Внешний вид товаров может отличаться от изображений в рекламных материалах, в том числе на данном сайте.
Бренд:
OBL
МНН:
Азитромицин
Кластер:
Азитромицин д/врослых
Код системы "ATX" классификаций
(Анатомо-терапевтическо-химической):
J01FA10 - Азитромицин
Условия отпуска из аптек:
По рецепту
Азитромицин 500 мг.
Фармдействие: Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus группы viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Prevotella bivia, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика: Абсорбция - высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 0.5 г - 37% (эффект "первого прохождения" через печень), Cmax после перорального приема 0.5 г - 0.4 мг/л, TCmax - 2.5-2.9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, объем распределения - 31.1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них.
Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы - 7-50% (обратно пропорциональна концентрации в крови).
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/мин: T1/2 между 8 и 24 ч после приема - 14-20 ч, T1/2 в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - почками.
Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы - Cmax снижается (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия - Cmax увеличивается (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки - Cmax увеличивается (на 31%), AUC не изменяется.
У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30-50%), у детей в возрасте 1-5 лет снижаются Cmax, T1/2, AUC.
Гиперчувствительность (в т.ч. к макролидам), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, период лактации, детский возраст (до 12 лет с массой тела менее 45 кг - капсулы, таблетки; до 6 мес - суспензия для приема внутрь: эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью. Беременность, аритмия (риск развития желудочковых аритмий и удлинения интервала Q-T), печеночная и/или почечная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: при приеме внутрь - диарея (5%), тошнота (3%), боль в животе (3%); 1% и менее - метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз; кроме того, у детей - запоры, снижение аппетита, гастрит; кандидамикоз слизистой оболочки полости рта.
Со стороны ССС: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (1% и менее).
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидамикоз, нефрит (1% и менее).
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек; при в/в введении - бронхоспазм (1% и менее).
Местные реакции: при в/в введении - боль и воспаление в месте инъекции.
Прочие: астения, фотосенсибилизация; у детей - конъюнктивит; изменение вкуса (1% и менее).