НАЙЗ 100МГ. 2Г. №9 ГРАН. Д/СУСП. Д/ПРИЕМА ВНУТРЬ ПАК.

Нимесулид

Препарат Найз® принимают внутрь, по 1 пакетику (100 мг нимесулида) два раза в сутки. Препарат Найз® рекомендуется принимать после еды. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл воды (образуется суспензия от белого до светло-желтого цвета). Приготовленный раствор хранению не подлежит. Препарат Найз® применяется только для лечения пациентов старше 12 лет. Подростки (от 12 до 18 лет): на основе фармакокинетического профиля и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет. Пациенты с нарушенной функцией почек: на основании фармакокинетических данных необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) нет. Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами. Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 суток. Для уменьшения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использовать минимальную эффективную дозу минимально коротким курсом.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Koд ATX: [M01AX17]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов и ингибирует, главным образом, циклооксигеназу 2. Подавляет высвобождение гистамина, угнетает синтез интерлейкина-6 и урокиназы. Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), достигая максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови через 2-3 часа.

Распределение

Связь с белками плазмы – 95%, с эритроцитами – 2%, с липопротеинами – 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами – 1%. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизм

Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида – гидроксинимесулид.

Выведение

Период полувыведения (T½) нимесулида около 1,56-4,95 часа, гидроксинимесулида – 2,89-4,78 часа. Нимесулид выводится из организма, в основном почками (около 50% от принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, максимальная концентрация нимесулида и его метаболита в плазме пациентов не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и период полувыведения у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме препарата кумуляции не наблюдается.

• Гиперчувствительность к нимесулиду или любому вспомогательному компоненту препарата.

• Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат Найз® содержит сахарозу).

• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе).

• Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение.

• Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения.

• Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.

• Декомпенсированная сердечная недостаточность.

• Печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени.

• Анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании препаратов нимесулида.

• Алкоголизм, наркомания.

• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.

• Период после проведения аортокоронарного шунтирования.

• Одновременный прием других гепатотоксических лекарственных средств.

• Беременность и период лактации.

• Детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

• Артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин).

• Анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ, инфекции, вызванной Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное предшествующее использование НПВП; тяжелые соматические заболевания.

• Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Решение о назначении препарата Найз® должно основываться на индивидуальной оценке «риск-польза» при приеме препарата.

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:

очень часто – ≥ 1/10 назначений (>10%)

часто – от ≥ 1/100 до < 1/10 назначений (>1% и <10%)

нечасто – от ≥ 1/1000 до <1/100 назначений (>0.1% и <1%)

редко – от ≥ 1/10000 до <1/1000 назначений (>0.01% и <0.1%)

очень редко – <1/10000 назначений (<0.01%)

частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Редко – анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко – тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.

Аллергические реакции:

Редко – реакции гиперчувствительности; очень редко – анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто – зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко – эритема, дерматит; очень редко – крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Нарушения со стороны центральной нервной системы:

Нечасто – головокружение; редко – чувство страха, нервозность, «кошмарные» сновидения; очень редко – головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Нарушения со стороны органов чувств:

Редко – нечеткость зрения.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечасто – повышение артериального давления; редко – тахикардия, лабильность артериального давления, «приливы», ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны дыхательной системы:

Нечасто – одышка; очень редко – обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто – диарея, тошнота, рвота; нечасто – запор, метеоризм, гастрит; очень редко – боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление слизистой оболочки и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Часто – повышение «печеночных» трансаминаз; очень редко – гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Редко – дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, гиперкалиемия; очень редко – почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие расстройства:

Нечасто – отеки; редко – недомогание, астения; очень редко – гипотермия.

Уточняйте в Аптеке