КАРВЕДИЛОЛ-АКРИХИН 25МГ. №30 ТАБ. /АКРИХИН/

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Эссенциальная гипертензия Рекомендованная начальная доза составляет 12.5 мг 1 раз/сут в первые 2 дня проведения терапии, затем по 25 мг 1 раз/сут. При необходимости в дальнейшем дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до максимальной рекомендованной дозы 50 мг 1 раз/сут (или разделенной на 2 приема). Ишемическая болезнь сердца Рекомендованная начальная доза составляет 12.5 мг 2 раза/сут в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза/сут. При необходимости впоследствии дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до высшей суточной дозы, равной 100 мг, разделенной на 2 приема. Хроническая сердечная недостаточность Дозу подбирают индивидуально, необходимо тщательное наблюдение врача. У больных, получающих сердечные гликозиды, диуретики и ингибиторы АПФ, следует скорректировать их дозы до начала лечения препаратом Акридилол®. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг (1/2 таб. по 6.25 мг) 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалами не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем до 12.5 мг 2 раза/сут, потом до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной дозы, которая хорошо переносится больным. Рекомендованная максимальная доза - 25 мг 2 раза/сут для всех больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и для больных с легкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности смассой тела пациента менее 85 кг. У пациентов с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг - рекомендованная максимальная доза составляет 50 мг 2 раза/сут. Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть больного для выявления возможного нарастания симптомов хронической сердечной недостаточности или вазодилатации. При транзиторном нарастании симптомов хронической сердечной недостаточности или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда приходится уменьшить дозу препарата Акридилол® или временно отменить его. Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если больной его принимает), а затем, при необходимости - дозу препарата Акридилол®. В такой ситуации дозу препарата Акридилол® не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся хронической сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не улучшатся. Если лечение препаратом Акридилол® прерывают более чем на 1 неделю, то его назначение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение препаратом Акридилол®прерывают более чем на 2 недели, то его назначение следует возобновлять в дозе 3.125 мг (1/2 таб. по 6.25 мг) 2 раза/сут, затем подбирают дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Дозирование у особых групп больных Существующие данные по фармакокинетике у больных с различной степенью нарушения функции почек (включая почечную недостаточность) позволяют полагать, что больным с умеренной и тяжелой почечной недостаточностьюкоррекции дозы препарата Акридилол® не требуется. Акридилол противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушения функции печени. Данные, которые продиктовали бы необходимость коррекции дозы у пациентов пожилого возраста, отсутствуют.

Карведилол - блокатор α₁-, β₁,- и β₂-адренорецепторов, оказывает органопротекторный эффект, является антиоксидантом, устраняющим свободные кислородные радикалы, обладает антипролиферативным действием в отношении гладкомышечных клеток стенок сосудов. Карведилол представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми альфа-адреноблокирующими и антиоксидантными свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S(-) стереоизомером.

Карведилол не имеет внутренней симпатомиметической активности и, подобно пропранололу, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Блокируя β-адренорецепторы, он снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости (характерная для селективных альфа-адреноблокаторов) возникает редко.

Селективно блокируя α₁-адренорецепторы, карведилол снижает ОПСС.

Карведилол не оказывает неблагоприятного влияния на липидный профиль, сохраняя нормальное соотношение липопротеинов высокой и низкой плотности (ЛПВП/ЛПНП).

У больных артериальной гипертензией карведилол снижает АД за счет сочетанной блокады α₁- и β-адренорецепторов. Снижение АД не сопровождается одновременным увеличением ОПСС, которое наблюдается при приеме неселективных бета-адреноблокаторов. ЧСС несколько уменьшается. Почечный кровоток и функция почек у больных с артериальной гипертензией сохраняются. Показано, что карведилол не изменяет ударный объем крови и уменьшает ОПСС; не нарушает кровоснабжение органов и периферический кровоток, в т.ч. в скелетной мускулатуре, предплечьях, нижних конечностях, кожных покровах, головном мозге и сонной артерии. Похолодание конечностей и повышенная утомляемость во время физической нагрузки отмечаются редко. Гипотензивный эффект карведилола при артериальной гипертензии сохраняется в течение длительного времени.

У больных ИБС карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие (увеличение общей продолжительности физической нагрузки, времени до развития депрессии сегмента ST глубиной 1 мм и времени до возникновения приступа стенокардии), сохраняющиеся при длительной терапии. Карведилол достоверно снижает потребность миокарда в кислороде и активность симпатоадреналовой системы. Также уменьшает преднагрузку (давление заклинивания в легочной артерии и легочное капиллярное давление) и постнагрузку (ОПСС). Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает частоту госпитализаций, уменьшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у больных с хронической сердечной недостаточностью ишемического и неишемического генеза. Эффекты карведилола являются дозозависимыми.

— острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая в/в введения инотропных средств;

— клинически значимое нарушение функции печени;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата Акридилол^® не установлены);

— AV-блокада II и III степени (за исключением больных с искусственным водителем ритма);

— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

— СССУ (включая синоатриальную блокаду);

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст.);

— кардиогенный шок;

— анамнестические указания на бронхоспазм и бронхиальную астму;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— повышенная чувствительность к карведилолу или любому компоненту препарата.

С осторожностью: при ХОБЛ, депрессии, миастении, гипогликемии, AV-блокаде I степени, тиреотоксикозе, при обширных хирургических вмешательствах и проведении общей анестезии, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при подозрении на феохромоцитому, почечной недостаточности, псориазе.

Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой < 10%, расцениваются как очень часто. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от < 1% до <10 %, расцениваются как часто. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от < 0.1% до <1 %, расцениваются как нечасто. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от < 0.01% до < 0.1%, расцениваются как редко. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой < 0.01%, включая отдельные сообщения, расцениваются как очень редко. Частота нежелательных реакций, за исключением головокружения, нарушения зрения и брадикардии, не зависит от дозы препарата.

Нежелательные реакции у больных с хронической сердечной недостаточностью

Со стороны ЦНС: очень часто - головокружение, головная боль (обычно легкие и возникающие чаще в начале лечения); астения (в т.ч. повышенная утомляемость), депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, постуральная гипотензия, выраженное снижение АД, отеки (в т.ч. генерализованные, периферические, зависящие от положения тела, отеки промежности, отеки нижних конечностей, гиперволемия, задержка жидкости); нечасто - синкопальные состояния (включая пресинкопальные), AV-блокада и сердечная недостаточность в период увеличения дозы.

Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, диарея, рвота.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения; очень редко - лейкопения.

Со стороны обмена веществ: часто - увеличение массы тела, гиперхолестеринемия; у больных с уже имеющимся сахарным диабетом - гипергликемия или гипогликемия, нарушения гликемического контроля.

Прочие: часто - нарушения зрения; редко - почечная недостаточность и нарушение функции почек у больных с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек.

Нежелательные реакции у больных с артериальной гипертензией и ИБС

Характер побочных действий со стороны сердечно-сосудистой системы при лечении артериальной гипертензии и длительной терапии ИБС аналогичен таковому при хронической сердечной недостаточности, однако частота их несколько меньше.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль и общая слабость, обычно легкие и возникающие, в частности, в начале лечения; нечасто - лабильность настроения, нарушения сна, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, постуральная гипотензия, синкопальные состояния (нечасто), особенно в начале терапии; нечасто - нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей, обострение синдрома перемежающейся хромоты и синдром Рейно), AV-блокада, стенокардия (боли в грудной клетке), развитие или усугубление симптомов сердечной недостаточности и периферические отеки.

Со стороны дыхательной системы: часто - бронхоспазм и одышка у предрасположенных больных; редко - заложенность носа.

Со стороны ЖКТ: часто - диспептические расстройства (в т.ч. тошнота, боли в животе, диарея); нечасто - запор, рвота.

Со стороны кожных покровов: нечасто - кожные реакции (кожная сыпь, дерматит, крапивница и кожный зуд).

Лабораторные показатели: очень редко - повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT и ГГТ) тромбоцитопения и лейкопения.

Прочие: часто - боли в конечностях, уменьшение слезоотделения и раздражение глаз; нечасто - снижение потенции, нарушение зрения; редко - сухость во рту и нарушения мочеиспускания; очень редко - обострение псориаза, чиханье, гриппоподобный синдром. Отдельные случаи аллергических реакций.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступн

3 года.

Уточняйте в Аптеке