АПРОВЕЛЬ 300МГ. №14 ТАБ.

Ирбесартан

таблетки

14

Начальная и поддерживающие дозы составляют 150 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 300 мг 1 раз/сут.Апровель можно принимать во время еды или натощак. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

Исходя из данных исследований in vitro, не ожидается взаимодействия ирбесартана с лекарственными средствами, метаболизирующимися при участии изоферментов CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2E1 или CYP3A4. Ирбесартан, в основном, метаболизируется при участии изофермента CYP2C9 и, в меньшей степени, подвергается глюкуронизации. Не наблюдалось значительного фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия при совместном применении ирбесартана с варфарином, лекарственным средством, метаболизирующимся при участии изофермента CYP2C9. Ирбесартан не изменяет фармакокинетику дигоксина и симвастатина. При совместном применении ирбесартана с гидрохлоротиазидом или нифедипином фармакокинетика ирбесартана не изменяется. С лекарственными препаратами, содержащими алискирен Комбинация препарата Апровель® с лекарственными препаратами, содержащими алискирен, противопоказана у пациентов с сахарным диабетом или с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (СКФ < 60 мл/мин/1.73 м2 поверхности тела), а также ее применение не рекомендуется у других пациентов. С ингибиторами АПФ Применение препарата Апровель® в сочетании с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов. С препаратами калия и калийсберегающими диуретиками, гепарином На основании опыта, полученного при применении других лекарственных средств, влияющих на РААС, одновременное применение ирбесартана с препаратами калия; заменителями соли, содержащими калий; калийсберегающими диуретиками или другими, способными повышать содержание калия в плазме крови лекарственными средствами (гепарин), иногда может значительно повысить сывороточную концентрацию калия, что требует тщательного наблюдения за показателями калия в сыворотке крови у пациентов во время лечения. С НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) возможно ослабление гипотензивного эффекта ирбесартана. У пациентов пожилого возраста, пациентов с гиповолемией или у пациентов с нарушением функции почек применение НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2, одновременно с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая ирбесартан, может привести к ухудшению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности. Эти эффекты обычно являются обратимыми. Следует периодически контролировать функцию почек у пациентов, одновременно принимающих ирбесартан и НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2. С препаратами лития Сообщалось об увеличении концентрации лития в сыворотке крови и повышении его токсичности при одновременном применении солей лития с ирбесартаном. С диуретиками и другими гипотензивными средствами При одновременном применении ирбесартана и других гипотензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия. Ирбесартан без каких-либо нежелательных последствий применяли одновременно в с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов длительного действия и тиазидные диуретики. Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к гиповолемии и повышению риска чрезмерного снижения АД в начале лечения препаратом Апровель®.

При применении препарата у взрослых пациентов в дозе до 900 мг/сут на протяжении 8 недель не выявлено какой-либо токсичности. Лечение: при передозировке рекомендуется вызвать рвоту и/или провести промывание желудка. Следует установить постоянное наблюдение за состоянием пациента и, при необходимости, проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Ирбесартан не выводится из организма с помощью гемодиализа. Какая-либо специфическая информация в отношении лечения передозировки отсутствует.

Чрезмерное снижение АД Применение препарата Апровель® до настоящего времени редко сопровождалось чрезмерным снижением АД у пациентов с артериальной гипертензией без сопутствующих заболеваний. Как и при применении ингибиторов АПФ, чрезмерное снижение АД, сопровождающееся клинической симптоматикой, может развиться у пациентов с гипонатриемией/гиповолемией (например, в результате интенсивной диуретической терапии, диареи или рвоты, соблюдения диеты с ограничением потребления поваренной соли), а также у пациентов, находящихся на гемодиализе. Перед началом применения препарата Апровель® необходимо скорректировать гиповолемию и/или гипонатриемию. Пациенты с функцией почек, зависящей от активности РААС Вследствие ингибирования РААС можно ожидать ухудшение функции почек у предрасположенных к этому пациентов. У пациентов с функцией почек, зависящей от активности РААС (пациенты с артериальной гипертензией и стенозом почечной артерии одной или обеих почек или пациенты с хронической сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA), лечение препаратом Апровель® ассоциировалось с олигурией и/или прогрессирующей азотемией и редко - с острой почечной недостаточностью и/или смертью. Почечная недостаточность и пересадка почек При применении препарата Апровель® у пациентов с почечной недостаточностью рекомендован периодический контроль концентрации калия и креатинина сыворотки крови. Нет клинических данных относительно применения препарата Апровель® у пациентов, перенесших пересадку почек. Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с поражением почек Отмеченное у применения препарата Апровель® благоприятное действие в отношении замедления прогрессирования почечных и сердечно-сосудистых поражений имело разную степень выраженности у разных групп пациентов: менее выражено было у женщин и пациентов, не относившихся к европеоидной расе. В клиническом исследовании IDNT у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с протеинурией (≥900 мг/сут), в подгруппе пациентов с высоким риском стеноза почечных артерий, ни у одного пациента, принимавшего препарат Апровель®, не наблюдалось острого раннего повышения концентрации креатинина в сыворотке крови, связанного со стенозом почечных артерий. Двойная блокада РААС при сочетании препарата Апровель® с ингибиторами АПФ или с алискиреном Двойная блокада РААС при применении комбинации препарата Апровель® с алискиреном не рекомендуется, т.к., по сравнению с монотерапией, имеется повышенный риск резкого снижения АД, развития гиперкалиемии и нарушения функции почек. Применение препарата Апровель® в комбинации с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью с СКФ <60 мл/мин/1.73 м2 поверхности тела. Применение препарата Апровель® в сочетании с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов. Гиперкалиемия Возможно развитие гиперкалиемии при применении препарата Апровель® (как и при применении других средств, влияющих на РААС), особенно у пациентов с почечной недостаточностью и/или заболеваниями сердца. У таких пациентов рекомендован адекватный контроль уровня калия в сыворотке крови. Стеноз аортального или митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия Как и при применении других вазодилататоров, при назначении препарата Апровель® пациентам с аортальным или митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией требуется соблюдение осторожности. Первичный гиперальдостеронизм Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные препараты, ингибирующие РААС. Поэтому применение препарата Апровель® в таких случаях нецелесообразно. ИБС и/или клинически значимый атеросклероз сосудов головного мозга Как и при применении других антигипертензивных средств, значительное снижение АД у пациентов с ИБС и/или выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта. Лечение следует проводить под контролем АД. Использование в педиатрии К настоящему времени безопасность и эффективность препарата у пациентов детского и подросткового возраста не установлена. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Влияние препарата Апровель® на способность к управлению транспортными средствами или другим потенциально опасным видам деятельности, требующим повышенного внимания, не изучалось. Однако, исходя из фармакодинамических свойств препарата Апровель®, его влияние на эту способность маловероятно. В случае возникновения головокружения и слабости возможно снижение внимания и замедление психомоторных реакций. При развитии таких побочных эффектов решение о возможности занятия любыми потенциально опасными видами деятельности врач принимает индивидуально.

Фармдействие:  Апровель - антигипертензивный препарат, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1).
Ирбесартан является мощным, активным при приёме внутрь селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Он блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через рецепторы типа AT1, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Специфическое антагонистическое действие в отношении рецепторов ангиотензина II (AT1) приводит к увеличению плазменных концентраций ренина и ангиотензина II и снижению плазменной концентрации альдостерона. При применении рекомендованных доз препарата сывороточная концентрация ионов калия существенно не меняется. Ирбесартан не ингибирует кининазу-II (ангиотензин-превращающий фермент), с помощью которого происходит образование ангиотензина II и разрушение брадикинина до неактивных метаболитов. Для проявления действия ирбесартана не требуется его метаболической активации.
Ирбесартан снижает артериальное давление (АД) при минимальном изменении частоты сердечных сокращений. При приеме в дозах до 300 мг один раз в сутки снижение артериального давления носит дозозависимый характер, однако при дальнейшем увеличении дозы ирбесартана прирост гипотензивного эффекта является незначительным.
Максимальное снижение АД достигается через 3-6 часов после приема препарата внутрь, и гипотензивный эффект сохраняется по крайней мере на протяжении 24 часов. Через 24 часа после приема рекомендованных доз ирбесартана снижение АД составляет 60-70% по сравнению с максимальным гипотензивным ответом на препарат со стороны диастолического и систолического АД. При приеме один раз в сутки в дозе 150-300 мг величина снижения артериального давления к концу междозового интервала (т.е. через 24 часа после приема препарата) в положении больного лежа или сидя в среднем на 8-13/5-8 мм рт.ст. (систолическое/диастолическое АД) больше по сравнению с таковой при приеме плацебо.
Прием препарата в дозе 150 мг один раз в сутки вызывает такой же гипотензивный ответ (снижение артериального давления перед приемом очередной дозы препарата и среднее снижение артериального давления за 24 часа) как и прием той же дозы, разделенной на два приема.
Гипотензивное действие препарата Апровель развивается в течение 1-2 недель, а максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель после начала лечения. Гипотензивное действие на фоне длительного лечения сохраняется. После прекращения лечения АД постепенно возвращается к исходной величине. При отмене препарата синдром отмены отсутствует.
Эффективность препарата Апровель не зависит от возраста и пола. Пациенты негроидной расы слабее реагируют на мототерапию Апровелем (как и на все другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему).
Ирбесартан не влияет на содержание мочевой кислоты в сыворотке крови или на выделение мочевой кислоты с мочой.
Фармакокинетика:  После приема внутрь ирбесартан хорошо всасывается, его абсолютная биодоступность составляет приблизительно 60-80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность ирбесартана.
Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 96%. Связывание с клеточными компонентами крови незначительно. Объем распределения составляет 53-93 литра.
После приема внутрь или внутривенного введения 14С-ирбесартана 80-85% радиоактивности циркулирующей плазмы приходится на неизмененный ирбесартан. Ирбесартан метаболизируется печенью путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Окисление ирбесартана осуществляется, главным образом, с помощью цитохрома Р450 CYP2C9, участие изоэнзима CYP3A4 в метаболизме ирбесартана является незначительным. Основным метаболитом, находящимся в системном кровотоке, является ирбесартана глюкуронид (приблизительно 6%).
Ирбесартан обладает линейной и пропорциональной дозе фармакокинетикой в интервале доз от 10 до 600 мг; при дозах свыше 600 мг (доза, в два раза превышающая рекомендованную максимальную дозу препарата) кинетика ирбесартана становится нелинейной (уменьшение абсорбции). После приема внутрь максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 1,5-2 часа. Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 и 3-3,5 мл/мин., соответственно. Конечный период полувыведения ирбесартана составляет 11-15 часов. При ежедневном однократном приеме препарата равновесная плазменная концентрация (Сss) достигается через 3 дня. При ежедневном приеме ирбесартана 1 раз в сутки отмечается его ограниченное накопление в плазме крови (менее 20%). У женщин (по сравнению с мужчинами) отмечаются несколько более высокие плазменные концентрации ирбесартана. Однако связанных с полом различий в периоде полувыведения и накоплении ирбесартана не выявляется. Коррекции дозы ирбесартана у женщин не требуется. Значения АUС (площади под фармакокинетической кривой концентрация-время) и Сmах (максимальной плазменной концентрации) ирбесартана у больных пожилого возраста (≥65 лет) несколько выше, чем у пациентов более молодого возраста, однако конечные периоды полувыведения у них достоверно не различаются. Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма, как с желчью, так и с мочой. После приема внутрь или внутривенного введения 14С-ирбесартана около 20% радиоактивности обнаруживается в моче, а остальная часть - в кале. Менее 2% введенной дозы выделяется с мочой в виде неизмененного ирбесартана.
Нарушение функции почек: У больных с нарушением функции почек или больных, которым проводится гемодиализ, показатели фармакокинетики ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесартан не удаляется из организма при проведении гемодиализа.
Нарушение функции печени: У больных с циррозом печени легкого или средне-тяжелого течения фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются. Фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились.

артериальная гипертензия (в качестве монотерапии и в сочетании с другими гипотензивными препаратами, например, тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов длительного действия); — нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа (в составе комбинированной гипотензивной терапии).

   – беременность;
   – лактация;
   – детский и подростковый возраст до 18 лет;
   – повышенная чувствительность к компонентам препарата Апровель.

Опыт по применению препарата Апровель® при беременности отсутствует. Применение ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности вызывало повреждение и гибель развивающегося плода. Поэтому при беременности противопоказано применение ирбесартана, как и любого другого препарата, который воздействует непосредственно на РААС. Переход на соответствующую альтернативную терапию гипотензивными препаратами с установленным профилем безопасности при беременности следует проводить до начала планирования беременности. При диагностировании беременности в ходе лечения препарат следует немедленно отменить. Неизвестно, выделяется ли ирбесартан с грудным молоком. Апровель® противопоказан в период лактации (грудного вскармливания). Поэтому после оценки соотношения предполагаемой пользы от приема препарата для матери и потенциального риска для ребенка следует прекратить или грудное вскармливание, или прием препарата Апровель®.

В плацебо-контролируемых исследованиях (1965 пациентов получали ирбесартан) были отмечены следующие побочные реакции.
Со стороны ЦНС: часто – головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – тахикардия, приливы.
Со стороны дыхательной системы: иногда - кашель.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; иногда - диарея, диспепсия, изжога.
Со стороны половой системы: иногда - половая дисфункция.
Со стороны организма в целом: часто – утомление; иногда - боль в грудной клетке.
Со стороны лабораторных показателей: часто - достоверное увеличение КФК (1.7%), не сопровождавшееся клиническими проявлениями со стороны костно-мышечной системы.
У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 и микроальбуминурией с нормальной функцией почек ортостатическое головокружение и ортостатическая гипотензия отмечались у 0.5% больных (чаще, чем при приеме плацебо). У больных сахарным диабетом с повышенным АД с микроальбуминурией и нормальной почечной функцией гиперкалиемия (более 5.5% ммоль/л) встречалась у 29.4% больных в группе, получавшей ирбесартан в дозе 300 мг, и 22% больных в группе, получавшей плацебо.
У больных артериальной гипертензией с сахарным диабетом, хронической почечной недостаточностью и выраженной протеинурией у 2% больных отмечались следующие дополнительные побочные реакции (чаще, чем при приеме плацебо).
Со стороны ЦНС: часто - ортостатическое головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - боли в костях и в мышцах.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия (более 5.5% ммоль/л) встречалась у 46.3% больных в группе пациентов, получавших ирбесартан, и у 26.3% больных в группе плацебо. Снижение уровня гемоглобина, которое не было клинически значимым, отмечалось у 1.7% пациентов, получавших ирбесартан.
В пост-маркетинговый период были также выявлены следующие побочные реакции:
Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, ангионевротический отек (как и у других антагонистов рецепторов ангиотензина II).
Со стороны обмена веществ: очень редко – гиперкалиемия.
Со стороны ЦНС: очень редко - головная боль, звон в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко - диспепсия, нарушения функции печени, гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - миалгия, артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – нарушения функции почек (в т.ч. отдельные случаи почечной недостаточности у предрасположенных пациентов).

При температуре не выше 30 °C

3 года

Гипертоническая болезнь

Уточняйте в Аптеке