ПЕНТОКСИФИЛЛИН 20МГ/МЛ. 5МЛ. №10 КОНЦ. Д/Р-РА Д/ИН. АМП. /НОВОСИБХИМФАРМ/

Внутривенно или внутриартериально. При проведении инфузии больной должен находиться в положении «лежа». Препарат вводят внутривенно капельно медленно в дозе 100 мг в 250-500 мл в 0,9 % растворе натрия хлорида или в 5 % растворе декстрозы (глюкозы) (длительность введения - 90-180 мин). Суточная доза при внутривенном введении может быть увеличена до максимальной - 300 мг/сут. Внутриартериально - сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, а в последующие дни — по 200-300 мг в 30-50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (скорость введения - 10 мл/мин). При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга препарат нельзя вводить в сонную артерию. Больным с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) назначают 50-70 % обычной дозы. Порядок работы с полимерной ампулой: «см. схему на упаковке препарата», а именно: 1. Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко. 2. Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан. 3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой. 4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое. 5. Надеть иглу на шприц.

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефаллоспоринов — цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты. Увеличивает эффективность гипотензивных препаратов, инсулина, гипогликемических средств для приема внутрь. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»). Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления.

Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У больных с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз Пентоксифиллина может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита. Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением. У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Табакокурение может снижать терапевтическую эффективность препарата. Совместимость раствора Пентоксифиллина с другими инфузионными растворами следует проверять в каждом конкретном случае. Во время терапии требуется контроль содержания натрия в плазме крови, особенно у пациентов, соблюдающих диету с ограничением поваренной соли (общее содержание натрия в ампуле объемом 5 мл - 11,8 мг, в ампуле объемом 10 мл - 23,6 мг. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Не изучалось.

Фармакотерапевтическая группа: вазодилатирующее средство. Код ATX [C04AD03] Фармакологические свойства Фармакодинамика Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5 аденозинмонофосфата (3,5-АМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений. Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (незначительный антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови. При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое. Фармакокинетика Препарат после введения быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма происходит образование двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантина (метаболит V), которые обладают аналогичной пентоксифиллину активностью. Через 1,5-2 ч после инфузии концентрация метаболитов I и V в плазме крови соответственно в 5 и 8 раз выше концентрации исходного вещества. К 8-му часу концентрация пентоксифиллина и его метаболитов в крови значительно снижается (до 10 % от начальной). Период полувыведения от 30 мин до 1,5 часа. Экскретируется преимущественно почками (94 %) в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником (4 %). за первые 4 ч выводится до 90 % дозы. В неизмененном виде выводится 2 % препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. Выделяется с грудным молоком. При тяжелых нарушениях функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

Нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при «перемежающейся» хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом); трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной и венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения); ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно); острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (в т.ч. при церебральном атеросклерозе); состояния после геморрагического или ишемического инсульта; нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза); нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью. Применение при беременности и кормлении грудью Пентоксифиллин противопоказан при беременности, потому что опыт применения препарата у беременных ограничен. При необходимости назначения Пентоксифиллина в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить в связи с тем, что пентоксифиллин проникает в грудное молоко (согласно разделу «Фармакокинетика»).

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину или другим производным ксантина, а также другим компонентам препарата; выраженный коронарный или церебральный атеросклероз; острый инфаркт миокарда; выраженные нарушения ритма сердца; неконтролируемая артериальная гипотензия; массивное кровотечение; кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза; кровоизлияние в мозг; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушение показателей свертывающей системы крови; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью Больным с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточностью, склонностью к геморрагиям, при состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при тяжелой печеночной и/или почечной (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) недостаточности. Пациентам с заболеваниями соединительной ткани (включая системную красную волчанку). Пентоксифиллин необходимо назначать с осторожностью совместно с прямыми и непрямыми антикоагулянтами в связи с усилением действия последних.

Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до < 1/10); нечасто (≥1/1000 до < 1/100); редко (≥1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: Очень редко: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения. Редко : кровотечения (в т.ч. носовые кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения из мочевыводящих путей и др.). Нарушения со стороны иммунной системы: Нечасто: реакции гиперчувствительности. Очень редко: тяжелые, происходящие в течение нескольких минут после введения пентоксифиллина анафилактические или анафилактоидные реакции, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок. Нарушения психики: Нечасто: повышенная возбудимость, бессонница. Нарушения со стороны нервной системы: Нечасто: головокружение, тремор, головная боль. Очень редко: парестезия, судороги, внутричерепное кровоизлияние, асептический менингит. Нарушения со стороны органа зрения: Нечасто: нарушение зрения, конъюнктивит. Очень редко: кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, отслоение сетчатой оболочки глаза. Нарушения со стороны сердца: Нечасто: нарушение ритма сердца, тахикардия. Редко : стенокардия, одышка. Нарушения со стороны сосудов: Часто: гиперемия кожи лица. Редко : снижение артериального давления, периферические отеки. Очень редко: повышение артериального давления. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто: тошнота, рвота, вздутие живота, чувство тяжести в желудке, диарея. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Очень редко: внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто: кожный зуд, эритема, крапивница. Очень редко: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивена-Джонсона, повышенное потоотделение. Общие расстройства и нарушения в месте введения: Нечасто: повышение температуры тела.

Уточняйте в Аптеке