НОЛЬПАЗА 40МГ. №56 ТАБ. КШ/РАСТВ. П/О /KRKA/

Пантопразол

таблетки

56

Внутрь, таблетку не следует разжевывать и разламывать. Таблетку проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, перед едой, обычно перед завтраком. При двукратном приеме вторую дозу препарата рекомендуется принимать перед ужином. ГЭРБ, в т.ч. эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и ассоциированные симптомы: изжога, регургитация кислым, боль при глотании: - легкой степени: рекомендуемая доза — 1 табл. Нольпазы по 20 мг в сутки; - средней и тяжелой степени: рекомендуемая доза — 1–2 табл. Нольпазы по 40 мг в сутки (40–80 мг/сут). Облегчение симптомов наступает обычно в течение 2–4 нед. Курс терапии составляет 4–8нед. Для профилактики, а также в качестве поддерживающей длительной терапии принимают по 20 мг/сут (1 табл. Нольпазы по 20 мг), при необходимости дозу повышают до 40–80 мг/сут. Возможен прием препарата «по требованию» при возникновении симптомов. Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемомНПВС: рекомендуемая дозировка — 1–2 табл. Нольпазы 40 мг (40–80 мг/сут). Курс терапии — 4–8нед. Для профилактики эрозивных поражений на фоне длительного применения НПВС — по 20 мг. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика) — назначают по 40–80 мг/сут. Курс лечения при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки обычно составляет 2 нед, язвенной болезни желудка — 4–8 нед. При необходимости длительность терапии увеличивается. Эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками): рекомендуемая доза — 1 табл. Нольпазы (40 мг) 2 раза в день в комбинации с двумя антибиотиками, обычно курс антихеликобактерной терапии составляет 7–14 дней. Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией: рекомендуемая стартовая доза длительной терапии пантопразолом — 80 мг (2 табл. Нольпазы по 40 мг) в сутки, разделенная на 2 приема. В дальнейшем суточную дозу можно титровать в зависимости от исходного уровня желудочной секреции. Возможно временное увеличение суточной дозы пантопразола до 160 мг с целью адекватного контроля желудочной секреции. Длительность терапии подбирается индивидуально. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени доза пантопразола не должна превышать 40 мг/сут и рекомендуется регулярно контролировать активность «печеночных» ферментов, особенно при длительном лечении пантопразолом. При увеличении активности «печеночных» ферментов рекомендуется отменить препарат. У пожилых лиц и пациентов с заболеваниями почек максимальная суточная доза пантопразола — 40 мг. У пожилых лиц, получающих эрадикационную терапию Helicobacter pylori, длительность терапии обычно не превышает 7 дней.

Не рекомендуется одновременное применение других ингибиторов протонного насоса или блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов без консультации врача. Влияние пантопразола на всасывание других лекарственных препаратов Вследствие глубокого и длительного подавления секреции желудочного сока пантопразол может уменьшать всасывание лекарственных препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, некоторых азольных противогрибковых препаратов, таких как кетоконазол, итраконазол, позаконазол, и других препаратов, таких как эрлотиниб). Препараты для лечения ВИЧ-инфекции (атазанавир) Одновременное применение атазанавира и других препаратов для лечения ВИЧ-инфекции, всасывание которых зависит от рН, с ИПН может привести к существенному снижению биодоступности этих препаратов для лечения ВИЧ-инфекции и может оказать влияние на эффективность данных лекарственных препаратов. Одновременное применение ИПН и атазанавира не рекомендовано. В случае если одновременное применение ингибиторов протеаз ВИЧ и ИПН все же необходимо, рекомендуется проводить тщательный клинический контроль (например, определение вирусной нагрузки). Доза пантопразола не должна превышать 20 мг в день. Также может потребоваться корректировка дозы ингибитора протеаз ВИЧ. Непрямые антикоагулянты (фенпрокумон или варфарин) Несмотря на то, что в клинических фармакокинетических исследованиях не наблюдалось взаимодействия при одновременном применении пантопразола с фенпрокумоном или варфарином, в пострегистрационном периоде было зарегистрировано несколько отдельных случаев изменения международного нормализованного отношения (МНО). Поэтому рекомендуется контролировать протромбиновое время/МНО в начале и по окончанию терапии, а также во время нерегулярного применения пантопразола. Метотрексат При одновременном применении высоких доз метотрексата (например, 300 мг) и ИПН концентрация метотрексата у некоторых пациентов повышалась. Пациентам, принимающим высокие дозы метотрексата, например, с раком или псориазом, рекомендуется временно прекратить лечение пантопразолом. Другие взаимодействия Пантопразол подвергается интенсивному метаболизму в печени при участии ферментной системы цитохрома P450. Главным метаболическим путем является деметилирование под действием изофермента CYP2C19, другие метаболические пути включают окисление под действием изофермента CYP3A4. В исследованиях взаимодействий с лекарственными препаратами, которые также метаболизируются этими путями, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин и контрацептивы для приема внутрь, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол, не было выявлено клинически значимых взаимодействий. Результаты ряда исследований взаимодействий показали, что пантопразол не влияет на метаболизм лекарственных средств, который протекает с участием изофермента CYP1A2 (таких как кофеин, теофиллин), изофермента CYP2C9 (таких как пироксикам, диклофенак, напроксен), изофермента CYP2D6 (таких как метопролол), изофермента CYP2E1 (таких как этанол), и не влияет на связанное с Р-гликопротеином всасывание дигоксина. Такие ингибиторы активности изофермента CYP2C19, как флувоксамин, могут повышать системную экспозицию пантопразола. Снижение дозы может понадобиться пациентам, получающим длительное лечение высокими дозами пантопразола или пациентам с печеночной недостаточностью. Такие индукторы активности изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, как рифампицин и Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), могут снижать в плазме крови концентрацию ИПН, метаболизирующихся с помощью этих ферментных систем. Не отмечалось лекарственного взаимодействия при одновременном применении с антацидами. При одновременном применении пантопразола с антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин) клинически значимые лекарственные взаимодействия отсутствовали.

Перед началом лечения препаратом Нольпаза® следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза. Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если им предстоит проведение эндоскопии или мочевинного дыхательного теста. Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если имеются следующие случаи: • непреднамеренная потеря веса, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, расстройство глотания, постоянная рвота или рвота с кровью. В этих случаях прием препарата может частично облегчить симптомы и отсрочить правильную диагностику; • ранее перенесенное хирургическое вмешательство на желудочно-кишечном тракте или язва желудка; • непрерывное симптоматическое лечение диспепсии и изжоги в течение 4 недель и более; • заболевания печени, в том числе желтуха и печеночная недостаточность; • другие серьезные заболевания, ухудшающие общее состояние здоровья. Пациенты в возрасте старше 55 лет при наличии новых или недавно изменившихся симптомов должны проконсультироваться с врачом. Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные бактериями Пантопразол, как и другие ИПН, может увеличивать количество бактерий, которые обычно присутствуют в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Лечение ИПН может незначительно повысить риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter или C. difficile. Влияние на всасывание витамина В12 У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, требующими длительного лечения, пантопразол, как и все лекарственные препараты, блокирующие секрецию кислоты, может уменьшать всасывание витамина B12 (цианокобаламин) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать у пациентов со сниженным запасом витамина В12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина B12 при длительной терапии или при наличии соответствующих клинических симптомов. Длительная терапия При длительной терапии, особенно сроком более 1 года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача. Одновременное применение с атазанавиром Одновременное применение атазанавира с ИПН не рекомендуется. Если применение атазанавира с ИПН необходимо, следует проводить тщательный клинический мониторинг (например, измерение вирусной нагрузки) в сочетании с повышением дозы атазанавира до 400 мг с применением 100 мг ритонавира. Не следует превышать суточную дозу пантопразола 20 мг (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Гипомагниемия Отмечали случаи тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПН, такие как пантопразол, в течение не менее 3 месяцев, и в большинстве случаев в течение года. Серьезные проявления гипомагниемии, такие как повышенная утомляемость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, могут начаться незаметно и их можно пропустить. В большинстве случаев состояние пациентов улучшается после заместительной терапии магнием и прекращения лечения ИПН. Пациентам, требующим длительной терапии или принимающим ИПН в комбинации с дигоксином или препаратами, которые могут вызывать гипомагниемию (например, диуретики), нужно определять содержание магния в плазме крови перед началом лечения ИПН и периодически во время лечения. Переломы костей Длительное лечение (более 1 года) высокими дозами ИПН может незначительно повысить риск переломов бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у лиц пожилого возраста или при наличии других факторов риска. Наблюдательные исследования позволяют предположить, что ИПН могут увеличивать общий риск переломов на 10-40 %. Некоторые из них могут быть обусловлены другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и употреблять достаточное количество витамина D и кальция. Подострая кожная красная волчанка Применение ИПН может вызывать в очень редких случаях ПККВ. В случае возникновения очагов поражения кожи, особенно на открытых для солнечного воздействия участках, сопровождающихся артралгией, пациент должен незамедлительно обратиться за медицинской помощью. Врачу следует рассмотреть вопрос об отмене препарата Нольпаза?. ПККВ вследствие предшествующей терапии ингибитором протонной помпы может увеличить риск развития ПККВ при последующей терапии другими ИПН. Печеночная недостаточность У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо регулярно контролировать активность «печеночных» ферментов во время лечения пантопразолом, особенно при длительном применении препарата. При увеличении активности «печеночных» ферментов терапию следует прекратить. Комбинированная терапия В случае комбинированной терапии необходимо ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению для применяемых в комбинации лекарственных препаратов. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, так как возможно развитие головокружения и нарушение зрения.

Нольпаза ингибирует фермент H+-K+-АТФазу (протонный насос) в париетальных клетках желудка, тем самым блокируя заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь в дозе 20 мг действие пантопразола наступает в течение первого часа, максимум эффекта достигается через 2–2,5 ч. Не влияет на моторику ЖКТ. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–4 сут.

Фармакокинетика

Пантопразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме составляет 1–1,5 мкг/мл и достигается через 2–2,5 ч после приема внутрь, при этом ее значение остается постоянным при многократном приеме. Биодоступность препарата составляет 77%. Одновременный прием пищи не влияет на показатель AUC, Cmax и биодоступность; наблюдается лишь изменение начала действия препарата.

Связывание с белками плазмы — около 98%. Объем распределения составляет примерно 0,15 л/кг, а клиренс — 0,1 л/ч/кг. Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. Период полувыведения (T1/2) — 1 ч. Из-за специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клеток T1/2 не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта.

Выведение метаболитов (80%) — преимущественно через почки; оставшаяся часть выводится с желчью. Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и в моче, — десметилпантопразол, который конъюгируется с сульфатом. T1/2 десметилпантопразола — примерно 1,5 ч, т.е. намного больше, чем T1/2 самого пантопразола. При хронической почечной недостаточности (в т.ч. у находящихся на гемодиализе) не требуется изменения доз препарата.T1/2 — короткий, как у здоровых лиц. Очень малые количества пантопразола могут диализироваться.

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Child-Pugh) при приеме пантопразола в дозе 20 мг/сут T1/2 увеличивается до 3–6 ч, AUC возрастает в 3–5 раз, а Cmax — в 1,3 раза по сравнению со здоровыми лицами.

Небольшое увеличение AUC и повышение Cmax у пациентов пожилого возраста по сравнению с соответствующими данными у пациентов младшего возраста не являются клинически значимыми.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в том числе эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и ассоциированные с ГЭРБ симптомы: изжога, регургитация кислым, боль при глотании. • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)). • Синдром Золлингера-Эллисона • Эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.

• повышенная чувствительность к пантопразолу или другим компонентам препарата;
• препарат содержит сорбитол, поэтому не рекомендуется лицам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы;
• диспепсия невротического генеза;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

С осторожностью: беременность, период лактации, печеночная недостаточность, факторы риска дефицита цианокобаламина (витамина В12), особенно на фоне гипо- и ахлоргидрии.

Беременность В качестве меры предосторожности необходимо исключить применение препарата Нольпаза® во время беременности. Период грудного вскармливания По причине недостаточной информации о применении препарата Нольпаза® у женщин в период грудного вскармливания нельзя исключить потенциальный риск для новорожденных и младенцев, находящихся на грудном вскармливании. В связи с этим, необходимо принятие решения о прекращении грудного вскармливания либо об отмене/приостановлении лечения препаратом Нольпаза®. Фертильность Данные о воздействии препарата Нольпаза® на фертильность у человека отсутствуют. Доклинические исследования показали отсутствие эффекта на мужскую или женскую фертильность.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, запоры, метеоризм; нечасто — тошнота, рвота; редко — сухость во рту; очень редко — повышение активности печеночных трансаминаз и гамма-глутаминтрансферазы (ГГТ), тяжелые поражения печени, приводящие к желтухе с печеночной недостаточностью или без.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия; очень редко — миалгия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение зрения (нечеткое зрение).

Психические расстройства: очень редко — депрессия.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко — интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: нечасто — зуд и сыпь; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема или синдром Лайелла, фотосенсибилизация.

Общие расстройства: очень редко — периферические отеки, гипертермия, слабость, болезненное напряжение молочных желез, повышение уровня триглицеридов.

При температуре не выше 30 °C.

3 года

Уточняйте в Аптеке