Действующее вещество: тригексифенидила гидрохлорид – 2,0 мг; Вспомогательные вещества: сахароза (сахар) – 78,4 мг, крахмал картофельный – 19,1 мг, кальция стеарат – 0,5 мг.

Действующее вещество:

Тригексифенидил

Способ применения/дозировка:

Только взрослые. Внутрь. Прием препарата не зависит от времени употребления пищи. Таблетку рекомендуется запивать достаточным количеством жидкости (150-200мл). При гиперсаливации, если она наблюдалась до начала лечения, тригексифенидил следует принимать после еды. При развитии в процессе лечения сухости слизистой оболочки рта назначают до еды (если при этом не возникает тошнота). Дозу необходимо подбирать индивидуально, начиная с самой низкой, повышая ее до минимальной эффективной. При синдромах паркинсонизма: начальная доза составляет 1 мг в сутки. Каждые 3-5 дней дозу постепенно повышают на 1-2 мг в сутки, доза увеличивается до 6-10 мг в день в зависимости от реакции пациента до получения оптимального лечебного эффекта. Некоторым пациентам может потребоваться от 12 до 15 мг в день. Пациенты с постэнцефалитным паркинсонизмом могут быть резистентны к препарату и требуют больших доз. Для лечения лекарственно-индуцированных экстрапирамидных расстройств обычно назначают по 5-10 мг тригексифенидила в сутки, в зависимости от тяжести симптомов. В некоторых случаях может быть достаточно 1 мг ежедневно. Завершать лечение следует постепенно, снижая дозу тригексифенидила на протяжении 1-2 недель, до его полной отмены. Резкая отмена препарата может привести к внезапному ухудшению состояния пациента за счет обострения симптомов заболевания. Длительность лечения определяет врач индивидуально в каждом случае. Пожилым пациентам старше 65 лет тригексифенидил назначают в минимальных дозах 1-2 мг под контролем когнитивных функций и психического состояния. При совместном применении тригексифенидила с другими препаратами, используемыми для лечения паркинсонизма, необходимо снижение дозы. При одновременном приеме вместе с леводопой дозировку обоих препаратов необходимо уменьшить, обычно достаточно 3 - 6 мг тригексифенидила в сутки, разделенных на 2 приема. Максимальная разовая доза – 10 мг, суточная – 20 мг.

Взаимодействие с другими препаратами:

При совместном применении с H1-гистаминоблокаторами, производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами усиливается выраженность периферических холиноблокирующих эффектов, с хлорпромазином возможно уменьшение его концентрации в плазме. Под влиянием резерпина противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается (истощение резервов допамина в ЦНС, активизация холинергических нейронов). Леводопа повышает противопаркинсоническую активность (возможно снижение дозы). Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление антихолинергического действия холиноблокаторов, применяемых при паркинсонизме.

Передозировка:

Симптомы: психическое и двигательное возбуждение.

Особые указания:

Пациентам старше 60 лет назначают с особой осторожностью из-за повышенной чувствительности к препарату, возможности ухудшения памяти и мышления. Следует регулярно контролировать внутриглазное давление. В ходе длительного лечения выраженность побочных эффектов, обусловленных антихолинергическим действием, снижается. Возможно развитие лекарственной зависимости. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармакологическое действие:

Фармгруппа: холиноблокатор центральный. Фармдействие: Противопаркинсоническое средство; оказывает центральное и периферическое холиноблокирующее, а также миорелаксирующее действие. Уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и брадикинезию. В связи с периферическим м-холиноблокирующим действием уменьшает слюно- и в меньшей степени - потоотделение. Обладает местноанестезирующим действием. Действие препарата наступает через 1 ч после приема внутрь; максимальное действие продолжается 2-3 ч, а общая продолжительность эффекта составляет 6-12 ч. После в/м введения абсорбция осуществляется в течение нескольких минут, эффект развивается уже через 5-10 мин и продолжается до 12 ч. Фармакокинетика: После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ. Легко проникает через ГЭБ. Быстро покидает организм, выводится в основном в неизмененном виде. Даже при длительном использовании не кумулирует.

Показания к применению:

Паркинсонизм (идиопатический, атеросклеротический, постэнцефалический, лекарственный; в виде монотерапии или в комбинации с леводопой), болезнь Паркинсона; двигательные нарушения, связанные с поражением экстрапирамидной и пирамидной (реже) системы.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, механические стенозы ЖКТ, мегаколон, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи), беременность (I триместр), отек легких, деменция. С осторожностью. Декомпенсированные заболевания сердца, почек или печени, тахикардия, тахиаритмия, артериальная гипертензия, психоз, острый инфаркт миокарда, пожилой возраст.

Применение при беременности и в период лактации:

Применение тригексифенидила во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано с целью исключения возможного риска токсического воздействия на плод и новорожденного, а также в связи с отсутствием достоверной информации относительно применения препарата во время беременности, его способности проникать через плацентарный барьер, выделении с грудным молоком и о влиянии на плод и новорожденного. Данные доклинического изучения тригексифенидила показали, что в опытах на собаках и крысах препарата в дозах, в 100 раз превышающих терапевтическую дозу для человека, в течение 15 недель не влияет на фертильность. Исследования тератогенного и эмбриотоксического действия тригексифенидила не проводились. В случае необходимости применения препарата женщинами, кормящими грудью, вскармливание следует прекратить.

Побочное действие:

Со стороны центральной нервной системы: повышенная нервная возбудимость, эйфория, психомоторное возбуждение, ажитация, головная боль, головокружение, раздражительность, бред, галлюцинации, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, психозы, при повышенных дозах или повышенной чувствительности могут наблюдаться беспокойство, нарушение сознания, памяти, бессонница, непроизвольные движения в виде дискинезий (особенно у пациентов, которые принимают препараты леводопы), ухудшение клинических показателей миастении. Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость слизистой полости рта, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, мидриаз, нарушение зрения; снижение потоотделения, запор, задержка мочи, трудности при мочеиспускании, тахикардия, брадикардия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Аллергические реакции: высыпания на коже, фотофобия. Прочие: гнойный паротит (вследствие снижения отделения слюны), гиперемия кожи, снижение мышечного тонуса, лекарственная зависимость.