СУМАМИГРЕН 100МГ. №6 ТАБ. П/П/О

Фармакологическое действие - серотонинергическое, противомигренозное.

Суматриптан — специфический селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5HT_1D ), не влияет на другие подтипы 5НТ-серотониновых рецепторов (5НТ₂ –5НТ₇ ). Рецепторы 5HT_1D расположены, главным образом, в кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. Снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана. Клинический эффект отмечается обычно через 30 мин после приема препарата внутрь.

Фармакокинетика

После приема внутрь суматриптан быстро всасывается, 70% от C_max достигается через 45 мин. После приема 100 мг C_max в плазме крови составляет в среднем 54 нг/мл. Биодоступность составляет 14% вследствие интенсивного пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. Связывание с белками плазмы невелико (14–21%). Суматриптан метаболизируется под действием МАО А. Главный метаболит — индолуксусный аналог суматриптана — выводится преимущественно с мочой, в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5НТ₁ - и 5НТ₂ -серотониновым рецепторам. Приступы мигрени, по-видимому, не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.

• индивидуальная повыненая чувствительность к любому компоненту Сумамигрена;
• гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая форма мигрени;
• ИБС (в т.ч. инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала), а также наличие симптомов, позволяющих предположить наличие ИБС;
• окклюзионные заболевания периферических сосудов;
• инсульт или транзиторная ишемическая атака (в т.ч. в анамнезе);
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• одновременный прием с эрготамином или его производными (включая метисегрид);
• применение на фоне приема ингибиторов МАО или ранее, чем через 2 нед после их отмены;
• выраженные нарушения функции печени и/или почек;
• возраст до 18 лет и старше 65 лет (безопасность и эффективность не установлена);
• беременность и период лактации.

Со стороны организма в целом

Боль, ощущения жара, покалывания, чувство сдавления или тяжести (обычно преходящие, но могут быть интенсивными и возникать в различных частях тела, в т.ч. в грудной клетке или в горле); возможны также приливы, Головокружение , ощущение слабости, чувство усталости, сонливости (обычно слабо или умеренно выражены, носят преходящий характер).
    
Со стороны сердечно-сосудистой системы

Снижение АД, брадикардия, тахикардия, транзиторное повышение АД; редко - нарушения ритма, преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, спазм коронарных артерий, инфаркт миокарда; в единичных случаях - синдром Рейно.
    
Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота, ишемический колит (связь этих явлений с приемом суматриптана точно не установлена); ощущение дискомфорта в животе, Дисфагия , повышение активности печеночных трансаминаз.
    
Со стороны ЦНС

Головокружение; редко - приступы судорог (в ряде случаев наблюдались у пациентов с судорогами в анамнезе или при состояниях, предрасполагающих к развитию судорог); иногда - диплопия, скотома, нистагм, снижение остроты зрения; крайне редко - частичная преходящая потеря зрения (следует учитывать, что нарушения зрения могут быть связаны с приступом мигрени).
    
Аллергические реакции

Сыпь, зуд, эритема, крапивница; в единичных случаях - анафилактические реакции.