ОКИ 160МГ. №10 СУПП. РЕКТ. /ДОМПЕ/

Кетопрофен

суппозитории ректальные

10

Ректально. Детям 6–12 лет (масса тела больше 30 кг) — по 1 суппозиторию ОКИ 60 мг 1–2 раза в день; старше 12 лет — до 3 раз в день. Суточная доза — не более 5 мг/кг. Не использовать более 5 дней без консультации с врачом. Дозировки, применяемые для лечения детей, обладают недостаточной эффективностью в лечении взрослых. Взрослым — по 1 суппозиторию 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза — 480 мг. У пожилых пациентов необходимо использовать не более 2 суппозиториев в сутки.

При одновременном применении кетопрофена с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечений; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, диуретиками) - возможно уменьшение их действия; с тромболитиками - повышение риска развития кровотечений. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение связывания кетопрофена с белками плазмы крови и увеличение его плазменного клиренса; с гепарином, тиклопидином - повышение риска развития кровотечений; с препаратами лития - возможно повышение концентрации лития в плазме крови до токсической за счет снижения его почечной экскреции. При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности вследствие уменьшения почечного кровотока, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов, и на фоне гиповолемии. При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса кетопрофена и его связывания с белками плазмы крови; с метотрексатом – возможно усиление побочного действия метотрексата. При одновременном применении варфарина возможно развитие тяжелых, иногда фатальных кровотечений.

В настоящее время о случаях передозировки препаратом ОКИ не сообщалось. Лечение: в случае передозировки провести лечение, установленное при отравлении НПВС.

ОКИ оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. ИнгибируяЦОГ-1 и -2, угнетает синтез ПГ. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений.

Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена, является быстрорастворимой молекулой с нейтральной рН и почти не раздражает ЖКТ.

Фармакокинетика

Всасывание. Назначаемый внутрь, кетопрофен быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, его биодоступность составляет около 80%. C_max  в плазме при приеме внутрь отмечается через 0,5–2 ч, ее величина прямо зависит от принятой дозы; после ректального применения T_max составляет 45–60 мин. C_SS  кетопрофена достигается через 24 ч поcле начала его регулярного приема.

Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. V_d  — 0,1–0,2 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

Метаболизм. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

После использования 160 мг кетопрофена лизиновой соли в лекарственной форме раствор для местного применения концентрация в плазме кетопрофена низка — менее 400 нг/мл — и, следовательно, недостаточна для выраженного системного фармакологического действия.

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра); симптоматическое лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (периартрит, артросиновит, тендинит, тендосиновит, бурсит, люмбаго), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии. Неосложненные травмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли. В составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).

• гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС);
• аспириновая астма.
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение)
• язвенный колит (обострение);
• болезнь Крона;
• дивертикулит;
• пептическая язва;
• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
• хроническая почечная недостаточность;
• детский возраст до 6 лет (для гранул и суппозиториев ректальных для детей), для суппозиториев ректальных — до 18 лет;
• беременность (III триместр);
• период лактации.

С осторожностью: анемия; бронхиальная астма; гипербилирубинемия; печеночная недостаточность; сахарный диабет; дегидратация; сепсис; хроническая сердечная недостаточность; отеки; артериальная гипертензия; заболевания крови (в т.ч. лейкопения); дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; стоматит; алкоголизм; табакокурение; алкогольный цирроз печени; пожилой возраст; беременность (I, II триместры).

Противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности применение кетопрофена возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения кетопрофена в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

С стороны органов ЖКТ: боли в животе, диарея, дуоденит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гастрит, гематомезис, эзофагит, стоматит, мелена.

Со стороны печени: повышение уровня билирубина, активности печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность, увеличение размеров печени.

Со стороны нервной системы: головокружение, гиперкинезия, тремор, вертиго, перепады настроения, тревожность, галлюцинации, раздражительность, общее недомогание.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны кожных покровов: крапивница, ангионевротический отек, эритематозная экзантема, зуд, макуло-папулезная экзантема, усиление потоотделения, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны мочеполовой системы: болезненное мочеиспускание, цистит, отеки, гематурия, нарушение менструального цикла.

Со стороны органов кроветворения: лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение ПВ, пурпура, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, увеличение размеров селезенки, васкулит.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ, ощущение спазма гортани, ларингоспазм, отек гортани, ринит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, синкопальное состояние, периферические отеки, бледность.

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, отек слизистой рта, отек глотки, периорбитальный отек.

Местные реакции: жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

При температуре не выше 25 °C.

5 лет

Уточняйте в Аптеке