Внешний вид товаров может отличаться от изображений в рекламных материалах, в том числе на данном сайте.
Бренд:
ТРИКВИЛАР
МНН:
Левоноргестрел+Этинилэстрадиол
Кластер:
Контрацептивы внутренние
Код системы "ATX" классификаций
(Анатомо-терапевтическо-химической):
G03AA07 - Левоноргестрел + этинилэстрадиол
Условия отпуска из аптек:
По рецепту
Действующие вещества: левоноргестрел, этинилэстрадиол;
Вспомогательные вещества: кальция карбонат, железа оксида пигмент красный, железа оксида пигмент желтый, глицерол 85%, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, воск монтангликолевый, макрогол 6000, повидон 25 000, повидон 700 000, сахароза, тальк, титана диоксид.
Триквилар - низкодозированный трехфазный пероральный комбинированный эстроген-гестагенный контрацептивный препарат.
Контрацептивный эффект Триквилара осуществляется посредством трех взаимодополняющих механизмов:
У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии.
Фармакокинетика
Левоноргестрел
Всасывание
После перорального приема левоноргестрел быстро и полностью всасывается, его Cmaxв сыворотке крови, равная 2.3 нг/мл, достигается примерно через 1 ч. После однократного приема внутрь 0.125 мг левоноргестрела вместе с 0.33 мг этинилэстрадиола (что соответствует наибольшему содержанию левоноргестрела в трехфазном препарате), наивысшая концентрация в сыворотке, составляющая 4.3 нг/мл, определялась приблизительно через час. При пероральном приеме левоноргестрел почти полностью биодоступен.
Распределение
Левоноргестрел связывается альбумином сыворотки крови и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). В свободном виде находится только 1.4% общей концентрации в сыворотке крови; тогда как 55% специфически связаны с ГСПГ и около 44% - не специфически с альбумином. В результате индукции этинилэстрадиолом синтеза связывающего белка, фракция, связанная с ГСПГ повышается, в то время как связанная с альбумином фракция снижается. Кажущийся Vd левоноргестрела равен приблизительно 128 л после однократного приема внутрь таблетки Триквилара, содержащей высшую дозу левоноргестрела.
Равновесная концентрация. На фармакокинетику левоноргестрела влияет уровень ГСПГ в сыворотке крови, который за 21-дневный курс приема Триквилара увеличивается примерно в 2 раза. В результате ежедневного приема препарата уровень содержания веществ в сыворотке увеличивается примерно в 2 раза, а равновесная концентрация достигается во второй половине курса. При равновесной концентрации объем распределения и скорость клиренса сокращаются соответственно до 52 л и 0.5 мл/мин/кг.
Метаболизм
Левоноргестрел полностью метаболизируется, проходя характерными для стероидов путями метаболизации. После однократного перорального приема наивысшей дозы левоноргестрела скорость клиренса из сыворотки составляет примерно 1.0 мл/мин/кг.
Выведение
Содержание левоноргестрела в сыворотке крови подвергается двухфазному снижению. T1/2 в терминальную фазу составляет около 22 ч. Левоноргестрел в неизмененной форме не выводится, а только в виде метаболитов, которые выводятся с T1/2 около 24 ч с мочой и желчью в соотношении примерно 1:1.
Этинилэстрадиол
Всасывание
После приема внутрь этинилэстрадиол всасывается быстро и полностью. Cmax в сыворотке крови, равная примерно 116 пг/мл, достигается за 1.3 ч. Во время всасывания и первого пассажа через печень этинилэстрадиол метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45%, причем отмечаются значительные индивидуальные различия в пределах 20-65%.
Распределение
Этинилэстрадиол практически полностью (98%), хотя и неспецифично, связывается альбумином. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПС. Кажущийся Vdэтинилэстрадиола равен 2.8-8.6 л/кг.
Равновесная концентрация достигается через одну неделю.
Метаболизм
Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации, как в слизистой тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма - ароматическое гидроксилирование. Скорость метаболического клиренса из плазмы крови составляет 2.3-7 мл/мин/кг.
Выведение
Концентрация этинилэстрадиола в сыворотке крови уменьшается, причем уменьшение носит двухфазный характер; первая фаза характеризуется T1/2 около 1 ч, вторая - 10-20 ч. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и печенью в соотношении 4:6; с T1/2 около 24 ч.
Болезненность и напряженность молочных желез, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез; мажущие кровянистые выделения и прорывные маточные кровотечения; головная боль; мигрень; изменение либидо; снижение/изменения настроения; плохая переносимость контактных линз; нарушение зрения; тошнота; рвота; боли в животе; изменения влагалищной секреции; кожная сыпь; узловатая эритема; мультиформная эритема; генерализованный зуд; холестатическая желтуха; задержка жидкости; изменение массы тела; аллергические реакции.
Редко - повышенная утомляемость, диарея.
Иногда может развиваться хлоазма, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных.
Как и при приеме других комбинированных пероральных контрацептивов в редких случаях возможно развитие тромбозов и тромбоэмболии.