НЕБИЛОНГ Н 12,5МГ. +5МГ. №30 ТАБ.

Небилонг Н является комбинированным средством, в состав которого входят небиволол и гидрохлортиазид.

Небиволол

Небиволол является липофильным, кардиоселективным, бета1-адреноблокатором с вазодилатирующими свойствами. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета1-адреноблокаторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).

Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:

— D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов (сродство к бета1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета2-адренорецепторам).

— L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора из эндотелия сосудов.

Антигипертензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Данный эффект сохраняется при длительном лечении.

Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности РААС (прямо коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает ЧСС и АД в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение пред- и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Гидрохлортиазид

Гидрохлортиазид - тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых почечных канальцев, усиливает выведение почками ионов калия, гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние. Усиливает выведение почками ионов магния, задерживает в организме ионы кальция и торможит выведение уратов.

Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается до 10-12 ч. Диуретическое действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине менее 30 мл/мин. (снижает объем мочи и увеличичвает ее концентрацию).

• повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентой препарата, а также к другим бета-адреноблокаторам. повышенная чувствительность к гидрохлоротиазиду и другим производным сульфонамида;
• тяжелые нарушения функции печени;
• острая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотронной терапии);
• синдром слабости синусового утла, включая синоатриальную блокаду;
• агриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
• тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивиой болезни ,таких (ХОБЛ);
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаюров);
• депрессия;
• метаболический ацидоз;
• брадикардия (ЧСС менее 60 уд. мин.);
• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм pт .ст.);
• тяжелые нарушения периферическою кровообращения («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
• одновременный прием с флоктафенином. сульпиридом (ем. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами);
• гиповолемия;
• трудноконтролируемый сахарный диабет;
• острая почечная недостаточность;
• болезнь Аддисона;
• анурия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин,);
• рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия.

Небиволол

Частота побочных эффектов представлена в следующей градации: очень часто (более 10%), часто (более 1% и менее 10%), нечасто (более 0,1% и менее 1%), редко (более 0,01% и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: 
 Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии; 
Нечасто: депрессия, яркие сновидения, спутанность сознания, бессонница; 
Очень редко: синкопе, галлюцинации, амнезия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: 
 Часто: тошнота, запор, диарея; 
Нечасто: метеоризм, диспепсия, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: 
 Нечасто: брадикардия, сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, ортостатическая гииотензия, нарушения периферического кровообращения (ощущение «холода» в конечностях, цианоз), одышка, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, кардиалгия, усугубление течения хронической сердечной недостаточности, выраженное снижение АД.

Со стороны кожных покровов: 
 Нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, кожный зуд. гиперемия кожный покровов;
 Очень редко: усугубление течения псориаза, алопеция; 
В отдельных случаях: ангионевротический отек.

Со стороны дыхательной системы: 
 Нечасто: бронхосназм (в т.ч. при отсутствии обегруктивных заболеваний легких в анамнезе), бронхосназм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе.

Прочие: фотодерматоз, гипергидроз, нарушения зрения (сухость глаз), сексуальная дисфункция.

Гидрохлоротиазид

Нарушение водно-электролитного баланса 
 Гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия и гипохлоремический алкалоз: сухость слизистой оболочки полости рта, чувство жажды, нерегулярный ритм сердца. лабильность настроения или психики, судороги и боли в мышцах, тошнота, рвота. необычная усталость или слабость. Гипохлоремический алкалоз может вызывать печеночную энцефалопатию или печеночную кому. 
Гипонатриемия: спутанность сознания, судороги, замедление процесса мышления. повышенная утомляемость, повышенная возбудимость, конвульсии, летаргия.

Метаболические явления: гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемии с обострением течения подагры. 
Лечение тиазидами может снижать толерантность к глюкозе и латентно протекающий сахарный диабет может манифестироваться. При применении высоких доз могут повышаться концентрации липидов в сыворотке крови.

Со стороны пищеварительного тракта: 
 холецистит или панкреатит, холестатическая желтуха, диарея, сиаладенит, запор, анорексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: 
 аритмии, ортостатическая гипотензия. васкулит.

Со стороны нервной системы: 
 головокружение, временно расплывчатое зрение. головная боль, парестезии.

Со стороны органов кроветворения: 
 (очень редко): лейкопения, агранулоцитоз. тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Аллергические реакции: 
 крапивница, пурпура, некротический васкулит, синдром Стивенса- Джонсона, респираторный дистресс-синдром (включая пневмонит и некардиогенный отек легкого), фоточувствительность, анафилактические реакции вплоть до шока.

Прочие явления: 
 снижение потенции, нарушение почечной функции, интерстиниальный нефрит.