АЛЬБАРЕЛ 1МГ. №30 ТАБ.

Рилменидин

таблетки

30

Принимается внутрь. Рекомендуемая доза составляет 1 таблетка в день утром. Если АД снижается недостаточно после одного месяца лечения, дозу можно увеличить до 2 таблеток в день при двукратном приeме (одна таблетка утром и одна таблетка вечером во время приема пищи). Благодаря хорошей переносимости АЛЬБАРЕЛ может назначаться пожилым больным артериальной гипертензией и больным сахарным диабетом с артериальной гипертонией. При недостаточности функции почек, если клиренс креатинина больше 15 мл/мин, не требуется корректировки дозы препарата. Лечение должно быть длительным. В случае необходимости прекратить лечение, доза должна уменьшаться постепенно, хотя маловероятно, что прекращение приема лекарства будет сопровождаться каким-либо побочным эффектом.

Фармакодинамика

АЛЬБАРЕЛ, производное оксазолина, избирательно взаимодействует с имидазолиновыми рецепторами (I1) мозговых и периферических вазомоторных структур и почек. Связывание рилменидина с имидазолиновыми рецепторами (I1) ингибирует симпатомиметическую активность, что ведет к снижению артериального давления (АД), за счет уменьшения общего периферического сопротивления.

АЛЬБАРЕЛ проявляет зависимое от дозы гипотензивное действие на систолическое и диастолическое АД в положении дежа и стоя.

Двойные слепые плацебо-контролируемые исследования и сравнительные исследования с эталонными препаратами выявили антигипертензивную эффективность АЛЬБАРЕЛА в терапевтических дозах (1 мг в день в один прием или 2 мг в день в два приема) при мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии. При данном режиме дозирования гипотензивный эффект сохранялся в течение 24 часов на протяжении всего времени исследований. При длительных исследованиях не отмечали ослабления гипотензивного эффекта.

В терапевтических дозах АЛЬБАРЕЛ не влияет на сердечную функцию, не ведет к задержке натрия и воды.

АЛЬБАРЕЛ не вызывает ортостатических явлений, в том числе у пожилых лиц. Он не нарушает физиологической реакции, проявляющейся изменениями частоты сердечных сокращений в ответ на физическую нагрузку.

АЛЬБАРЕЛ не влияет на почечный кровоток, клубочковую фильтрацию или фильтрационную фракцию.

АЛЬБАРЕЛ не влияет на углеводный и жировой метаболизм, в том числе у больных сахарным диабетом I и II типов.

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание происходит:

 

быстро: максимальная концентрация в плазме (3,5 нг/мл) достигается через 1 1/2 - 2 часа после однократного приeма АЛЬБАРЕЛА в дозе 1 мг;

полностью: абсолютная биодоступность составляет 100% без эффекта первого прохождения через печень;

одинаково у разных больных: межиндивидуальные изменения не отмечены.

Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность при использовании рекомендуемых терапевтических доз.

Распределение

Связывание с белками плазмы менее 10%.

Метаболизм

АЛЬБАРЕЛ очень слабо метаболизируется. Метаболиты найдены в следовых количествах в моче и являются результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не связываются с альфа-2 адренорецепторами.

Выведение

АЛЬБАРЕЛ в основном выводится через почки: 65% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс представляет две трети от общего клиренса.

Период полувыведения составляет 8 часов. Он не изменяется при повторном назначении. Продолжительность фармакологического эффекта более длительная, гипотензивное действие значимо сохраняется в течение 24 часов после приема АЛЬБАРЕЛА в дозе 1 мг в день.

После повторного назначения

Стабилизация плазменной концентрации достигается с третьего дня регулярного приема препарата и сохраняется на одном уровне в последующем.

Длительный мониторинг уровней в плазме

У больных артериальной гипертензией, находящихся на лечении в течение 2 лет, концентрация АЛЬБАРЕЛА в плазме остается стабильной.

У пожилых больных

Фармакокинетические исследования у больных в возрасте 70 лет и старше показали, что период полувыведения составляет 13+/-1 часов.

У больных с недостаточностью функции печени

Период полувыведения составляет 12+/-1 часов.

У больных с недостаточностью функции почек

Поскольку выведение АЛЬБАРЕЛА является в основном почечным, у таких пациентов наблюдается замедление выведения препарата, которое коррелирует с величиной клиренса креатинина. У больных с выраженной недостаточностью функции почек (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) период полувыведения составляет приблизительно 35 часов.

 

• Повышенная чувствительность к препарату
• Выраженная депрессия
• Выраженная недостаточность функции почек (клиренс креатинина менее 15 мл/мин)

Побочные эффекты отмечаются редко. Они, как правило, слабо выражены и являются преходящими: астения, сердцебиение, бессонница, сонливость, повышенная усталость при физических нагрузках, эпигастральные боли, сухость во рту, диарея, кожная сыпь и, в исключительных случаях, похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, чувство страха, депрессия, зуд, периферические отеки, судороги, тошнота, запор и приливы.

При температуре ниже 30 °C

2 года

Уточняйте в Аптеке