Внешний вид товаров может отличаться от изображений в рекламных материалах, в том числе на данном сайте.
Бренд:
КСЕФОКАМ
МНН:
Лорноксикам
Кластер:
НПВС внутренние
Код системы "ATX" классификаций
(Анатомо-терапевтическо-химической):
M01AC05 - Лорноксикам
Условия отпуска из аптек:
По рецепту
1 таб.:
- лорноксикам 8 мг
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия гидрокарбонат, гидроксипропилцеллюлоза однозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат.
Состав оболочки: пропиленгликоль, тальк, титана диоксид, гипромеллоза.
Фармгруппа: НПВП.
Фармдействие: Ксефокам рапид - НПВС. Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изоферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2 как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов.
Анальгезирующий эффект лорноксикама не связан с опиоидных действием. Ксефокам Рапид не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.
Фармакокинетика: Всасывание
Лорноксикам быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ.
Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Cmax лорноксикама в плазме крови при применении препарата Ксефокам Рапид выше, чем при применении препарата Ксефокам таблетки и эквивалентна Cmax для лекарственных форм лорноксикама, предназначенных для парантерального введения. Абсолютная биодоступность для таблеток Ксефокам Рапид составляет 90-100% и эквивалентна биодоступности препарата Ксефокам таблетки. Эффекта "первого прохождения" через печень не наблюдается.
Одновременный прием лорноксикама с пищей снижает Cmax в плазме на 30%. Время достижения Cmax увеличивается с 1.5 ч до 2.3 ч. Абсорбция лорноксикама (рассчитанная по AUC) может снижаться до 20%.
Распределение
Связывание лорноксикама с белками плазмы составляет 99% и не зависит от его концентрации.
Лорноксикам не кумулирует после многократного приема в рекомендуемых дозах.
Метаболизм
В плазме лорноксикам обнаруживается в неизмененном виде и в форме своего гидроксилированного метаболита. Гидроксилированный метаболит фармакологической активности не проявляет. Лорноксикам полностью метаболизируется с образованием фармакологически неактивного метаболита.
Лорноксикам (подобно диклофенаку и другим оксикамам) подвергается метаболизму с участием изофермента CYP2С9. В результате генетического полиморфизма существуют лица с замедленным и с интенсивным метаболизмом, что может выражаться в заметном увеличении концентрации лорноксикама в плазме крови у лиц с замедленным метаболизмом. Лорноксикам не вызывает индукции печеночных ферментов.
Выведение
T1/2 составляет 3-4 ч.
Около 2/3 дозы выводится через печень и 1/3 - почками.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Одновременный прием с антацидами не оказывает эффекта на фармакокинетику лорноксикама. У лиц старческого возраста системный клиренс снижен на 30-40%. У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.
— желудочно-кишечные кровотечения;
— кровоизлияние в головной мозг (в т.ч. при подозрении);
— активная пептическая язва или рецидив пептической язвы в анамнезе;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— почечная недостаточность тяжелой степени (уровень сывороточного креатинина >700 мкмоль/л);
— выраженная тромбоцитопения;
— тяжелая сердечная недостаточность и гиповолемия;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта);
— повышенная чувствительность к лорноксикаму или другим компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту.
С осторожностью и только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска следует назначать препарат при указаниях в анамнезе на желудочно-кишечные язвы и кровотечения, при почечной недостаточности, нарушениях свертывания крови, заболеваниях печени (например, при циррозе печени), в течение длительного времени (более месяца), пациентам преклонного возраста (65 лет и старше), а также пациентам с массой тела менее 50 кг и после хирургического вмешательства.
Частота побочных эффектов: часто (≥1% и Со стороны пищеварительной системы: часто - боли в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; редко - запоры, дисфагия, сухость во рту, метеоризм, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс, пептические язвы, желудочно-кишечные кровотечения, стоматит, геморроидальное кровотечение, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, ухудшение аппетита.
Около 16% пациентов (в случае длительного лечения 20-25% пациентов) могут испытывать нежелательные реакции, связанные с ЖКТ.
Со стороны системы кроветворения: редко - изменения формулы крови, патологические изменения крови, лейкопения, тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения, анемия, снижение количества эритроцитов, гемоглобина и лейкоцитов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - отеки, повышение или снижение АД, ощущение сердцебиения, тахикардия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, головная боль; иногда - бессонница, недомогание, слабость, приливы; редко - сонливость, парестезии, тремор, нарушения вкуса, возбуждение, депрессия.
Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, бронхоспазм, кашель, риниты.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - увеличение содержания азота мочевины и креатинина в крови, нарушение мочеиспускания, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, тубулярный некроз почек или нефротический синдром.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия, судороги мышц голеней.
Со стороны органов чувств: редко - конъюнктивиты, нарушения зрения, звон в ушах.
Дерматологические реакции: редко - высыпания на коже, буллезные высыпания, экзема, полиморфная эритема, эритродермия (эксфолиативный дерматит), алопеция, фотосенсибилизация, пурпура.
Аллергические реакции: редко - бронхоспазм, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), аллергическая пурпура, системные анафилактические реакции (включая шок).
Прочие: редко - изменение массы тела.