ИПРАТЕРОЛ-АЭРОНАТИВ 20МКГ/ДОЗА+50МКГ/ДОЗА 200 ДОЗ АЭРОЗОЛЬ Д/ИНГ. БАЛЛОН /НАТИВА/

Ипратропия бромид, Фенотерол

аэрозоль для ингаляций

200 доз

Дозу следует подбирать индивидуально. При отсутствии иных указаний врача рекомендуется применение следующих доз: Взрослые и дети старше 6 лет: Лечение приступов В большинстве случаев для купирования симптомов достаточно двух ингаляционных доз аэрозоля. Если в течение 5 минут облегчения дыхания не наступило, можно использовать дополнительно 2 ингаляционные дозы. Если эффект отсутствует после 4 ингаляционных доз и требуются дополнительные ингаляции, следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Прерывистая и длительная терапия: По 1-2 ингаляции на один прием, до 8 ингаляций в день (в среднем по 1-2 ингаляции 3 раза в день). При бронхиальной астме препарат должен использоваться только по мере необходимости. Ипратерол-аэронатив следует применять у детей только по назначению врача и под контролем взрослых (см. раздел «Особые указания»).

Фармакотерапевтическая группа: бронходилатирующее средство комбинированное (β2- адреномиметик селективный + м-холиноблокатор)

Код АТХ: R03AK03

Фармакологические свойства Ипратерол-аэронатив содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид − м-холиноблокатор и фенотерол − β2-адреномиметик. Бронходилатация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена, главным образом, местным, а не системным антихолинергическим действием. Фармакодинамика

Ипратропия бромид является четвертичным производным аммония, обладающим антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Ипратропия бромид тормозит рефлексы, вызываемые блуждающим нервом. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации ионов кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновыми рецепторами гладких мышц бронхов. Высвобождение ионов кальция опосредуется системой вторичных медиаторов, в число которых входят ИТФ (инозитола трифосфат) и ДАГ (диацилглицерин). У пациентов с бронхоспазмом, связанным с хроническими обструктивными заболеваниями легких (хронический бронхит и эмфизема легких), значительное улучшение функции легких (увеличение объема форсированного выдоха за 1 секунду (ОФВ1) и пиковой скорости выдоха (ПСВ) на 15 % и более) отмечается в течение 15 минут, максимальный эффект достигается через 1-2 часа и продолжается у большинства пациентов до 6 часов после введения. Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен. Фенотерол избирательно стимулирует β2-адренорецепторы в терапевтической дозе. Стимуляция β1-адренорецепторов происходит при использовании высоких доз. Этим объясняется β-адренергическое (стимулирующее β-адренорецепторы) влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, удлинение интервала QTс. Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после введения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при использовании фенотерола в более высоких дозах отмечалось усиление мукоцилиарного клиренса. При использовании фенотерола с помощью дозированных аэрозольных ингаляторов (ДАИ) системные эффекты отмечаются в случае применения доз, превышающих рекомендуемые. Однако после применения фенотерола с помощью небулайзеров (раствор для ингаляций во флаконах со стандартной дозой) системное воздействие может быть выше, чем при использовании препарата с помощью ДАИ в рекомендуемых дозах. Клиническое значение этих наблюдений не установлено. Наиболее часто наблюдаемым эффектом агонистов β- адренорецепторов (β-адреномиметиков) является тремор. В отличие от воздействий на гладкие мышцы бронхов, к системным влияниям агонистов β-адренорецепторов может развиваться толерантность, однако клиническая значимость этого проявления не выяснена. При совместном применении ипратропия бромида и фенотерола бронходилатирующий (бронхорасширяющий) эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект на мышцы бронхов и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза β-адренергического компонента, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу при практически полном отсутствии побочных эффектов. Фармакокинетика Отсутствуют доказательства того, что фармакокинетика комбинированного препарата отличается от таковой каждого из отдельных компонентов. Всасывание Ипратропия бромид. После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10-30 % от вводимой дозы препарата. Большая часть дозы проглатывается и поступает в желудочно-кишечный тракт. Часть дозы препарата, попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течение несколько минут). Общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого ингаляционно, составляет 7-28 %. Фенотерол. В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30 % активного вещества достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и проглатывается. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в желудочно-кишечный тракт. Всасывание носит двухфазный характер – 30 % фенотерола быстро всасывается с периодом полувыведения (Т1/2) 11 минут, и 70 % всасывается медленно с Т1/2 – 120 минут. Не существует корреляции между концентрациями фенотерола в плазме крови, достигаемыми после ингаляции, и фармакодинамической кривой «время - эффект». Длительный (3-5 часов) бронхорасширяющий эффект препарата после ингаляции, сравнимый с соответствующим эффектом, достигаемым после внутривенного введения, не поддерживается высокими концентрациями активного вещества в системном кровотоке. Распределение Ипратропия бромид. Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентрации в плазме.

Кажущийся объем распределения во время состояния равновесной концентрации (Сss) составляет примерно 176 л (≈ 2,4 л/кг). Ипратропия бромид связывается с белками плазмы в минимальной степени (менее чем на 20 %). Ипратропия бромид, являющийся четвертичным амином, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Нет данных о возможности проникновения ипратропия бромида через плацентарный барьер и в грудное молоко. Не кумулирует. Фенотерол. Фенотерол интенсивно распределяется по органам и тканям. Кажущийся объем распределения во время состояния равновесной концентрации составляет примерно 189 л (≈2,7 л/кг). Связь с белками плазмы 40-55 %. Фенотерол в неизмененном виде проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизм Ипратропия бромид. Метаболизируется путем окисления, главным образом в печени. Известно до 8 метаболитов ипратропия бромида, которые слабо связываются с мускариновыми рецепторами и считаются неактивными. Фенотерол. Метаболизируется в печени. При проглатывании фенотерол подвергается биотрансформации вследствие эффекта «первичного прохождения» через печень. Проглоченное количество препарата не оказывает влияния на концентрацию активного вещества в плазме крови, достигаемую после ингаляции. Биотрансформация фенотерола у человека происходит путем коньюгации с глюкоронидами и сульфатами. После приема внутрь фенотерол метаболизируется преимущественно сульфатированием в стенке кишечника. Выведение Ипратропия бромид. Выводится преимущественно через кишечник, а также через почки. Около 25 % выводится в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов. Фенотерол. Биотрансформации, включая выделение с желчью, подвергается основная часть фенотерола – приблизительно 85 %. Выделение фенотерола с мочой (0,27 л/мин) соответствует приблизительно 15 % от среднего общего клиренса системно доступной дозы. Объем почечного клиренса свидетельствует о тубулярной секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации. После ингаляции дозированного аэрозоля в неизменном виде выделяется через почки 2 % дозы в течение 24 часов. Фармакокинетика в различных группах.

Фармакокинетика комбинации ипратропия бромида и фенотерола у пациентов с сахарным диабетом не изучена.

Гиперчувствительность к фенотеролу, ипратропия бромиду (а также к другим атропиноподобным препаратам) и вспомогательным компонентам, входящим в состав препарата.  Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.  Тахиаритмия.  Первый триместр беременности.  Детский возраст до 6 лет. С осторожностью Ипратерол-аэронатив следует применять с осторожностью пациентам с такими заболеваниями как закрытоугольная глаукома, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, аритмии, аортальный стеноз, артериальная гипертензия, недостаточно контролируемый сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3 месяцев), тяжелые органические заболевания сердца и сосудов, гипертиреоз, феохромоцитома, гиперплазия предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря, муковисцидоз.

Препарат Ипратерол-аэронатив следует применять с осторожностью у детей и подростков в возрасте с 6 до 18 лет.

Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть следствием антихолинергических и β-адренергических свойств препарата Ипратерол-аэронатив. Применение препарата Ипратерол-аэронатив, как и любая ингаляционная терапия, может вызвать местное раздражение. Определение частоты: очень часто (>1/10), часто (от 1/100 до 1/10), нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10000 до 1/1000), очень редко (< 1/10000). Нарушения со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции (отек Квинке).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко – гипокалиемия.

Нарушения психики: нечасто – нервозность; редко – чувство беспокойства, ментальные нарушения (психические растройства).

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, тремор.

Нарушения со стороны органа зрения: редко – глаукома, увеличение внутриглазного давления, нарушения аккомодации, мидриаз, затуманивание зрения, боль в глазах, отек роговицы, гиперемия конъюнктивы, появление ореола вокруг предметов и цветных пятен перед глазами.

Нарушения со стороны сердца: нечасто – тахикардия, ощущение сердцебиения; редко – аритмия, мерцательная аритмия, фибрилляция предсердий, наджелудочковая тахикардия, ишемия миокарда.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – кашель; нечасто – фарингит, дисфония; редко – бронхоспазм, раздражение глотки, отек глотки, ларингоспазм, парадоксальный бронхоспазм, сухость глотки.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – рвота, сухость во рту, тошнота; редко – стоматит, глоссит, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта, диарея, запор, отек полости рта.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – крапивница, кожная сыпь, зуд, потливость.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко – мышечная слабость, миалгии (боли в мышцах), спазм мышц.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – задержка мочи. Лабораторные и инструментальные данные: нечасто – повышение систолического артериального давления; редко – повышение и понижение диастолического артериального давления. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Уточняйте в Аптеке