожные проявления могут сопровождаться лихорадкой, миалгией/миозитом, артралгией/артритом, васкулитом, серозитом, эозинофилией, лейкоцитозом, повышением скорости оседания эритроцитов и/или титры антинуклеарных антител. При подозрении на тяжелую кожную реакцию лечение прекращают.

Со стороны, нервной системы: нечасто - головная боль, слабость; редко - головокружение, депрессия, нарушения сна, импотенция, периферическая нейропатия с парестезией, нарушение равновесия, мышечные спазмы, нервозность, спутанность сознания.

Со стороны органа слуха: редко - шум в ушах.

Со стороны органа зрения: редко - затуманенное зрение, сухостъ глаз, повышенное слезотечение.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - снижение гемоглобина, гематокрита, лейкоцитов или тромбоцитов; редко - анемия, тромбоцитемия, нейтропения, эозинофилия (в отдельных случаях - агранулоцитоз или панцитопения), особенно у пациентов с нарушением функции почек, с системными заболеваниями соединительной ткани, пациентов получающих аллопуринол, прокаинамид или иммунодепрессанты; повышение концентрации мочевины, креатинина и калия в сыворотке крови, снижение натрия я сыворотке крови, гиперкалиемия (у пациентов с caxapным диабетом), усидение экскреции альбумина почками, особенно у пациентов с нарушением функции почек, тяжелой сердечной недостаточностью), реноваскулярной гипертензией; очень редко - гемолиз/гемолитическая анемия (также в сочетании с дефицитом глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы), повышение концентрации билирубина и повышение астивности "печечных" трансаминаз.

НИТРЕНДИПИН

Со стороны иммунной системы: нечасто - гриппоподобный синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - аритмия, тахикардия, ощущение сердцебиения, периферические отеки, "приливы" крови к коже лица, усиление симптомов вазодилатации; редко - выраженное снижение артериального давления, стенокардия, боль в груди.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - тошнота, диарея; редко - боль в животе, запор, диспепсия, pвотa; очень редко - гиперплазия десен.

Со стороны эндокринной системы: очень редко - гинекомастия.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны селетно-мышечной и соединительной ткани: рeдко - миалгия.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, астения; рeдко - нервозность, парестезии, тремор, головокружение.

Со стороны дыхательной системы: рeдко - одышка.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожный зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны органа зрения: редко - нарушения зрения.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - увеличение частоты мочеиспускания, полиурия.

Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - повышение активности "печеночных" ферментов.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

При температуре не выше 30 °C

3 года

Уточняйте в Аптеке