Внешний вид товаров может отличаться от изображений в рекламных материалах, в том числе на данном сайте.
Бренд:
ЛОЗАРЕЛ
МНН:
Лозартан
Кластер:
Лозартан
Код системы "ATX" классификаций
(Анатомо-терапевтическо-химической):
C09CA01 - Лозартан
Условия отпуска из аптек:
По рецепту
Действующее вещество: лозартан калия 50 мг;
Вспомогательные вещества: МКЦ; лактозы моногидрат; крахмал прежелатинизированный; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат;
Пленочная оболочка: гипромеллоза; гипролоза; макрогол 400; титана диоксид (Е171); тальк
Лозарел - блокирующее АТ1 -рецепторы, антигипертензивное.
Фармакодинамика
Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и вызывает вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона, пролиферацию гладких мышц.
Исследования in vitro и in vivo доказали, что лозартан и его фармакологически активный метаболит блокируют все физиологически важные эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза.
Снижает ОПСС, концентрацию в крови альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3–6 нед после регулярного приема препарата. Не ингибирует АПФ и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому лозартану не свойственны побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например ангионевротический отек).
У больных с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сут) применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.
Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия на уровень норэпинефрина в плазме крови.
В дозе до 150 мг 1 раз в сутки не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина ЛПВП в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и при этом подвергается метаболизму при первом прохождении через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома Р450 2С9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана — около 33%. Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 ч и через 3–4 ч после приема внутрь соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.
Распределение
Более 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Vd лозартана — 34 л. Лозартан практически не проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Приблизительно 14% лозартана, введенного пациенту в/в или внутрь, превращается в активный метаболит.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, а активного метаболита — 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 и 26 мл/мин соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 лозартана около 2 ч, а активного метаболита около 6–9 ч. При приеме препарата в дозе 100 мг/сут ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови.
Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита — в 1,7 раза выше, чем у здоровых добровольцев мужчин.
При Cl креатинина выше 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У больных, которые нуждаются в гемодиализе, значениеAUC приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией существенно не отличаются от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией. Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин, страдающих артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.
С осторожностью:
Со стороны ССС: иногда — ортостатическая гипотензия (дозозависимая), носовое кровотечение, сердцебиение, тахикардия, брадикардия, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, васкулит.
Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе; иногда — анорексия, нарушение вкуса, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени.
Со стороны кожных покровов: иногда — сухость кожи, эритема, подкожные кровоизлияния, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: иногда — крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Со стороны крови и системы кроветворения: иногда — анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейна-Геноха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — судороги, миалгии, боль в спине, грудной клетке, ногах; иногда — артралгии, артрит, фибромиалгия; редко — рабдомиолиз.
Со стороны ЦНС и органов чувств: часто — головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; иногда — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипестезии, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение зрения, конъюнктивит, мигрень.
Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа, кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, диспноэ, бронхит, отек слизистой оболочки носа.
Со стороны мочеполовой системы: иногда — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, снижение либидо, импотенция.
Лабораторные показатели: часто — гиперкалиемия (уровень калия в плазме крови более 5,5 ммоль/л); иногда — повышение уровня мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови; очень редко — умеренное повышение активности печеночных трансаминаз АСТ,АЛТ, гипербилирубинемия.
Прочие: подагра.