ДОПЕГИТ 250МГ. №50 ТАБ. /ЭГИС/

Метилдопа

таблетки

50

Препарат Допегит требует индивидуального дозирования.Допегит назначают взрослым, перорально, в начальной дозировке по 250 мг вечером (в первые два дня). В течение последующих каждых двух дней разовая доза увеличивается на 250 мг до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный гипотензивный эффект (как правило, он отмечается по достижении суточной дозы в 1 г, разделенной на 2-3 приема).В первую очередь рекомендуется увеличивать вечернюю дозу с целью уменьшения седативного эффекта.Максимальная суточная дозировка препарата Допегит – 2 г. При комбинированной терапии с другими гипотензивными лекарственными препаратами максимальная суточная доза Допегита не должна превышать 500 мг. Дозу препарата постепенно уменьшают после достижения стабильного гипотензивного эффекта до уровня минимальной эффективной дозировки. Пациентам с нарушениями функций почек рекомендуется уменьшать разовую дозу препарата. Начальная суточная дозировка Допегита для детей составляет 10 мг/кг, разделенная на 2-4 приема. Максимальная суточная дозировка препарата Допегит для детей не должна превышать 65 мг/кг.Для пожилых пациентов рекомендуется назначать начальную дозировку препарата 125 мг один или два раза в день. Максимальная суточная доза для пожилых пациентов составляет 2 г, разделенные на 2 приема.

Допегит® нельзя применять одновременно со следующими лекарственными средствами (ЛС): • Ингибиторы МАО. Одновременное применение со следующими ЛС требует особой осторожности: Препараты, снижающие антигипертензивный эффект препарата Допегит®: • Симпатомиметики (усиливают прессорный эффект), • трициклические антидепрессанты, фенотиазины (в то же время они могут обладать аддитивным антигипертензивным действием), • препараты железа для приема внутрь (они могут снизить биодоступность метилдопы), • нестероидные противовоспалительные препараты, • эстрогенные препараты. Препараты, усиливающие антигипертензивный эффект препарата Допегит®: • другие гипотензивные средства, (усиление антигипертензивного эффекта), • общие анестетики Препараты, способные изменять эффекты друг друга • леводопа + карбидопа (возможно развитие ортостатической гипотензии, в этом случае пациенты после приема препаратов должны находиться в горизонтальном положении в течение 1-2 часов), анксиолитические ЛС (транквилизаторы) • литий (опасность усиления токсичности лития), • леводопа (снижение антипаркинсонического эффекта и усиление нежелательного действия на ЦНС), • этанол и другие препараты, угнетающие ЦНС (усиление депрессии), • антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта, опасность кровотечения), • бромокриптин (возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина), • галоперидол (возможно нарушение когнитивных функций - дезориентация и спутанное состояние сознания).

Симптомы острой передозировки: выраженное снижение АД, головокружение, выраженная сонливость, слабость, брадикардия, заторможенность, тремор, атония кишечника, запор, вздутие живота, метеоризм, диарея, тошнота, рвота. Лечение: вскоре после передозировки - промывание желудка, стимуляция рвоты - могут снизить количество всосавшегося препарата. После того, как препарат всосется, можно стимулировать его выведение почками с помощью введения жидкости. Необходим контроль ЧСС, объема циркулирующей крови, водно-электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (например, эпинефрин). Метилдопа выводится из организма с помощью гемодиализа. Специфического антидота не существует. При подозрении на хроническую передозировку, препарат Допегит® следует отменить.

В редких случаях у пациентов, принимавших метилдопу, развивалась гемолитическая анемия. При появлении признаков анемии необходимо определить концентрацию гемоглобина и гематокрит. Если анемия подтверждается, следует дополнительно оценить степень гемолиза. В случае развития гемолитической анемии терапию препаратом Допегит® необходимо прекратить. После прекращения терапии (с назначением кортикостероидов или без них) обыкновенно удается быстро достигнуть ремиссии. Тем не менее, в редких случаях наблюдались летальные исходы. Прием препарата Допегит® противопоказан пациентам с гемолитической анемией, развившейся на фоне терапии этим препаратом. У некоторых пациентов, длительное время принимающих препарат Допегит®, определяется положительная проба Кумбса. Согласно сообщениям различных исследователей распространенность этой реакции варьирует от 10 до 20%. Положительная проба Кумбса редко наблюдается в течение первых шести месяцев терапии. Если это явление не развилось в течение первых 12 месяцев терапии, то в дальнейшем его выявление маловероятно. Распространенность положительной пробы Кумбса носит дозозависимый характер. Реже всего это явление наблюдается у пациентов, принимающих препарат в дозе 1000 мг/сутки или менее. Проба Кумбса, положительная на фоне приема метилдопа, становится отрицательной спустя несколько недель или месяцев после прекращения терапии препаратом. Перед началом лечения, а также на 6 и 12 месяце терапии рекомендуется выполнять общий анализ крови (ОАК) и прямую пробу Кумбса. Выявление положительной пробы Кумбса в прошлом или на фоне проводимой терапии само по себе не является противопоказанием к приему препарата Допегит®. В случаях, когда положительная прямая проба Кумбса выявляется на фоне приема препарата, необходимо исключить наличие у пациента гемолитической анемии и определить клиническую значимость этого явления. Сведения о предшествующих положительных результатах пробы Кумбса помогают при оценке крови на перекрестную совместимость перед трансфузией. Если при лечении пациента, принимающего препарат Допегит®, возникает необходимость в проведении трансфузии, то перед переливанием крови необходимо выполнить как прямую, так и непрямую пробу Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обыкновенно положительной бывает только прямая проба Кумбса. Положительная прямая проба Кумбса не оказывает влияния на определение группы крови и результат пробы на перекрестную совместимость. Если непрямая проба Кумбса тоже положительна, то могут возникнуть трудности при оценке перекрестной совместимости. В таких случаях необходима консультация гематолога или трансфузиолога. В редких случаях на фоне терапии метилдопой наблюдалось развитие обратимой лейкопении и гранулоцитопении. После прекращения терапии количество гранулоцитов возвращалось к норме. Кроме того, у пациентов, принимавших метилдопу, регистрировались редкие случаи обратимой тромбоцитопении. У некоторых пациентов в течение первых трех недель терапии препаратом наблюдалась лихорадка, которая иногда сопровождалась эозинофилией или повышением активности «печеночных» трансаминаз. Кроме того, прием метилдопы может сопровождаться развитием желтухи. Желтуха обычно появляется в течение первых 2-3 месяцев терапии. В некоторых случаях на фоне желтухи подтверждался холестаз. Очень редко у пациентов развивался фатальный некротический гепатит. Биопсия печени, произведенная у нескольких пациентов с нарушениями функции этого органа, показала микроскопический фокальный некроз, характерный для лекарственной гиперчувствительности. Перед началом приема препарата Допегит®, на 6 и 12 неделях лечения, а также в любое время при появлении необъяснимой лихорадки рекомендуется определять активность «печеночных» трансаминаз и ОАК с лейкоформулой. При появлении лихорадки, желтухи или повышении активности «печеночных» трансаминаз, прием препарата Допегит® необходимо сразу же прекратить. Если появление этих признаков связано с гиперчувствительностью к метилдопе, то после отмены препарата лихорадка исчезнет, а функциональные печеночные пробы возвратятся к нормальным значениям. Возобновлять прием препарата таким пациентам не рекомендуется. Пациентам с патологией печени в анамнезе терапию препаратом Допегит® следует проводить с особой осторожностью. Пациентам, принимающим Допегит®, может потребоваться снижение доз анестетиков. При развитии гипотонии во время проведения общей анестезии рекомендуется использовать терапию вазопрессорами. Адренергические рецепторы не теряют свою чувствительность на фоне терапии метилдопой. У некоторых пациентов, принимающих метилдопу, появляются периферические отеки и увеличивается масса тела. Эти побочные явления легко устранить с помощью диуретиков. При нарастании отеков и появлении симптомов СН терапию препаратом Допегит® необходимо прекратить. Поскольку метилдопа удаляется из организма при помощи диализа, после завершения сеанса может наблюдаться рост АД. У пациентов с двусторонним поражением сосудов головного мозга (цереброваскулярная болезнь) прием метилдопа может сопровождаться непроизвольными хореоатетотическими движениями. В таких случаях терапию препаратом необходимо прекратить. Препарат Допегит® необходимо с большой осторожностью применять при лечении пациентов с печеночной порфирией и их близких родственников. Терапия препаратом Допегит® может оказывать влияние на результаты измерения концентрации мочевой кислоты (с применением фосфорно-вольфрамового реактива), креатинина (с помощью щелочного пикрата) и аспартатаминотрансферазы (АСТ) (колориметрическим методом) в сыворотке крови. О влиянии терапии метилдопы на спектрофотометрический анализ активности АСТ не сообщалось. На фоне терапии метилдопы могут быть получены ложноположительные результаты определения содержания катехоламинов в моче флуоресцентным методом, что осложняет диагностику феохромоцитомы. В то же время, метилдопа не оказывает влияния на оценку концентрации ванилилминдальной кислоты в моче. В редких случаях на воздухе моча пациентов, принимающих метилдопу, может темнеть. Этот эффект связан с разложением метилдопы и ее метаболитов. Во время приема препарата Допегит® запрещается употреблять алкогольные напитки. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Терапия препаратом Допегит® может сопровождаться седативными эффектами, которые обычно носят преходящий характер и развиваются в начале лечения или при повышении дозы препарата. При развитии таких эффектов пациентам не следует осуществлять деятельность, которая требует повышенного внимания, например, управлять транспортными средствами или механизмами. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Клинические исследования: после применения метилдопы во время второго и третьего триместров беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Опубликованные результаты исследований, проведенных с метилдопой во всех триместрах беременности, указывают на то, что вероятность повреждения плода минимальна. Метилдопа проходит через плацентарный барьер и определяется в крови артерии пуповины. Несмотря на отсутствие однозначных данных о тератогенности, нельзя исключить возможности повреждений у плода. Таким образом, это лекарственное средство (ЛС) можно назначать беременным, женщинам, планирующим беременность и женщинам, у которых имеется возможность беременности, только в случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит возможный риск. Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат кормящим женщинам рекомендуется только после тщательного сопоставления возможного риска и пользы лечения.

Фармгруппа:  гипотензивное средство центрального действия.
Фармдействие:  Допегит - антигипертензивный препарат центрального действия. Метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который оказывает гипотензивный эффект через несколько механизмов:
снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических α2-рецепторов;
замещение эндогенного допамина на допаминергических нервных окончаниях - в качестве ложного нейромедиатора;
снижение активности ренина плазмы крови и ОПСС;
подавление фермента допа-декарбоксилазы, что приводит к снижению синтеза норадреналина, допамина, серотонина и концентрации норадреналина и адреналина в тканях.
Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается ЧСС. Снижает АД как в положении лежа, так и стоя, лишь в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.
Максимальное снижение АД наступает через 4-6 ч после приема внутрь и продолжается 12-24 ч. После повторного приема максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 2-3 дней. После отмены препарата АД возвращается к исходному уровню в течение 1-2 дней.
Фармакокинетика:  Всасывание
После приема внутрь абсорбируется около 50% альфа-метилдопы.
Распределение
Незначительно (менее 20%) связывается с белками плазмы крови. Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - альфа-метилнорадреналина и других метаболитов.
Выведение
Выводится в основном с мочой. Около 70% абсорбированного активного вещества выводится с мочой в виде метилдопы и его сульфоконъюгатов, остальное количество выводится с калом в виде метилдопы.
При нормальной функции почек T1/2 равен 1.7 ч. Активный компонент препарата полностью выводится из организма в течение 36 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности выведение метилдопы замедляется в соответствии со степенью нарушения функции почек. При тяжелом нарушении функции почек (без гемодиализа) T1/2 метилдопы увеличивается в 10 раз.
Метилдопа выводится при гемодиализе. 6-часовой гемодиализ может вывести из циркулирующей крови 60% всосавшейся дозы метилдопы, перитонеальный диализ в течение 20-30 ч выводит примерно 22-39%.

Артериальная гипертензия.

— острый гепатит, цирроз печени;
— заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы);
— сопутствующая терапия ингибиторами МАО;
— депрессия;
— гемолитическая анемия;
— острый инфаркт миокарда;
— феохромоцитома;
— повышенная чувствительность к препарату Допегит.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (требуется коррекция дозы), диэнцефальном синдроме, пациентам пожилого возраста и детям.

При использовании Допегита возможно появление:
- вялости, сонливости, заторможенности, паралича лицевого нерва, паркинсонизма, парестезии, самопроизвольных хориоатетоидных движений, пошатываний при ходьбе, головокружения, головной боли;
- ортостатической гипертензии, периферических отеков, брадикардии, гиперемии верхней половины туловища, усугубления явлений сердечной недостаточности, усиления стенокардии, в редких случаях – перикардита, миокардита;
- глоссалгии, сухости слизистой ротовой полости, рвоты, тошноты, диареи, колита, гепатотоксичности, панкреатита, желтухи, увеличения активности печеночных трансаминаз;
- лейкопении, гемолитической анемии, агранулоцитоза, тромбоцитопении;
- артралгии, миалгии;
- галактореи, гинекомастии, гиперпролактинемии;
- снижения либидо, снижения потенции, аменореи;
- лихорадки, сыпи, экзантемы, токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла);
- воспаления слюнных желез, заложенности носа;
- положительного прямого теста Кумбса (при приеме препарата более 6 месяцев в суточной дозировке >1 г).

Хранить при температуре 15-25 градусов Цельсия.

Уточняйте в Аптеке