Внешний вид товаров может отличаться от изображений в рекламных материалах, в том числе на данном сайте.
Бренд:
МОДЭЛЛЬ
МНН:
Дроспиренон+Этинилэстрадиол
Кластер:
Контрацептивы внутренние
Код системы "ATX" классификаций
(Анатомо-терапевтическо-химической):
G03AA12 - Дроспиренон + этинилэстрадиол
Условия отпуска из аптек:
По рецепту
1 таб.:
- ципротерона ацетат микронизированный 3 мг
- этинилэстрадиол микронизированный 0,030 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон К25, тальк, магния стеарат,
состав оболочки: сахароза, кальция карбонат, тальк, титана диоксид Е171, повидон К 90, полиэтиленгликоль 6000, глицерол 85%, железа оксида пигмент, воск гликолевый горный
Фармгруппа: Половые гормоны и модуляторы половой системы.
Фармдействие: МОДЭЛЛЬ ПЬЮР - комбинированный низкодозированный монофазный пероральный контрацептивный препарат с антиандрогенной активностью. Механизм действия обусловлен входящими в его состав антиандрогенным компонентом стероидного строения - ципротероном ацетатом и пероральным эстрогеном - этинилэстрадиолом. Ципротерона ацетат обладает способностью конкурентно связываться с рецепторами природных андрогенов (тестостерон, дигидроэпиандростерон, андростендион и др.), образующихся в небольших количествах в организме женщин, главным образом, в надпочечниках, яичниках и коже. Блокируя рецепторы андрогенов в органах-мишенях, уменьшает явления андрогенизации у женщин (за счет нарушения процессов, опосредуемых гормон-рецепторными комплексами на уровне основных внутриклеточных механизмов). Таким образом, становится возможным лечение заболеваний, обусловленных повышенным образованием андрогенов или специфической чувствительностью к этим гормонам.
На фоне приема Модэлль Пьюр понижается деятельность сальных желез, которая играет важную роль в развитии угрей и себореи. Через 3-4 месяца терапии это обычно приводит к исчезновению имеющейся сыпи. Чрезмерная жирность волос и кожи исчезает еще раньше. Также уменьшается выпадение волос, часто сопровождающее себорею.
Терапия Модэлль Пьюр у женщин репродуктивного возраста уменьшает клинические проявления легких форм гирсутизма; однако, эффект от лечения следует ожидать только после нескольких месяцев применения.
Наряду с антиандрогенными свойствами, ципротерона ацетат обладает гестагенной активностью, имитирующей свойства гормона желтого тела. Он, как и другие лекарственные средства с гестагенной активностью, угнетает секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию, что обусловливает его контрацептивный эффект.
Этинилэстрадиол усиливает центральные и периферические влияния ципротерона ацетата на овуляцию, сохраняет высокую вязкость шеечной слизи, что затрудняет проникновение сперматозоидов в полость матки и способствует обеспечению надежного контрацептивного эффекта.
На фоне приема препарата цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии.
Фармакокинетика: Ципротерона ацетат.
После приема препарата ципротерона ацетат полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). После приема внутрь одной таблетки максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 1.6 ч и составляет 15 нг/мл. Биодоступность составляет 88%.
Ципротерона ацетат практически полностью связывается с альбумином плазмы крови, приблизительно 3.5-4% находится в свободном состоянии. Поскольку связывание с белками неспецифично, изменения уровня глобулина, связывающего половые стероиды (ГСПС), не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.
Фармакокинетика ципротерона ацетата двухфазна, период полувыведения (T1/2) составляет 0.8 ч и 2.3 сут соответственно для первой и второй фазы. Общий плазменный клиренс составляет 3.6 мл/мин/кг. Биотрансформируется путем гидроксилирования и конъюгирования, основной метаболит - 15b-гидроксильное производное. Выводится преимущественно в виде метаболитов почками и через кишечник в соотношении 1:2, небольшая часть - в неизмененном виде через кишечник. T1/2 для метаболитов ципротерона ацетата составляет 1.8 сут.
Этинилэстрадиол.
После приема этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. В процессе всасывания и "первого прохождения" через печень этинилэстрадиол подвергается интенсивному метаболизму, что обусловливает биодоступность равную примерно 45%, и ее значительную индивидуальную вариабельность.
Связь с белками (альбумином) плазмы крови высокая (2% находятся в плазме в свободном виде). Этинилэстрадиол увеличивает печеночный синтез ГСПС и кортикостероид-связывающего глобулина (КСГ) во время непрерывного приема. На фоне лечения концентрация ГСПС в сыворотке повышается приблизительно со 100 нмоль/л до 300 нмоль/л, сывороточная концентрация КСГ увеличивается приблизительно с 50 мкг/мл до 95 мкг/мл.
Фармакокинетика этинилэстрадиола двухфазная, T1/2 1-2 ч и приблизительно 20 ч соответственно. Плазменный клиренс – около 5 мл/мин/кг. Этинилэстрадиол выводится из организма в виде метаболитов; около 40% - почками, 60% - через кишечник.
Препараты, содержащие комбинацию эстроген/гестагенов не должны использоваться при наличии какого-либо из состояний, перечисленных ниже.
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата МОДЭЛЛЬ ПЬЮР
- тромбозы/тромбоэмболии (венозные и артериальные) в настоящее время или в анамнезе (например, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения)
- состояния, предшествующие тромбозу (например, транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе
- наличие выраженных или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза
- мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе
- сахарный диабет с сосудистыми осложнениями
- тяжелые заболевания печени до тех пор, пока показатели функции печени не придут в норму
- опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе
- выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (например, половых органов или молочных желез) или подозрение на них
- вагинальное кровотечение неясного генеза
- беременность или подозрение на нее
- период лактации
- артериальная гипертензия
- маточные кровотечения неясной этиологии
- панкреатит (в т.ч. в анамнезе), если он сопровождался тяжелой гипертриглицеридемией
- врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дабина-Джонсона и Ротора)
- серповидно-клеточная анемия
- идиопатическая желтуха или зуд во время предыдущей беременности
- отосклероз с ухудшением во время беременности
- гиперпролактинемия
С осторожностью - эпилепсия, депрессия, язвенный колит, заболевания печени и желчного пузыря, миома матки, мастопатия, хорея, тетания, порфирия, рассеянный склероз, варикозное расширение вен, туберкулез, заболевания почек, подростковый возраст (без регулярных овуляторных циклов).
Часто:
- головная боль, депрессивное настроение, изменения настроения
- тошнота, боли в животе
- прибавка массы тела
- болезненность и напряженность молочных желез
Нечасто:
- мигрень
- рвота, диарея
- задержка жидкости в организме
- увеличение молочных желез
- сыпь, крапивница
- снижение либидо
Редко:
- реакции гиперчувствительности
- плохая переносимость контактных линз
- снижение массы тела
- повышение либидо
- вагинальные выделения, выделения из молочных желез
- сыпь, узловатая эритема, мультиформная эритема, пигментные пятна на лице (хлоазма)
О следующих серьезных побочных эффектах сообщалось у женщин, использующих комбинированные пероральные контрацептивы:
- венозные тромбоэмболические нарушения
- артериальные тромбоэмболические нарушения
- цереброваскулярные нарушения
- артериальная гипертензия
- гипертриглицеридемия
- нарушение толерантности к глюкозе или эффекты периферической инсулинорезистентности
- опухоли печени (доброкачественные и злокачественные)
- нарушения функции печени
- хлоазма
- у женщин с наследственным ангионевротическим отеком провоцирование или обострение симптомов заболевания под воздействием экзогенных эстрогенов
- появление или ухудшение следующих состояний, связь которых с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; формирование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитический уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом, болезнь Крона и неспецифический язвенный колит, рак шейки матки.