Внешний вид товаров может отличаться от изображений в рекламных материалах, в том числе на данном сайте.
Бренд:
ВЕРТЕКС
МНН:
Флуконазол
Кластер:
Молочница
Код системы "ATX" классификаций
(Анатомо-терапевтическо-химической):
J02AC01 - Флуконазол
1 капсула содержит:
Активное вещество: флуконазол 50 мг или 150 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон (поливинилпирролидон), кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия лаурилсульфат, кальция стеарат, лактоза. Капсулы твердые желатиновые: для дозировки 50 мг - желатин, титана диоксид, краситель азорубин, краситель солнечный закат желтый и для дозировки 150 мг - желатин, титана диоксид.
Фармакотерапевтическая группа: противогрибковое средство.
КодАТХ: J02АС01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Флуконазол - представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором грибкового фермента 14-α-деметилазы. Препарат пре-пятствует переходу ланостерола в эргостерол — основной компонент клеточных мембран грибов.
Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т. ч. вызванных Candida spp. (Candida albicans, Candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Tricho-phyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum. Однако бластомицеты, гистоплазмы, паракокцидиоид и споротрикс к флуко-назолу менее чувствительны, чем к другим азолам.
Фармакокинетика
После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность — 90 %. Мак-симальная концентрация (Сmax) после приема внутрь, натощак 150 мг составляет 90 % от содержания в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5-3,5 мг/кг. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрация в плазме достигает пика через 0,5-1,5 ч (ТСmax) после приема. Концентрации в плазме находятся в прямой пропорциональной зависимости от дозы. 90 % уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз в сутки).
Применение в первый день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позво-ляет достигать уровня препарата в плазме, равного 90 % значению равновесной концен-трации, ко второму дню. Кажущийся объем распределения приближается к общему объе-му воды в организме. Связывание с белками плазмы небольшое - 11-12 %.
Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма, включая спин-номозговую жидкость. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его со-держанию в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80 % от уровня его в плазме.
В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентра-ции, которые превышают сывороточные.
Менее 5 % флуконазола метаболизируется при первом прохождении через печень. Период полувыведения (Т1/2) флуконазола составляет около 30 ч. Длительный Т1/2 позволяет при-менять однократную дозу препарата для лечения влагалищного кандидоза и обеспечивает прием препарата 1 раз в сутки при других показаниях. Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80 % введенной дозы выводится почками в неизмененном виде. Кли-ренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в пе-риферической крови не обнаружено.
Повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или дру-гим азольным соединениям; одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг в сутки и более), цизаприда или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал Q-T и увеличивающих риск развития тяжелых нару-шений ритма; непереносимость лактозы; дефицит лактазы; глюкозо-галактозная мальабсорбция; период лактации; детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фо-не применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инва-зивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг в сутки, потенциально проаритмогенные состояния у па-циентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, наруше-ния электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии); пациенты с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты, беременность.
Применение при беременности и в период лактации
Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или уг-рожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемый эффект превышает возможный риск для плода.
Флуконазол обнаруживается в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации не рекомендуется.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, редко - повышение активности «печеноч-ных» ферментов и нарушение функции печени (желтуха, гипербилирубинемия, повыше-ние активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспарагинаминотрансферазы (АСТ) и щелочной фосфатазы (ЩФ), гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), в т.ч. с летальным ис-ходом.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко - судороги.
Со стороны органов кроветворения: редко — агранулоцитоз, нейтропения. У пациентов с тяжелыми грибковыми инфекциями могут отмечаться гематологические изменения (лей-копения и тромбоцитопения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала Q—Т на электрокардиограмме (ЭКГ), мерцание/трепетание желудочков.
Аллергические реакции: кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. син-дром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхиальная астма (чаще при непереносимости ацетилсалициловой кислоты), анафилак-тоидные реакции (в т. ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, кожный зуд).
Прочие: редко - нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриг-лицеридемия, гипокалиемия.