НО-ШПА 20МГ/МЛ. 2МЛ. №5 Р-Р Д/В/В, В/М АМП. /ХИНОИН/

Дротаверин

раствор для инъекций и инфузий

2 мл Х 5

Суточная средняя доза составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 дозы в сутки) внутримышечно. При острых коликах (почечной или желчнокаменной) 40-80 мг внутривенно-медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).

При одновременном применении Но-шпа® может уменьшить противопаркинсонический эффект леводопы.

Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной. В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

В состав таблеток входит 52 мг лактозы, поэтому препарат в форме таблеток не назначается пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы. В состав раствора для в/в и в/м введения входит натрия бисульфит, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические и бронхоспазм, у чувствительных лиц (особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическими реакциями в анамнезе). При повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия парентерального применения препарата следует избегать. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность к занятиям потенциально опасными видами деятельности. После парентерального (особенно в/в) введения препарата рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами в течение 1 ч (после применения).

Но-шпа - спазмолитическое средство.

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина. Проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ), фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Ca2+-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона Ca2+благодаря стимулированию транспорта Ca2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Ca2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Ca2+.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ4 в тканях, которые в разных тканях различаются. ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом с помощью изоэнзима ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении ССС.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

Фармакокинетика

Дротаверин при приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция составляет 100%. Однако после метаболизма при первом прохождении через печень в системный кровоток поступает 65% принятой дозы. Cmax в плазме достигается через 45–60 мин.

In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95–97%), особенно с альбумином, γ- и β- глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем O-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.

T1/2 дротаверина составляет 8–10 ч. В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% препарата выводится почками (в основном в виде метаболитов) и около 30% — через ЖКТ (экскреция в желчь). Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

•спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит. •спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря. •В период растяжения при физиологических родах укорочение фазы раскрытия шейки матки и тем самым сокращение общей продолжительности родов. В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена): •при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит •при гинекологических заболеваниях: дисменорея, сильные родовые схватки

• повышенная чувствительность к дротаверину и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
• выраженная печеночная или почечная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность (снижение сердечного выброса);
• наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы).

С осторожностью: артериальная гипотензия.

Как показали исследования по репродуктивной токсичности у животных и ретроспективные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это, при назначении дротаверина беременным женщинам следует соблюдать осторожность и применять его только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода, при этом следует избегать назначения инъекционной лекарственной формы препарата Но-шпа® у беременных женщин. Препарат не следует применять во время родов (потенциальный риск развития послеродовых атонических кровотечений). В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать препарат не рекомендуется.

Со стороны ССС: редко — учащенное сердцебиение, снижение АД.

Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд); неизвестная частота — при применении препарата сообщалось о развития анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода.

При температуре не выше 25 °C.

5 лет

Уточняйте в Аптеке