АМЛОДИПИН 5МГ. №20 ТАБ. /ХЕМОФАРМ/

Амлодипин

таблетки

20

Внутрь, один раз в сутки, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии обычно составляет 5 мг. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до максимальной — 10 мг в сутки. Повышение дозы рекомендуется проводить через 7-14 дней после начала терапии (более быстрое повышение дозы требует тщательного наблюдения за пациентом). Пациентам с малой массой тела или невысокого роста, а также с выраженной печеночной недостаточностью могут потребоваться меньшие дозы. У пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Изменения режима дозирования амлодипина при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) не требуется.

Производное дигидропиридина, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментом S6 III и IV доменов альфа 1-субъединицы кальциевого канала L- типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических и коронарных артерий и артериол. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (уменьшает постнагрузку на сердце), не вызывая рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, что способствует снижению потребления энергии; снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард при вазоспастической стенокардии; предотвращает развитие коронароспазма (в том числе вызванного курением).
У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время до наступления первого ишемического эпизода во время физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. При артериальной гипертензии разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (в положении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого снижения АД, фракции выброса левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. У пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛАП) или страдающих стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока. Амлодипин не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) (III- функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
IV больных с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.
Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови. Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Время наступления эффекта — 2-4 часа, длительность эффекта 24 часа.
Фармакокинетика
Всасывание. После перорального приема амлодипин хорошо абсорбируется в желудочно- кишечном тракте. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 6-12 часов после приема. Биодоступность составляет 60-65%. Средний объем распределения — 21 л/кг массы тела. Связь с белками плазмы — 90-97%. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм и выведение. Амлодипин подвергается медленному, но значительному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет низкий печеночный клиренс (эффект «первичного прохождения» через печень). Период полувыведения составляет в среднем 35 часов (варьирует от 35 до 50 часов), что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Общий клиренс — 500 мл/мин. Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней терапии. Выводится почками (10% в неизмененном виде, 60% в виде метаболитов), с желчью и через кишечник — 20-25% в виде метаболитов, а также с грудным молоком. При гемодиализе не удаляется.
У пожилых пациентов, пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой ХСН период полувыведения увеличивается до 60-65 часов; при нарушении функции почек — не изменяется.

Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также к другим компонентам препарата; выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок, нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала), острый инфаркт миокарда (первые 28 дней), клинически значимый стеноз аорты; беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, артериальная гипотензия (систолическое АД более 90 и менее 100 мм рт.ст.), аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), острый инфаркт миокарда (после 28 дней), пожилой возраст.

Частота побочных реакций в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>10%), часто (>1% и <10%), нечасто (>0.1% и <1%), редко (>0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%), включая отдельные сообщения.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость; нечасто — недомогание, обморок, астения, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревожность; редко — апатия, ажитация, потеря сознания; очень редко — атаксия, амнезия, мигрень.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки (лодыжек и стоп), ощущение сердцебиения, ощущение жара и «приливы» крови к лицу; нечасто — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности; нарушения ритма сердца (экстрасистолия, брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцание или трепетание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, тошнота; нечасто — рвота, запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто — учащенное мочеиспускание (поллакиурия), болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко — дизурия, полиурия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.
Со стороны кожных покровов: нечасто — алопеция; редко — дерматит, очень редко — ксеродермия, нарушение пигментации кожи.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, ринит; очень редко — кашель. Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь); очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница.
Прочие: нечасто — «звон» в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушение вкусовых ощущений, озноб, носовое кровотечение; очень редко — паросмия, «холодный» липкий пот, гипергликемия, повышенное потоотделение, жажда.

При температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке в защищенн

3 года.

Уточняйте в Аптеке