Внешний вид товаров может отличаться от изображений в рекламных материалах, в том числе на данном сайте.
Бренд:
ЗОДАК
МНН:
Цетиризин
Кластер:
Аллергия внутренние
Код системы "ATX" классификаций
(Анатомо-терапевтическо-химической):
R06AE09 - Левоцетиризин
Действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид5 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 67,5 мг; МКЦ — 25 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 1 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,5 мг; магния стеарат — 1 мг;
Оболочка пленочная: гипромеллоза 2910/5 — 3,3 мг; макрогол 6000 — 0,35 мг; тальк — 0,85 мг; титана диоксид (Е171) — 0,5 мг
Зодак экспресс - противоаллергическое.
Фармакодинамика
Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является ингибитором периферических Н1-гистаминовых рецепторов, сродство которого в 2 раза выше, чем у цетиризина. После однократного приема левоцетиризина наблюдалось связывание Н1-гистаминовых рецепторов на 90% через 4 ч и на 57% через 24 ч.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия, в терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.
Действие левоцетиризина начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч — у 95% пациентов и продолжается в течение 24 ч. Прием левоцетиризина не оказывает влияния на интервал QT на ЭКГ.
Фармакокинетика
Фармакокинетика левоцетиризина носит линейный характер, не зависит от дозы и времени и варьируется незначительно у разных пациентов.
После приема внутрь левоцетиризин быстро и полностью всасывается из ЖКТ.
Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее снижается.
Плазменная Cmax достигается через 0,9 ч (54 мин) после приема препарата.
Css устанавливается через 2 дня. Плазменная Cmax после однократного приема 5 мг левоцетиризина составляет 270 нг/мл, а после повторного приема в дозе 5 мг — 308 нг/мл.
Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы. Vd составляет 0,4 л/кг. Данные по распределению левоцетиризина в тканях и его проникновению через ГЭБ у человека отсутствуют.
Левоцетиризин метаболизируется в небольших количествах (<14%) в организме путем N- и О-деалкилировании (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.
Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности, взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно. T1/2 у взрослых составляет 7,9±1,9 ч; у маленьких детей T1/2 укорочен. Средний наблюдаемый общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг.
Левоцетиризин преимущественно выводится в неизмененном виде с мочой, в среднем, около 85,4% от принятой дозы путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник (с калом) составляет только 12,9% от принятой дозы.
Пациенты с почечной недостаточностью. Общий клиренс левоцетиризина зависит от Cl креатинина. Поэтому пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется увеличение интервалов между приемами препарата в соответствии с Cl креатинина. У пациентов с анурией и терминальной стадией почечной недостаточности общий клиренс левоцетиризина снижается приблизительно на 80% по сравнению со здоровыми людьми. Количество левоцетиризина, выводимого при стандартной 4-часовой процедуре гемодиализа, составляет менее 10%.
С осторожностью: одновременный прием с алкоголем (см. «Взаимодействие»); хроническая почечная недостаточность с Cl креатинина более 10 мл/мин, но менее 50 мл/мин (требуется коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, в т.ч.анафилактические реакции.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — сонливость; очень редко — агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги.
Со стороны органа зрения: очень редко — зрительные расстройства.
Со стороны сердца: очень редко — ощущение сердцебиения, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — одышка.
Со стороны ЖКТ: часто — сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — боли в животе; очень редко — тошнота, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — ангионевротический отек, зуд, сыпь, включая лекарственную сыпь, крапивница.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко — миалгия.
Общие нарушения: часто — утомляемость; нечасто — астения.
Со стороны лабораторных и инструментальных данных: очень редко — нарушение показателей функции печени, увеличение массы тела.