Вспомогательные вещества: маннитол, сахароза, натрия лаурилсульфат, натрия гидрофосфат (динатрия фосфат двузамещенный), кальция карбонат, лактоза, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (сополимер кислоты метакриловой L30D), пропиленгликоль, диэтилфталат, спирт цетиловый, натрия гидроксид, полисорбат-80 (твин-80), повидон (поливинилпирролидон), титана диоксид, тальк;

Состав корпуса и крышечки капсул: железа оксид красный (E172), титана диоксид (E171), метилпарагидроксибензоат (метилгидроксибензоат), пропилпарагидроксибензоат (пропилгидроксибензоат), желатин; или железа оксид красный (E172), титана диоксид (E171), желатин.

Действующее вещество:

Омепразол

Форма выпуска:

капсулы

Количество в упаковке:

Способ применения/дозировка:

Внутрь, утром, натощак, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. При обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — 20 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения — от 4 (у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки) до 8 недель (у пациентов с язвой желудка). При плохом заживлении язвы рекомендуется назначать препарат в течение еще 4 недели. Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — 20–40 мг (при необходимости) 1 раз в сутки. При рефлюкс-эзофагите — 20–40 мг 1 раз в сутки в течение 4 –12 недель. При синдроме Золлингера-Эллисона — дозу устанавливают индивидуально. Рекомендуемая начальная доза — 60 мг 1 раз в сутки. Доза, превышающая 80 мг/сут, должна разбиваться на 2 приема (каждые 12 ч), доза свыше 120 мг — на 3 приема. Для профилактики кислотной аспирации — 40 мг вечером перед операцией и 40 мг за 1–4 ч до процедуры. Лечение эрозивно-язвенных поражений, вызванных приемом НПВС — 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель, при необходимости лечение можно продолжать еще в течение 4 недель. Для профилактики рецидивов рекомендуется поддерживающая терапия в дозе 20 мг. При пептической язве, связанной с Helicobacter pylori существует несколько схем комбинированной терапии («тройной» или «двойной»): 20 мг Гастрозола, 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 1 недели; 20 мг Гастрозола, 250 мг кларитромицина и 400 мг метронидазола 2 раза в сутки в течение 1 недели; 40 мг Гастрозола, 500 мг амоксициллина и 400 мг метронидазола 3 раза в сутки в течение 1 недели; 20–40 мг Гастрозола 1 раз в сутки, 500 мг кларитромицина 3 раза в сутки и 0,75–1 г амоксициллина 2 раза в сутки в течение 2 недель; 40 мг Гастрозола и 750 мг амоксициллина 2 раза в сутки в течение 2 недель. Пациентам с нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 20 мг.

Фармакологическое действие:

Гастрозол - противоязвенный препарат, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протонового насоса). Омепразол снижает кислотопродукцию - ингибирует активность Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Препарат является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток.

Снижает уровень базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.

После приема препарата внутрь в дозе 20 мг антисекреторный эффект развивается в течение первого часа, максимум - через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается в течение 24 ч.

Прием препарата 1 раз/сут обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 сут после окончания приема препарата. У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием препарата в дозе 20 мг поддерживает внутрижелудочный показатель кислотности среды (pH) на уровне 3 в течение 17 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-3.5 ч. Биодоступность составляет 30-40%. При повторном приеме биодоступность достигает 60-70% и зависит от принятой дозы.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 90-95% (альбумин и кислый α1-гликопротеин).

Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка.

Метаболизм

Омепразол практически полностью метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C19 с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов: гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные. Является ингибитором изофермента CYP2C19.

Выведение

T1/2 составляет 0.5-1 ч. Клиренс - 500-600 мл/мин. Выводится почками (70-80%) и с желчью (20-30%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При печеночной недостаточности биодоступность возрастает практически до 100%, T1/2составляет 3 ч.

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению КК.

У пациентов пожилого возраста выведение уменьшается, биодоступность возрастает.