ЦЕТИРИЗИН 10МГ/МЛ. 20МЛ. КАПЛИ Д/ПРИЕМА ВНУТРЬ ФЛ. /АТОЛЛ/ОЗОН/

Капли для приема внутрь 10 мг/мл. По 20 мл раствора во флакон из стекломассы оранжевого стекла, или флакон полимерный, или флакон из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, снабженный пробкой-капельницей, укупоренный крышкой полимерной, навинчиваемой с контролем первого вскрытия. На флакон наклеивают этикетку на основе самоклеящейся пленки или этикетку из бумаги этикеточной. 1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку) из картона для потребительской тары.

Внутрь, накапать в ложку или растворить в воде. Количество воды для растворения препарата должно соответствовать количеству жидкости, которое пациент (особенно ребенок) в состоянии проглотить. Раствор следует принимать сразу после приготовления. Взрослые: 10 мг (20 капель) 1 раз в день. Если через три дня после начала лечения улучшения не наступает, или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. Пациенты пожилого возраста: Нет необходимости в снижении дозы у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена. Пациенты с почечной недостаточностью: Поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками (см. подраздел «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины КК). КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле: КК (мл/мин) = [140 - возраст (полных лет)] х масса тела (кг)/ 72 х КК сыворот (мг/дл). КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение КК для мужчин на 0,85. Дозирование у взрослых пациентов с нарушением функции почек приведено ниже: Норма при почечной недостаточности - КК > 80 мл/мин - 10 мг (20 капель) в сутки; Легкая степень при почечной недостаточности - КК 50-79 мл/мин - 10 мг (20 капель) в сутки; Средняя степень при почечной недостаточности - КК 30-49 мл/мин - 5 мг (10 капель) 1 раз в сутки; Тяжелая степень при почечной недостаточности - КК 10-29 мл/мин - 5 мг (10 капель) через день; Терминальная стадия – пациенты, находящиеся на гемодиализе - КК < 10 мл/мин - прием препарата противопоказан. Пациенты с нарушением функции печени: Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется. Пациенты с сочетанием почечной и печеночной недостаточности: Рекомендуется коррекция дозирования. Дети: Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем. Дети от 6 месяцев до 12 месяцев 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день; Дети от 1 года до 6 лет 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день; Дети от 6 до 12 лет 5 мг (10 капель) 2 раза в день; Дети старше 12 лет 10 мг (20 капель) 1 раз в день. Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов. Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

Одновременное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Согласно испытаниям in vitro, цетиризин не влияет на эффект связывания варфарина с белками. Одновременный прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях, жизненно важных функциях и ЭКГ. В исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг в день) и цетиризина (20 мг в день) было обнаружено незначительное, но статистически достоверное, повышение 24-часовой AUC (площади под кривой) на 19 % для цетиризина и на 11 % для теофиллина. Кроме того, максимальные уровни в плазме крови увеличились до 7,7 % и 6,4 % соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно, клиренс цетиризина уменьшился на -16 %, а также на -10 % в случае теофиллина, когда цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином. Тем не менее, предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина. После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (0,8 ‰) значительно не усиливался; статистически значимое взаимодействие с 5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов. Одновременный прием 10 мг цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному снижению показателей глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения. Тем не менее, рекомендуется раздельный прием – глипизид утром и цетиризин вечером. Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением препарата проконсультируйтесь с врачом.

Симптомы После однократного приема цетиризина в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, головокружение, сонливость, ступор, слабость, беспокойство, седативный эффект, повышенная утомляемость, головная боль, мидриаз, зуд, тахикардия, тремор, задержка мочи, диарея, недомогание. Лечение Немедленно после приема препарата – промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина детям в возрасте до 1 года при наличии следующих ограничивающих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как (но не ограничиваясь этим списком): - синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры; - злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности; - молодой возраст матери (19 лет и моложе); - злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более); - дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину; - недоношенные (менее 37 недель гестации) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети; - при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС. У пациентов с повреждениями спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем. Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью. Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что Н1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций. После прекращения применения цетиризина может появиться зуд и/или крапивница, даже если эти симптомы отсутствовали в начале лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и требовать возобновления приема цетиризина. Симптомы исчезают при возобновлении приема цетиризина. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме цетиризина в рекомендуемой дозе. Однако, пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема препарата целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности или управления механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармакологическая группа: Противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор Код АТХ R06AE07 Фармакодинамика: Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг один или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, подверженных атопии. Клиническая эффективность и безопасность Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг один раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких. Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения. В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT. Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитами. Дети В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены цетиризина при его неоднократном применении. В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина в лекарственной форме «сироп» с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 месяцев продемонстрированабезопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг два раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день). Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем. Фармакокинетика: Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно. Всасывание Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1 ± 0,5 часа и составляет 300 нг/мл. Различные фармакокинетические параметры, такие как максимальная концентрация в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» имеют однородный характер. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима. Распределение Цетиризин на 93 ± 0,3 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками. Метаболизм Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму. Выведение Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов. При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде. Пожилые пациенты У 16 пожилых лиц при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50 %, а клиренс был ниже на 40 % по сравнению с лицами не пожилого возраста. Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов. Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/ мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг Т1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение режима дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»). Цетиризин плохо удаляется из организма при гемодиализе. Пациенты с печеночной недостаточностью У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50 %, а клиренс снижается на 40 % по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность. Дети Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет - 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет - снижено до 3,1 часа.

Взрослым, детям с 6 месяцев и старше для облегчения: - назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; - симптомов хронической идиопатической крапивницы. Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также к другим компонентам препарата; Терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин); Детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности); Беременность. С осторожностью - пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации); - хроническая почечная недостаточность (при КК > 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования); - эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; - пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел «Особые указания»); - детский возраст до 1 года; - период грудного вскармливания; - при одновременном применении с алкоголем.

Данные, полученные в клинических исследованиях Обзор Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС), включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС. Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических Н1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту. Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина. Перечень нежелательных побочных реакций Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг один раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности. Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0 % или выше: Цетиризин 10 мг (n=3260) Плацебо (n=3061) Общие нарушения и реакции в месте введения Утомляемость: Цетиризин 1,63 %; Плацебо 0,95 % Нарушения со стороны нервной системы Головокружение: Цетиризин 1,10 %; Плацебо 0,98 % Головная боль: Цетиризин 7,42 %; Плацебо 8,07 % Желудочно-кишечные нарушения Боль в животе: Цетиризин 0,98 %; Плацебо 1,08 % Сухость во рту: Цетиризин 2,09 %; Плацебо 0,82 % Тошнота: Цетиризин 1,07 %; Плацебо 1,14 % Психические нарушения Сонливость: Цетиризин 9,63 %; Плацебо 5,00 % Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Фарингит: Цетиризин 1,29 %; Плацебо 1,34 % Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность. Дети В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1 % и выше: Цетиризин (n=1656) Плацебо (n=1294) Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Диарея: Цетиризин 1,0 %; Плацебо 0,6 % Нарушения психики Сонливость: Цетиризин 1,8 %; Плацебо 1,4 % Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Ринит: Цетиризин 1,4 % ; Плацебо 1,1 % Общие расстройства и нарушения в месте введения Утомляемость: Цетиризин 1,0 % ; Плацебо 0,3 % Опыт пострегистрационного применения Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения цетиризина наблюдались следующие нежелательные реакции. Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто > 1/10; часто от > 1/100 до < 1/10; нечасто от > 1/1000 до < 1/100; редко от > 1/10000 до < 1/1000; очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности; очень редко – анафилактический шок. Нарушения метаболизма и питания: редко – повышение массы тела; частота неизвестна – повышение аппетита. Психические нарушения: нечасто – возбуждение; редко – агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации; частота неизвестна – суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения). Нарушения со стороны нервной системы: нечасто – парестезии; редко – судороги; очень редко – извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; частота неизвестна – нарушение памяти, в том числе амнезия, глухота. Нарушения со стороны органа зрения: очень редко – нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм; частота неизвестна – васкулит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна – вертиго. Нарушения со стороны сердца: редко – тахикардия. Желудочно-кишечные нарушения: нечасто – диарея. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гаммаглутамилтрансферазы и билирубина); частота неизвестна – гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь, зуд; редко – крапивница; очень редко – ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема; частота неизвестна – острый генерализованный экзантематозный пустулез. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: частота неизвестна – артралгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко – дизурия, энурез; частота неизвестна – задержка мочи. Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто – астения, недомогание; редко – периферические отеки. Описание отдельных нежелательных реакций После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда, в том числе интенсивного зуда и/или крапивницы. Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Уточняйте в Аптеке