УРДОКСА 250МГ. №100 КАПС. /АЛИУМ/ФАРМПРОЕКТ/ОБОЛЕНСКОЕ/

Урсодезоксихолевая кислота

капсулы

100

Внутрь. Для растворения холестериновых желчных камней Средняя суточная доза составляет 250-500 мг (после или во время еды), что составляет 1-2 капсулы. Курс лечения - от 4-6 месяцев до 12 месяцев или более. Доза для поддерживающей терапии составляет 250 мг один раз в день. При билиарном рефлюкс-гастрите 250 мг один раз в день. Курс лечения устанавливается врачом. Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (примерно от 10 до 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела). Рекомендуемый режим применения: Масса тела 34-50 кг: 2 капсулы (суточная доза); утром - 1; днем - -; вечером - 1. Масса тела 51-65 кг: 3 капсулы (суточная доза); утром - 1; днем - 1; вечером - 1. Масса тела 66-85 кг: 4 капсулы (суточная доза); утром - 1; днем - 1; вечером - 2. Масса тела 86-110 кг: 5 капсул (суточная доза); утром - 1; днем - 2; вечером - 2. Масса тела свыше 110 кг: 6 капсул (суточная доза); утром - 2; днем - 2; вечером - 2.

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и, таким образом, уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же применение препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, является необходимым, их следует принимать минимум за 2 ч до приема препарата Урдокса®. Урсодезоксихолевая кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, следует проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости. В отдельных случаях препарат Урдокса® может снижать всасывание ципрофлоксацина. Гиполипидемические лекарственные препараты (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты. Следует сообщить врачу обо всех препаратах, которые вы принимаете.

Случаи передозировки УДХК неизвестны. В случае передозировки рекомендуется проведение симптоматического лечения.

Прием препарата Урдокса® должен осуществляться под наблюдением врача. При применении препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена. При длительном (более 1 месяца) приеме препарата каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем - каждые 3 месяца необходимо проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 месяцев по данным ультразвукового исследования желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение, по крайней мере, 3 месяцев, для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования. У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может усилиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по 1 капсуле ежедневно, далее следует повышать дозировку (увеличивая суточную дозу еженедельно на 1 капсулу) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования. В случае развития нежелательных или тяжелых реакций пациенту необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и, ни в коем случае не продолжать применение препарата без его рекомендации. Влияния на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами выявлено не было.

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гипохолестеринемическое, иммуномодулируюшее действие. Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающего действия солей желчных кислот, снижая, таким образом, их цитотоксический эффект.

При холестазе активирует Са 2+ -зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.

Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их "фракционный" оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Экранирует неполярные желчные кислоты (хенодезоксихолевую), благодаря чему формируются смешанные (нетоксичные) мицеллы. Снижает насыщение желчи холестерином путем уменьшения синтеза и секреции холестерина в печени и ингибирования его всасывания в кишечнике.

Повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней.

Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов гистосовместимости - НLА-1 на мембране гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов, подавляет иммунокомпетентные Ig (в первую очередь IgM).

Фармакокинетика

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта.

Максимальная концентрация в плазме крови (С mах ) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин - 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л соответственно. С mах достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы высокая - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер.

При систематическом приеме Урдоксы, УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизируется в печени (клиренс при "первичном прохождении" через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование), образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение); растворение холестериновых камней желчного пузыря; билиарный рефлюкс-гастрит; первичный склерозирующий холангит; алкогольная болезнь печени; неалкогольный стеатогепатит; кистозный фиброз (муковисцидоз); хронические гепатиты различного генеза; дискинезия желчевыводящих путей.

• Рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
• нефункционирующий желчный пузырь;
• острые воспалительные заболевания: желчного пузыря, желчных протоков, кишечника;
• цирроз печени в стадии декомпенсации;
• выраженные нарушения функции: почек, печени, поджелудочной железы;
• беременность и период лактации;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия УДХК. Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодезоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось). При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют.

Боль в спине; абдоминальная боль; диарея (может быть дозозависимой); кальцинирование желчных камней; преходящее (транзиторное) повышение активности "печеночных" трансаминаз; алопеция; запоры; головокружение; тошнота, рвота; обострение ранее имевшегося псориаза; аллергические реакции, в том числе крапивница.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

4 года

Уточняйте в Аптеке