СИМВАСТАТИН 20МГ. №30 ТАБ. П/П/О /ВЕРТЕКС/

Симвастатин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 мг и 40 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по пр

20 мг

Цитостатики, противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол), фибратьг, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон повышают риск развития миопатии. Циклоспорин ши даназол: риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при одновременном применении циклоспорина или даназола с высокими дозами симвастатина. Другие гиполипидемические средства, способные вызывать развитие миопатии: риск развития миопатии повышается при одновременном применении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, но могут вызвать миопатию при монотерапии. К ним относятся гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), а также никотиновая кислота в липидснижающей дозе не менее 1 г в сутки. Амиодарон и верапамш: риск развития миопатии увеличивается при одновременном применении амиодарона или верапамила с высокими дозами симвастатина. Амлодипин и дштиазем: риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих амлодипин или дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 мг. Симвастатин потенцирует действие непрямых антикоагулянтов (например, фенпрокумон, варфарин) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости проведения контроля показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или международное нормализованное отношение (МНО), его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию непрямыми антикоагулянтами. При изменении дозы или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или МНО по вышеизложенной схеме. Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих непрямые антикоагулянты. Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови. Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 часа после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект). Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови средств, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4. Увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА- редуктазы после употребления 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (более 1 литра в день) при приеме симвастатина значительно увеличивает ингибирующую активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать потребления сока грейпфрута в больших количествах.

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 мг) специфических симптомов выявлено не было. Лечение: индукция рвоты, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Следует контролировать функции печени и почек, активность КФК в сыворотке крови. При развитии миопатии/рабдомиолиза и острой почечной недостаточности (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата Симгал и ввести пациенту диуретик и раствор натрия гидрокарбоната (внутривенная (в/в) инфузия). При необходимости показан гемодиализ. Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией 5% раствора декстрозы с инсулином короткого действия, использованием калиевых ионообменников или, в тяжелых случаях, гемодиализа.

Препарат Симгал, как и другие ингибиторы ГМГ-Ко-А-редуктазы, в редких случаях может вызывать миопатию, сопровождающуюся мышечными болями, мышечной слабостью, активностью КФК в плазме крови в 10 раз выше верхней границы нормы (ВГН). Иногда миопатия протекает в форме рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью из-за миоглобинурии или без почечной недостаточности; очень редко с летальным исходом. Риск развития миопатии/рабдомиолиза возрастает с увеличением концентрации симвастатина в крови. Повышение активности КФК может свидетельствовать о миопатии только в случае, если перед проведением исследования у пациента не было физической нагрузки и были исключены другие факторы, которые могут вызвать повышение активности КФК. Если перед лечением препаратом Симгал активность КФК выше ВГН в 5 раз, необходимо повторить исследование через 5-7 дней для подтверждения результатов. В целях диагностики миопатии во время лечения следует регулярно проводить определение активности КФК в крови. При активности КФК в 5 раз выше ВГН, при диагностике миопатии или подозрении на нее прием препарата Симгал прекращают. Все пациенты, начинающие терапию препаратом Симгал, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата Симгал, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болей, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно, если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. При наличии факторов риска развития миопатии/рабдомиолиза таких, как возраст старше 65 лет, при применении у женщин, неконтролируемый гипотиреоз, заболевания мышц в семейном анамнезе, нарушение функции почек, особенно с КК менее 30 мл/мин, миопатии/рабдомиолиз, связанные с применением статинов и фибратов в анамнезе, алкоголизм, применение симвастатина возможно только в случае, когда ожидаемая польза превышает возможный риск. В случае, если перед лечением препаратом Симгал активность КФК в 5 раз выше ВГН у пациентов с миопатией/рабдомиолизом, связанными с применением статинов и фибратов, лечение препаратом Симгал начинать не следует. Если боль в мышцах, слабость или судороги появляются во время лечения препаратом Симгал, необходимо провести определение активности КФК. При активности КФК в 5 раз выше ВГН лечение препаратом Симгал должно быть прекращено. При условии, что после отмены препарата Симгал активность КФК снизилась до ВГН, можно продолжить лечение препаратом Симгал в более низкой дозе при тщательном мониторинге активности КФК. При применении препарата Симгал в суточной дозе 80 мг/сут риск развития миопатии значительно увеличивается. Регулярное исследование активности КФК при таком режиме применения может способствовать выявлению случаев субклинической миопатии. Однако, нет гарантии, что такой мониторинг показателей активности КФК позволит предупредить развитие миопатии. Лечение препаратом Симгал должно быть приостановлено за несколько дней до планируемой хирургической операции (в том числе стоматологической), а также не должно проводиться в постоперационном периоде. В начале терапии препаратом Симгал возможно транзиторное умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз (менее чем в 3 раз по сравнению с ВГН), которое обычно не сопровождается какими-либо патологическими симптомами и не требует прерывания терапии. Перед началом и во время терапии рекомендуется регулярно проводить исследование функции печени (контролировать активность "печеночных" трансаминаз каждые 6 недель в течение первых 3 мес., затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года и затем 1 раз в полгода), а также исследование функции печени следует проводить и при повышении дозы препарата Симгал. При повышении суточной дозы до 80 мг/сут необходимо проводить это исследование каждые 3 месяца. При стойком повышении активности "печеночных" трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) прием препарата Симгал следует прекратить. Препарат Симгал необходимо применять с осторожностью у пациентов, употребляющих значительное количество алкоголя. Единичные сообщения были получены о случаях развитии интерстициального заболевания легких, связанного с долгосрочной терапией симвастатином, которое проявлялось одышкой, кашлем с мокротой, ухудшением общего состояния (быстрая утомляемость, снижение массы тела, лихорадка). При развитии подобных состояний терапия препаратом Симгал должна быть прекращена. Препарат Симгал, как и другие ингибиторы ГМГ-Ко-А-редуктазы, не следует применять на фоне тяжелых острых инфекционных заболеваний, артериальной гипотензии, травм, тяжелых метаболических нарушений. У пациентов со сниженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении концентрации холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания. До начала и во время лечения препаратом Симгал пациент должен находиться на гипохолестериновой диете. Симвастатин не показан при гипертриглицеридемии I, IV и V типа. В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек. Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Гиполипидемическое средство, получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует З-гидрокси-З-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, катализи­рующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ- КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме. Вызывает понижение концентрации в плазме крови триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенная концентрация холестерина является фактором риска). Повышает концентрацию липопротеидов высокой плотности (ЛПВГ1) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВII. Начало проявления эффекта - через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии концентрация холестерина постепенно возвращается к исходному значению.

Гиперхолестеринемия Первичная гиперхолестеринемия (тип Па и ПЬ по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диетотерапии и другим немедикаментозным методам лечения (например, повышение физической активности, коррекция массы тела), когда эти методы лечения оказываются недостаточно эффективными. Комбинированная гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперлипопротеинемия, неподдающаяся коррекции специальной диетой и повышением физической активности. Г омозиготная наследственная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диетотерапии и другой липидснижающей терапии (в том числе ЛПНП-аферез), когда эти методы лечения оказываются недостаточно эффективными. Ишемическая болезнь сердиа Снижение риска общей смертности за счет снижения смертности в результате ишемической болезни сердца (ИБС). Уменьшение риска серьезных сосудистых и коронарных осложнений: нефатальный инфаркт миокарда, коронарная смерть, инсульт, операции реваскуляризации. Уменьшение риска необходимости проведения операций по восстановлению коронарного кровотока (таких как аорто-коронарное шунтирование и чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика). Уменьшение риска необходимости оперативного вмешательства по восстановлению периферического кровотока и других видов некоронарной реваскуляризации.

Повышенная чувствительность к симвастатину или другим компонентам препарата; реакции гиперчувствительности к другим препаратам статиного ряда (ГМГ-КоА- редуктазы ингибиторам) в анамнезе; заболевания скелетной мускулатуры (миопатия); заболевания печени в активной стадии или повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность; период лактации; одновременное применение ингибиторов CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, нефазодон); тяжелые острые инфекционные заболевания; выраженное снижение артериального давления; планируемая хирургическая операция; травма; тяжелые нарушения метаболизма, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Препарат Симгал противопоказан во время беременности. Имеются случаи развития врожденных аномалий у детей, матери которых принимали симвастатин во время беременности. Развитие таких аномалий связано с угнетением синтеза мевалоната у плода. Женщины детородного возраста, принимающие симвастатин, должны использовать надежные методы контрацепции. Если в процессе лечения беременность все же наступила или есть подозрение на нее, препарат Симгал должен быть немедленно отменен. Отмена гиполипидемических средств во время беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии. Данные о выделении симвастатина и его метаболитов с грудным молоком отсутствуют. В связи с возможностью развития серьезных нежелательных явлений у детей, матери которых принимают препарата Симгал в период лактации, при необходимости такого лечения грудное вскармливание должно быть прекращено.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01% (включая единичные случаи). Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко - анемия. Со стороны нервной системы: очень часто - бессонница; редко - головная боль, головокружение, парестезии, периферическая нейропатия; очень редко - нарушение памяти, нарушение сна, ночные кошмары, депрессия. Со стороны ЖКТ: редко - боли в животе, запор, метеоризм, тошнота, диарея, рвота, острый панкреатит, Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - желтуха, гепатит; очень редко - печеночная недостаточность. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки средостения: очень редко - интерстициальное заболевание легких (при длительном лечении). Со стороны кожных покровов: редко - алопеция. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, синдром гиперчувствительности (ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение скорости оседания эритроцитов, артрит, артралгия, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, "приливы" крови к коже лица, одышка, чувство недомогания). Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - миопатия, миалгия, мышечные судороги, рабдомиолиз. Лабораторные показатели: редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз (аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, гамма-глутамилтрансфераза), щелочной фосфатазы, КФК в сыворотке крови. Прочие: редко - астения, ощущение сердцебиения, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

В сухом, в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.

3 года

Смешанная гиперхолестеринемия

Уточняйте в Аптеке